Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 11´2017

  

(11) 

028480 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201590684

(22) 

2013.11.18

(51) 

A61K 31/519 (2006.01)

(31) 

61/728,390; 61/774,087

(32) 

2012.11.20; 2013.03.07

(33) 

US

(43) 

2016.03.31

(86) 

PCT/US2013/070472

(87) 

WO 2014/081645 2014.05.30

(71) 

(73) ГЛАКСОСМИТКЛАЙН ЭлЭлСи (US)

(72) 

Коу Дайан Мери, Смит Стивен Аллан (GB)

(74) 

Поликарпов А.В. (RU)

(54) 

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

(57) 1. Соединение формулы (I) или его соль

Увеличить масштаб

где R1 представляет собой н-С4-6алкил или С1-2алкоксиС1-2алкил-;

R2 представляет собой водород или метил;

каждый R3 представляет собой гидрокси, галоген или н-С1-3алкил;

m означает целое число, имеющее значение от 2 до 4;

n означает целое число, имеющее значение от 0 до 3;

р означает целое число, имеющее значение от 0 до 2.

2. Соединение по п.1 или его соль, где R1 представляет собой н-бутил.

3. Соединение по п.1 или его соль, где R1 представляет собой этоксиметил.

4. Соединение по п.1 или его соль, где R1 представляет собой 2-метоксиэтил.

5. Соединение по любому из пп.1-4 или его соль, где R2 представляет собой водород.

6. Соединение по любому из пп.1-4 или его соль, где R2 представляет собой метил.

7. Соединение по любому из пп.1-6 или его соль, где m означает целое число, имеющее значение 2, 3 или 4.

8. Соединение по любому из пп.1-7 или его соль, где n означает целое число, имеющее значение 1 или 2.

9. Соединение по любому из пп.1-8 или его соль, где р означает 0.

10. Соединение по любому из пп.1-8 или его соль, где R3 представляет собой гидрокси или галоген.

11. Соединение по любому из пп.1-8 или его соль, где р означает 1 и R3 представляет собой гидрокси или фтор.

12. Соединение по любому из пп.1-8 или его соль, где р означает 2 и R3 представляет собой фтор.

13. Соединение по п.1, или его соль, выбранное из группы, состоящей из

2-бутил-7-(6-(пиперидин-1-ил)гексил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина;

2-бутил-7-(5-(пиперидин-1-ил)пентил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина;

2-бутил-7-(4-(пиперидин-1-ил)бутил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина;

2-(этоксиметил)-7-(6-(пиперидин-1-ил)гексил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина;

2-(2-метоксиэтил)-7-(6-(пиперидин-1-ил)гексил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина;

2-бутил-6-метил-7-(6-(пиперидин-1-ил)гексил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина;

2-бутил-6-метил-7-(5-(пиперидин-1-ил)пентил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина;

2-бутил-6-метил-7-(4-(пиперидин-1-ил)бутил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина;

2-бутил-7-(5-(пирролидин-1-ил)пентил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина;

2-бутил-7-(6-(пирролидин-1-ил)гексил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина;

2-пентил-7-(6-(пиперидин-1-ил)гексил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина;

7-(5-(азепан-1-ил)пентил)-2-бутил-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина;

7-(4-(азепан-1-ил)бутил)-2-бутил-6-метил-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина;

2-бутил-6-метил-7-(6-(пирролидин-1-ил)гексил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина;

7-(6-(азетидин-1-ил)гексил)-2-бутил-6-метил-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина;

2-бутил-6-метил-7-(5-(пирролидин-1-ил)пентил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина;

7-(5-(азетидин-1-ил)пентил)-2-бутил-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина;

7-(5-(азетидин-1-ил)пентил)-2-бутил-6-метил-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина;

2-бутил-6-метил-7-(4-(пирролидин-1-ил)бутил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина;

2-бутил-7-(5-(4,4-дифторпиперидин-1-ил)пентил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина;

2-бутил-7-(5-(4-фторпиперидин-1-ил)пентил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина;

7-(5-(4-фторпиперидин-1-ил)пентил)-2-(2-метоксиэтил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина;

1-(5-(4-амино-2-бутил-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-7-ил)пентил)пиперидин-4-ола;

(R)-2-бутил-7-(5-(3-фторпирролидин-1-ил)пентил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина;

(S)-2-бутил-7-(5-(3-фторпирролидин-1-ил)пентил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина;

(R)-7-(5-(3-фторпирролидин-1-ил)пентил)-2-(2-метоксиэтил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина;

(S)-7-(5-(3-фторпирролидин-1-ил)пентил)-2-(2-метоксиэтил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина;

(S)-1-(5-(4-амино-2-бутил-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-7-ил)пентил)пирролидин-3-ола;

1-(5-(4-амино-2-бутил-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-7-ил)пентил)азетидин-3-ола;

7-(6-(азепан-1-ил)гексил)-2-(2-метоксиэтил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина;

2-бутил-7-(6-(4-фторпиперидин-1-ил)гексил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина;

(R)-2-бутил-7-(6-(3-фторпирролидин-1-ил)гексил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина;

(S)-2-бутил-7-(6-(3-фторпирролидин-1-ил)гексил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина;

(S)-2-бутил-7-(5-(2-метилпирролидин-1-ил)пентил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина;

(R)-2-бутил-7-(5-(2-метилпирролидин-1-ил)пентил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина;

2-бутил-7-(5-(3-метилазетидин-1-ил)пентил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина;

2-бутил-7-(5-(3-фторазетидин-1-ил)пентил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина;

2-бутил-6-метил-7-(6-(пирролидин-1-ил)гексил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина;

2-бутил-7-(5-(4-фторпиперидин-1-ил)пентил)-6-метил-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина;

(S)-2-бутил-7-(5-(3-фторпирролидин-1-ил)пентил)-6-метил-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина;

(R)-2-бутил-7-(5-(3-фторпирролидин-1-ил)пентил)-6-метил-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина;

2-бутил-7-(5-(3-фторазетидин-1-ил)пентил)-6-метил-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина и

2-(2-метоксиэтил)-7-(5-(пирролидин-1-ил)пентил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амина.

14. Соединение по любому из пп.1-13 в форме фармацевтически приемлемой соли.

15. Соединение по любому из пп.1-13 в форме свободного основания.

16. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью индукторов человеческого интерферона IFNα и содержащая соединение по любому из пп.1-13 или его фармацевтически приемлемую соль и один или более фармацевтически приемлемых эксципиентов.

17. Применение соединения по любому из пп.1-13 или его фармацевтически приемлемой соли в качестве активного терапевтического агента, обладающего активностью индукторов человеческого интерферона IFNα.

18. Применение соединения по любому из пп.1-13 или его фармацевтически приемлемой соли в лечении аллергических заболеваний.

19. Применение соединения по любому из пп.1-13 или его фармацевтически приемлемой соли в лечении аллергического ринита.

20. Применение соединения по любому из пп.1-13 или его фармацевтически приемлемой соли в лечении астмы.

21. Применение соединения по любому из пп.1-13 или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для лечения аллергических заболеваний.


наверх