Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 11´2017

  

(11) 

028466 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201492210

(22) 

2013.05.23

(51) 

C07C 255/53 (2006.01)
A61K 31/277
(2006.01)
A61P 25/00
(2006.01)
C07C 255/54
(2006.01)
C07C 255/57
(2006.01)
C07D 333/24
(2006.01)
C07D 333/60
(2006.01)
C07C 311/29
(2006.01)
C07C 317/22
(2006.01)
C07C 321/28
(2006.01)
C07C 321/30
(2006.01)
C07D 265/30
(2006.01)
C07D 207/08
(2006.01)
C07D 207/337
(2006.01)
C07D 277/30
(2006.01)

(31) 

61/651,217; 61/777,162

(32) 

2012.05.24; 2013.03.12

(33) 

US

(43) 

2015.05.29

(86) 

PCT/FI2013/000026

(87) 

WO 2013/175053 2013.11.28

(71) 

(73) ОРИОН КОРПОРЕЙШН (FI)

(72) 

Алмарк Марко, Дин Белл Дэвид, Кауппала Мика, Луйро Анне, Паюнен Тайна, Пюстюнен Ярмо, Тиайнен Эйя, Вайсмаа Матти, Мессингер Йозеф (FI)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

СОЕДИНЕНИЯ, ИНГИБИРУЮЩИЕ АКТИВНОСТЬ КАТЕХОЛ-O-МЕТИЛТРАНСФЕРАЗЫ

(57) 1. Соединение формулы I

Увеличить масштаб

где R1 представляет собой (C2-C6)алкенил, арил, галоген, арил-S-, гетероарил или арил(C1-C6)алкил, где указанный арил сам по себе или в качестве части другой группы представляет собой ароматическую моноциклическую углеводородную группу, имеющую 6 углеродных атомов, или ароматическую бициклическую углеводородную группу, имеющую 10 углеродных атомов, указанный гетероарил сам по себе или в качестве части другой группы представляет собой 5-, 6- или 7-членную ароматическую моноциклическую группу, содержащую 1, 2, 3 или 4 кольцевых гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из N, О и S, или 8-, 9- или 10-членную ароматическую бициклическую группу, содержащую 1, 2, 3 или 4 кольцевых гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из N, О и S, и где указанный арил или гетероарил сам по себе или в качестве части другой группы является незамещенным или замещен с помощью 1 или 2 заместителей R6;

R6 в каждом случае присутствия независимо представляет собой (C1-C6)алкил, галоген или (C1-C6)алкокси;

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, где

R1 представляет собой (C2-C6)алкенил, галоген, арил-S- или арил(C1-C6)алкил, где указанный арил сам по себе или в качестве части другой группы представляет собой ароматическую моноциклическую углеводородную группу, имеющую 6 углеродных атомов, или ароматическую бициклическую углеводородную группу, имеющую 10 углеродных атомов, и где указанный арил в качестве части другой группы является незамещенным или замещен с помощью 1 или 2 заместителей R6;

R6 в каждом случае присутствия независимо представляет собой (C1-C6)алкил, галоген или (C1-C6)алкокси.

3. Соединение по п.1, где

R1 представляет собой (C2-C6)алкенил, арил, арил-S-, гетероарил или арил(C1-C6)алкил, где указанный арил сам по себе или в качестве части другой группы представляет собой ароматическую моноциклическую углеводородную группу, имеющую 6 углеродных атомов, или ароматическую бициклическую углеводородную группу, имеющую 10 углеродных атомов, указанный гетероарил сам по себе или в качестве части другой группы представляет собой 5-, 6- или 7-членную ароматическую моноциклическую группу, содержащую 1, 2, 3 или 4 кольцевых гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из N, О и S, или 8-, 9- или 10-членную ароматическую бициклическую группу, содержащую 1, 2, 3 или 4 кольцевых гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из N, О и S, и где указанный арил или гетероарил сам по себе или в качестве части другой группы замещен с помощью 1 или 2 заместителей R6;

R6 в каждом случае присутствия независимо представляет собой (C1-C6)алкил или (C1-C6)алкокси.

4. Соединение по п.3, где

R1 представляет собой (C2-C6)алкенил, арил-S- или арил(C1-C6)алкил, где указанный арил сам по себе или в качестве части другой группы представляет собой ароматическую моноциклическую углеводородную группу, имеющую 6 углеродных атомов, или ароматическую бициклическую углеводородную группу, имеющую 10 углеродных атомов, и где указанный арил в качестве части другой группы замещен с помощью 1 или 2 заместителей R6;

R6 в каждом случае присутствия независимо представляет собой (C1-C6)алкил или (C1-C6)алкокси.

