Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 11´2017

  

(11) 

028462 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201491584

(22) 

2013.02.22

(51) 

A61K 45/06 (2006.01)
A61K 31/437
(2006.01)
A61K 31/4985
(2006.01)
A61K 31/517
(2006.01)
A61K 31/519
(2006.01)
A61K 31/52
(2006.01)
A61K 31/522
(2006.01)
A61K 31/53
(2006.01)
A61K 31/706
(2006.01)
A61P 35/00
(2006.01)

(31) 

61/603,012; 61/716,424; 61/725,805

(32) 

2012.02.24; 2012.10.19; 2012.11.13

(33) 

US

(43) 

2014.12.30

(86) 

PCT/US2013/027235

(87) 

WO 2013/126636 2013.08.29

(71) 

(73) СИГНАЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ЭлЭлСи (US)

(72) 

Сюй Шуйчань, Хедж Кристен Мей, Тран Там Минх (US)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ НЕМЕЛКОКЛЕТОЧНОГО РАКА ЛЕГКИХ НА ПОЗДНИХ СТАДИЯХ C ПРИМЕНЕНИЕМ КОМБИНИРОВАННОГО ЛЕЧЕНИЯ С ИНГИБИТОРОМ КИНАЗЫ TOR

(57) 1. Способ лечения немелкоклеточного рака легких на поздних стадиях, включающий введение пациенту с немелкоклеточным раком легких на поздних стадиях эффективного количества 7-(6-(2-гидроксипропан-2-ил)пиридин-3-ил)-1-(транс-4-метоксициклогексил)-3,4-дигидропиразино[2,3-b]пиразин-2(1H)-она или его фармацевтически приемлемой соли, стереоизомера или таутомера в комбинации с эффективным количеством эрлотиниба или азацитидина.

2. Способ по п.1, включающий введение пациенту с немелкоклеточным раком легких на поздних стадиях 7-(6-(2-гидроксипропан-2-ил)пиридин-3-ил)-1-(транс-4-метоксициклогексил)-3,4-дигидропиразино[2,3-b]пиразин-2(1H)-она или его фармацевтически приемлемой соли, стереоизомера или таутомера в комбинации с эффективным количеством эрлотиниба.

3. Способ по п.1, включающий введение пациенту с немелкоклеточным раком легких на поздних стадиях 7-(6-(2-гидроксипропан-2-ил)пиридин-3-ил)-1-(транс-4-метоксициклогексил)-3,4-дигидропиразино[2,3-b]пиразин-2(1H)-она или его фармацевтически приемлемой соли, стереоизомера или таутомера в комбинации с эффективным количеством азацитидина.

4. Способ по п.3, где азацитидин представляет собой пероральный азацитидин.

5. Способ стабилизации заболевания или улучшения состояния пациента при немелкоклеточном раке легких на поздних стадиях, как определено в соответствии с критериями оценки ответа в случае солидных опухолей (RECIST 1.1) полного ответа, частичного ответа или стабильного заболевания, включающий введение эффективного количества 7-(6-(2-гидроксипропан-2-ил)пиридин-3-ил)-1-(транс-4-метоксицик­логексил)-3,4-дигидропиразино[2,3-b]пиразин-2(1H)-она или его фармацевтически приемлемой соли, стереоизомера или таутомера в комбинации с эффективным количеством эрлотиниба или азацитидина указанному пациенту.

6. Способ по п.5, включающий введение пациенту с немелкоклеточным раком легких на поздних стадиях 7-(6-(2-гидроксипропан-2-ил)пиридин-3-ил)-1-(транс-4-метоксициклогексил)-3,4-дигидропиразино[2,3-b]пи­разин-2(1H)-она или его фармацевтически приемлемой соли, стереоизомера или таутомера в комбинации с эффективным количеством эрлотиниба.

7. Способ по п.5, включающий введение пациенту с немелкоклеточным раком легких на поздних стадиях 7-(6-(2-гидроксипропан-2-ил)пиридин-3-ил)-1-(транс-4-метоксициклогексил)-3,4-дигидропиразино[2,3-b]пи­разин-2(1H)-она или его фармацевтически приемлемой соли, стереоизомера или таутомера в комбинации с эффективным количеством азацитидина.

8. Способ по п.7, где азацитидин представляет собой пероральный азацитидин.

9. Способ увеличения продолжительности жизни без прогрессирования опухоли у пациента с немелкоклеточным раком легких на поздних стадиях, включающий введение указанному пациенту эффективного количества 7-(6-(2-гидроксипропан-2-ил)пиридин-3-ил)-1-(транс-4-метоксициклогексил)-3,4-дигидропиразино[2,3-b]пиразин-2(1H)-она или его фармацевтически приемлемой соли, стереоизомера или таутомера в комбинации с эффективным количеством эрлотиниба или азацитидина.

10. Способ по п.9, включающий введение пациенту с немелкоклеточным раком легких на поздних стадиях ингибитора 7-(6-(2-гидроксипропан-2-ил)пиридин-3-ил)-1-(транс-4-метоксициклогексил)-3,4-дигидропира­зино[2,3-b]пиразин-2(1H)-она или его фармацевтически приемлемой соли, стереоизомера или таутомера в комбинации с эффективным количеством эрлотиниба.

11. Способ по п.9, включающий введение пациенту с немелкоклеточным раком легких на поздних стадиях 7-(6-(2-гидроксипропан-2-ил)пиридин-3-ил)-1-(транс-4-метоксициклогексил)-3,4-дигидропиразино[2,3-b]пи­разин-2(1H)-она или его фармацевтически приемлемой соли, стереоизомера или таутомера в комбинации с эффективным количеством азацитидина.

12. Способ по п.11, где азацитидин представляет собой пероральный азацитидин.


наверх