Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 11´2017

  

(11) 

028432 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201490363

(22) 

2012.07.26

(51) 

A61K 9/00 (2006.01)

(31) 

61/512,621

(32) 

2011.07.28

(33) 

US

(43) 

2014.06.30

(86) 

PCT/GB2012/051791

(87) 

WO 2013/014454 2013.01.31

(71) 

(73) РАЙДЖЕЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)

(72) 

Алхусбан Фархан Абдул Карим, Габотт Иан Пол (GB), Гурураджан Биндхумадхаван (SE), Сиврайт Дон, Симпсон Дэвид Брэдли Брук (GB)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

НОВЫЕ СОСТАВЫ НА ОСНОВЕ (ТРИМЕТОКСИФЕНИЛАМИНО)ПИРИМИДИНИЛОВ

(57) 1. Фармацевтическая композиция, содержащая от 25 до 50% (вес./вес.) включительно соединения формулы (I)

Увеличить масштаб

где каждый Х+ представляет собой одновалентный катион; или

где Х+ и Х+, взятые вместе, представляют собой двухвалентный катион Х2+;

и/или его гидрата;

от 9,465 до 30% (вес./вес.) включительно газообразующих средств; и

дополнительно содержащая один или несколько фармацевтически приемлемых ингредиентов, где газообразующие средства выбраны из карбонатов и бикарбонатов.

2. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая от 9,465 до 20% (вес./вес.) газообразующего средства.

3. Фармацевтическая композиция по любому из предыдущих пунктов, содержащая от 25 до 50% (вес./вес.) соединения формулы (I) и/или его гидрата и от 9,465 до 20% (вес./вес.) газообразующего средства и дополнительно содержащая один или несколько фармацевтически приемлемых ингредиентов.

4. Фармацевтическая композиция по любому из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что газообразующее средство представляет собой гидрокарбонат натрия.

5. Фармацевтическая композиция по любому из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что каждый Х+ в соединении формулы (I) представляет собой катион натрия (Na+).

6. Фармацевтическая композиция по любому из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что соединение формулы (I) находится в форме гексагидрата.

7. Фармацевтическая композиция по любому из предыдущих пунктов, отличающаяся тем, что соединение формулы (I) находится в форме формулы (II)

Увеличить масштаб

8. Стандартная лекарственная форма, которая содержит композицию по п.1, содержащую от 60 до 190 мг соединения формулы (I) и/или его гидрата и от 25 до 75 мг одного или нескольких газообразующих средств; и дополнительно содержит один или несколько фармацевтически приемлемых ингредиентов.

9. Способ влажной грануляции для получения фармацевтической композиции по п.1, где способ влажной грануляции включает:

a) смешивание соединения формулы (I) и/или его гидрата с одним или несколькими газообразующими средствами, одним или несколькими наполнителями;

b) добавление в порошкообразную смесь из вышеописанного этапа а) от примерно 10 до 45 вес.% очищенной воды и/или связующего раствора и перемешивание с образованием увеличенных гранул; и

c) высушивание увеличенных гранул, полученных на вышеописанном этапе b), до достижения LOD менее 10% с получением высушенных гранул, где используемые на стадии а) количества соединения формулы (I) и газообразующих средств обеспечивают получение композиции.

10. Способ влажной грануляции по п.9, где используемые количества соединения формулы (I) и газообразующих средств обеспечивают получение композиции, содержащей от 25 до 50% (вес./вес.) соединения формулы (I) и/или его гидрата и от 9,465 до 20% (вес./вес.) одного или нескольких газообразующих средств.

11. Способ вальцевания для получения фармацевтической композиции по п.1, где способ вальцевания включает:

(а) смешивание соединения формулы (I) и/или его гидрата с одним или несколькими газообразующими средствами, одним или несколькими наполнителями;

(b) пропускание смеси полученной на этапе (а) через компактор с получением сухих гранул, где используемые количества соединения формулы (I) и газообразующих средств обеспечивают получение композиции, содержащей от 25 до 50% (вес./вес.) соединения формулы (I) и/или его гидрата и одно или несколько газообразующих средств в количестве, меньшем или равном 9,465-20% (вес./вес.).

12. Способ прямого прессования для получения фармацевтической композиции по п.1, где способ прямого прессования включает:

(a) смешивание соединения формулы (I) и/или его гидрата с одним или несколькими газообразующими средствами, одним или несколькими наполнителями;

(b) прессование смеси из вышеописанного этапа (а);

где используемые количества соединения формулы (I) и газообразующих средств обеспечивают получение композиции, содержащий от 25 до 50% (вес./вес.) соединения формулы (I) и/или его гидрата и одно или несколько газообразующих средств в количестве, меньшем или равном 9,465-20% (вес./вес.).

13. Способ по любому из пп.9-12, отличающийся тем, что газообразующее средство представляет собой гидрокарбонат натрия.

14. Способ по любому из пп.9-12, отличающийся тем, что каждый Х+ в соединении формулы (I) представляет собой катион натрия (Na+).

15. Способ по любому из пп.9-12, отличающийся тем, что соединение формулы (I) находится в форме гексагидрата.

16. Способ по любому из пп.9-12, отличающийся тем, что соединение формулы (I) находится в форме формулы (II)

Увеличить масштаб

17. Способ по п.9 или 10, где этап смешивания (а) дополнительно включает одно или несколько связующих средств, один или несколько разрыхлителей и/или один или несколько других вспомогательных средств.

18. Способ по п.17, который дополнительно включает размалывание высушенных гранул с получением размолотых гранул.

19. Способ по п.18, который дополнительно включает перемешивание размолотых гранул со смазывающим веществом до гомогенного состояния, а затем таблетирование полученной в результате композиции.

20. Способ по п.11, где этап смешивания (а) дополнительно включает одно или несколько связующих средств, один или несколько разрыхлителей и/или один или несколько других вспомогательных средств.

21. Способ по п.12, где этап смешивания (а) дополнительно включает одно или несколько связующих средств, один или несколько разрыхлителей и/или один или несколько других вспомогательных средств.


наверх