5. Соединение по п.1, где R1 представляет собой (C2-C6)алкенил.

6. Соединение по п.1, где

R1 представляет собой арил, где указанный арил представляет собой ароматическую моноциклическую углеводородную группу, имеющую 6 углеродных атомов, или ароматическую бициклическую углеводородную группу, имеющую 10 углеродных атомов, и где указанный арил является незамещенным или замещен с помощью 1 или 2 заместителей R6;

R6 в каждом случае присутствия независимо представляет собой (C1-C6)алкил, галоген или (C1-C6)алкокси.

7. Соединение по п.1, где

R1 представляет собой арил-S-, где указанный арил представляет собой ароматическую моноциклическую углеводородную группу, имеющую 6 углеродных атомов, или ароматическую бициклическую углеводородную группу, имеющую 10 углеродных атомов, и где указанный арил является незамещенным или замещен с помощью 1 или 2 заместителей R6;

R6 в каждом случае присутствия независимо представляет собой (C1-C6)алкил, галоген или (C1-C6)алкокси.

8. Соединение по п.1, где

R1 представляет собой гетероарил, где указанный гетероарил сам по себе или в качестве части другой группы представляет собой 5-, 6- или 7-членную ароматическую моноциклическую группу, содержащую 1, 2, 3 или 4 кольцевых гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из N, О и S, или 8-, 9- или 10-членную ароматическую бициклическую группу, содержащую 1, 2, 3 или 4 кольцевых гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из N, О и S, и где указанный гетероарил является незамещенным или замещен с помощью 1 или 2 заместителей R6;

R6 в каждом случае присутствия независимо представляет собой (C1-C6)алкил, галоген или (C1-C6)алкокси.

9. Соединение по п.1, где

R1 представляет собой арил(C1-C6)алкил, где указанный арил представляет собой ароматическую моноциклическую углеводородную группу, имеющую 6 углеродных атомов, или ароматическую бициклическую углеводородную группу, имеющую 10 углеродных атомов, и где указанный арил замещен с помощью 1 или 2 заместителей R6;

R6 в каждом случае присутствия независимо представляет собой (C1-C6)алкил или (C1-C6)алкокси.

10. Соединение по п.1, где соединение представляет собой

2-бром-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(1-метил-1Н-пиррол-2-ил)изофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(тиофен-2-ил)изофталонитрил,

2-(фуран-2-ил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(нафталин-1-ил)изофталонитрил,

4'-трет-бутил-3,4-дигидроксибифенил-2,6-дикарбонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(нафталин-2-ил)изофталонитрил,

3,4-дигидрокси-4'-изопропоксибифенил-2,6-дикарбонитрил,

4'-бутил-3,4-дигидроксибифенил-2,6-дикарбонитрил,

3,4-дигидрокси-2',5'-диметилбифенил-2,6-дикарбонитрил,

3'-этил-3,4-дигидроксибифенил-2,6-дикарбонитрил,

(Е)-4,5-дигидрокси-2-(пент-1-енил)изофталонитрил,

(Е)-2-(3,3-диметилбут-1-енил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

3,4-дигидрокси-2'-метилбифенил-2,6-дикарбонитрил,

(Z)-4,5-дигидрокси-2-(проп-1-енил)изофталонитрил,

(Е)-4,5-дигидрокси-2-(проп-1-енил)изофталонитрил,

3,4-дигидроксибифенил-2,6-дикарбонитрил,

3',4'-дихлор-3,4-дигидроксибифенил-2,6-дикарбонитрил,

2-(фуран-3-ил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(тиофен-3-ил)изофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(5-метилфуран-2-ил)изофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(5-метилтиофен-2-ил)изофталонитрил,

2-бензил-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

2-(бензофуран-2-ил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

2-(5-хлортиофен-2-ил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

2-(бензо[b]тиофен-2-ил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

4'-этил-3,4-дигидроксибифенил-2,6-дикарбонитрил,

3,4-дигидрокси-3',5'-диметилбифенил-2,6-дикарбонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(фенилтио)изофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(п-толилтио)изофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(4-метилбензил)изофталонитрил,

2-(4-фторбензил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(2-метоксибензил)изофталонитрил,

2-(3-фтор-4-метоксибензил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

2-(2-фторбензил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(2-метилбензил)изофталонитрил,

2-(2,5-диметилбензил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

2-(3-фтор-5-метилбензил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

2-(4-фтор-3-метилбензил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(3-метилбензил)изофталонитрил,

2-(5-фтор-2-метоксибензил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

2-(3,5-диметилбензил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(4-изопропилбензил)изофталонитрил,

2-(4-этилбензил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(нафталин-1-илметил)изофталонитрил,

2-(2,4-диметилбензил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

2-(5-гексилтиофен-2-ил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

(Z)-2-(бут-2-енил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(3-метилбут-2-енил)изофталонитрил,

(Е)-2-(бут-2-енил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(2-метилпроп-1-енил)изофталонитрил,

3,4-дигидрокси-3'-метилбифенил-2,6-дикарбонитрил,

4,5-дигидрокси-2-винилизофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(проп-1-ен-2-ил)изофталонитрил,

2-(2-этокситиазол-5-ил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

2-аллил-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

4'-фтор-3,4-дигидроксибифенил-2,6-дикарбонитрил,

3',4'-дифтор-3,4-дигидроксибифенил-2,6-дикарбонитрил,

4'-фтор-3,4-дигидрокси-3'-метоксибифенил-2,6-дикарбонитрил,

3,4-дигидрокси-4'-пропоксибифенил-2,6-дикарбонитрил,

4'-хлор-3,4-дигидрокси-3'-метилбифенил-2,6-дикарбонитрил,

3,4-дигидрокси-4'-изопропилбифенил-2,6-дикарбонитрил,

3,4-дигидрокси-4'-пропилбифенил-2,6-дикарбонитрил,

3,4-дигидрокси-3',4'-диметилбифенил-2,6-дикарбонитрил,

4'-фтор-3,4-дигидрокси-3'-метилбифенил-2,6-дикарбонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(3-метилбут-2-ен-2-ил)изофталонитрил,

2-(2,5-диметилтиофен-3-ил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(1-изобутил-1Н-пиразол-4-ил)изофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)изофталонитрил,

3,4-дигидрокси-3',4'-диметоксибифенил-2,6-дикарбонитрил,

3,4-дигидрокси-3'-изопропилбифенил-2,6-дикарбонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(6-метоксинафталин-2-ил)изофталонитрил,

2-(2,4-диметилфенилтио)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

(Е)-4,5-дигидрокси-2-(4-метилпент-1-енил)изофталонитрил,

2-(4-хлорбензил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

3,4-дигидрокси-4'-метилбифенил-2,6-дикарбонитрил,

2-(4-этилфенилтио)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

2-(4-хлорфенилтио)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(о-толилтио)изофталонитрил,

2-(2-хлорфенилтио)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(4-метоксифенилтио)изофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(3-метоксифенилтио)изофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(нафталин-2-илтио)изофталонитрил,

3,4-дигидрокси-4'-метоксибифенил-2,6-дикарбонитрил,

2-(4-фторфенилтио)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

2-(4-хлор-2-метилбензил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

2-(2-этилбензил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(пиридин-3-ил)изофталонитрил или

4,5-дигидрокси-2-((6-метоксинафталин-2-ил)метил)изофталонитрил.

11. Соединение по п.5, где соединение представляет собой

(Е)-4,5-дигидрокси-2-(пент-1-енил)изофталонитрил,

(Е)-2-(3,3-диметилбут-1-енил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

(Z)-4,5-дигидрокси-2-(проп-1-енил)изофталонитрил,

(Е)-4,5-дигидрокси-2-(проп-1-енил)изофталонитрил,

(Z)-2-(бут-2-енил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(3-метилбут-2-енил)изофталонитрил,

(Е)-2-(бут-2-енил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(2-метилпроп-1-енил)изофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-винилизофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(проп-1-ен-2-ил)изофталонитрил,

2-аллил-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(3-метилбут-2-ен-2-ил)изофталонитрил или

(Е)-4,5-дигидрокси-2-(4-метилпент-1-енил)изофталонитрил.

12. Соединение по п.6, где соединение представляет собой

4,5-дигидрокси-2-(нафталин-1-ил)изофталонитрил,

4'-трет-бутил-3,4-дигидроксибифенил-2,6-дикарбонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(нафталин-2-ил)изофталонитрил,

3,4-дигидрокси-4'-изопропоксибифенил-2,6-дикарбонитрил,

4'-бутил-3,4-дигидроксибифенил-2,6-дикарбонитрил,

3,4-дигидрокси-2',5'-диметилбифенил-2,6-дикарбонитрил,

3'-этил-3,4-дигидроксибифенил-2,6-дикарбонитрил,

3,4-дигидрокси-2'-метилбифенил-2,6-дикарбонитрил,

3,4-дигидроксибифенил-2,6-дикарбонитрил,

3',4'-дихлор-3,4-дигидроксибифенил-2,6-дикарбонитрил,

4'-этил-3,4-дигидроксибифенил-2,6-дикарбонитрил,

3,4-дигидрокси-3',5'-диметилбифенил-2,6-дикарбонитрил,

3,4-дигидрокси-3'-метилбифенил-2,6-дикарбонитрил,

4'-фтор-3,4-дигидроксибифенил-2,6-дикарбонитрил,

3',4'-дифтор-3,4-дигидроксибифенил-2,6-дикарбонитрил,

4'-фтор-3,4-дигидрокси-3'-метоксибифенил-2,6-дикарбонитрил,

3,4-дигидрокси-4'-пропоксибифенил-2,6-дикарбонитрил,

4'-хлор-3,4-дигидрокси-3'-метилбифенил-2,6-дикарбонитрил,

3,4-дигидрокси-4'-изопропилбифенил-2,6-дикарбонитрил,

3,4-дигидрокси-4'-пропилбифенил-2,6-дикарбонитрил,

3,4-дигидрокси-3',4'-диметилбифенил-2,6-дикарбонитрил,

4'-фтор-3,4-дигидрокси-3'-метилбифенил-2,6-дикарбонитрил,

3,4-дигидрокси-3',4'-диметоксибифенил-2,6-дикарбонитрил,

3,4-дигидрокси-3'-изопропилбифенил-2,6-дикарбонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(6-метоксинафталин-2-ил)изофталонитрил,

3,4-дигидрокси-4'-метилбифенил-2,6-дикарбонитрил или

3,4-дигидрокси-4'-метоксибифенил-2,6-дикарбонитрил.

13. Соединение по п.7, где соединение представляет собой

4,5-дигидрокси-2-(фенилтио)изофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(п-толилтио)изофталонитрил,

2-(2,4-диметилфенилтио)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

2-(4-этилфенилтио)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

2-(4-хлорфенилтио)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(о-толилтио)изофталонитрил,

2-(2-хлорфенилтио)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(4-метоксифенилтио)изофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(3-метоксифенилтио)изофталонитрил или

2-(4-фторфенилтио)-4,5-дигидроксиизофталонитрил.

14. Соединение по п.8, где соединение представляет собой

4,5-дигидрокси-2-(1-метил-1Н-пиррол-2-ил)изофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(тиофен-2-ил)изофталонитрил,

2-(фуран-2-ил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

2-(фуран-3-ил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(тиофен-3-ил)изофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(5-метилфуран-2-ил)изофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(5-метилтиофен-2-ил)изофталонитрил,

2-(бензофуран-2-ил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

2-(5-хлортиофен-2-ил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

2-(бензо[b]тиофен-2-ил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

2-(5-гексилтиофен-2-ил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

2-(2-этокситиазол-5-ил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

2-(2,5-диметилтиофен-3-ил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(1-изобутил-1Н-пиразол-4-ил)изофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)изофталонитрил или

4,5-дигидрокси-2-(пиридин-3-ил)изофталонитрил.

15. Соединение по п.9, где соединение представляет собой

4,5-дигидрокси-2-(4-метилбензил)изофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(2-метоксибензил)изофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(2-метилбензил)изофталонитрил,

2-(2,5-диметилбензил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(3-метилбензил)изофталонитрил,

2-(3,5-диметилбензил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

4,5-дигидрокси-2-(4-изопропилбензил)изофталонитрил,

2-(4-этилбензил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

2-(2,4-диметилбензил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил,

2-(2-этилбензил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил или

4,5-дигидрокси-2-((6-метоксинафталин-2-ил)метил)изофталонитрил.

16. Соединение по п.5, где соединение представляет собой (Е)-2-(3,3-диметилбут-1-енил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил.

17. Соединение по п.5, где соединение представляет собой (Е)-4,5-дигидрокси-2-(проп-1-енил)изо­фталонитрил.

18. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 4,5-дигидрокси-2-(2-метилпроп-1-енил)изо­фталонитрил.

19. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 4,5-дигидрокси-2-винилизофталонитрил.

20. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 4,5-дигидрокси-2-(проп-1-ен-2-ил)изофталонитрил.

21. Соединение по п.5, где соединение представляет собой 2-аллил-4,5-дигидроксиизофталонитрил.

22. Соединение по п.6, где соединение представляет собой 4'-трет-бутил-3,4-дигидроксибифенил-2,6-дикарбонитрил.

23. Соединение по п.6, где соединение представляет собой 3,4-дигидрокси-2',5'-диметилбифенил-2,6-дикарбонитрил.

24. Соединение по п.6, где соединение представляет собой 4'-этил-3,4-дигидроксибифенил-2,6-дикарбонитрил.

25. Соединение по п.6, где соединение представляет собой 3,4-дигидрокси-4'-изопропилбифенил-2,6-дикарбонитрил.

26. Соединение по п.6, где соединение представляет собой 3,4-дигидрокси-4'-пропилбифенил-2,6-дикарбонитрил.

27. Соединение по п.6, где соединение представляет собой 3,4-дигидрокси-3',4'-диметилбифенил-2,6-дикарбонитрил.

28. Соединение по п.6, где соединение представляет собой 3,4-дигидрокси-4'-метилбифенил-2,6-дикарбонитрил.

29. Соединение по п.6, где соединение представляет собой 3,4-дигидрокси-4'-метоксибифенил-2,6-дикарбонитрил.

30. Соединение по п.7, где соединение представляет собой 2-(4-этилфенилтио)-4,5-дигидроксиизофталонитрил.

31. Соединение по п.7, где соединение представляет собой 4,5-дигидрокси-2-(о-толилтио)изофталонитрил.

32. Соединение по п.7, где соединение представляет собой 4,5-дигидрокси-2-(4-метоксифенилтио)изофталонитрил.

33. Соединение по п.8, где соединение представляет собой 4,5-дигидрокси-2-(1-метил-1Н-пиррол-2-ил)изофталонитрил.

34. Соединение по п.8, где соединение представляет собой 2-(2-этокситиазол-5-ил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил.

35. Соединение по п.8, где соединение представляет собой 2-(2,5-диметилтиофен-3-ил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил.

36. Соединение по п.8, где соединение представляет собой 4,5-дигидрокси-2-(1-изобутил-1Н-пиразол-4-ил)изофталонитрил.

37. Соединение по п.9, где соединение представляет собой 4,5-дигидрокси-2-(4-метилбензил)изофталонитрил.

38. Соединение по п.9, где соединение представляет собой 4,5-дигидрокси-2-(2-метокси­бензил)изофталонитрил.

39. Соединение по п.9, где соединение представляет собой 2-(3,5-диметилбензил)-4,5-дигидрокси­изофталонитрил.

40. Соединение по п.9, где соединение представляет собой 2-(4-этилбензил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил.

41. Соединение по п.9, где соединение представляет собой 2-(2-этилбензил)-4,5-дигидроксиизофталонитрил.

42. Применение соединения по любому из пп.1-41 в качестве лекарственного средства.

43. Применение соединения по любому из пп.1-41 для лечения заболевания или состояния, при которых предписано применение ингибитора катехол-O-метилтрансферазы.

44. Применение по п.43, где заболевание представляет собой болезнь Паркинсона.

45. Применение соединения по любому из пп.1-41 для получения лекарственного препарата для лечения заболевания или состояния, при которых предписано применение ингибитора катехол-O-метилтрансферазы.

46. Применение по п.45, где заболевание представляет собой болезнь Паркинсона.

47. Способ лечения заболевания или состояния, при которых предписано применение ингибитора катехол-O-метилтрансферазы, включающий введение млекопитающему эффективного количества по меньшей мере одного соединения по любому из пп.1-41.

48. Способ по п.47, где заболевание представляет собой болезнь Паркинсона.

49. Способ по п.48, где потенцируется терапия на основе леводопы.

50. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента по меньшей мере одно соединение по любому из пп.1-41 и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель, вспомогательное вещество или их смесь.

51. Фармацевтическая композиция по п.50, дополнительно содержащая леводопу и карбидопу.


наверх