Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 11´2017

  

(11) 

028430 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201401160

(22) 

2013.04.18

(51) 

C07D 235/10 (2006.01)
C07D 235/18
(2006.01)
C07D 235/28
(2006.01)
A01N 43/52
(2006.01)
A61K 31/4184
(2006.01)

(31) 

61/635,961

(32) 

2012.04.20

(33) 

US

(43) 

2015.04.30

(86) 

PCT/US2013/037193

(87) 

WO 2013/158894 2013.10.24

(71) 

(73) МЕРИАЛ, ИНК. (US)

(72) 

Менг Чарльз К. (US)

(74) 

Фелицына С.Б. (RU)

(54) 

ПАРАЗИТИЦИДНЫЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА, ИХ СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

(57) 1. Соединение формулы

Увеличить масштаб

в которой R1 представляет собой (C1-C6)алкил, (C2-C5)алкенил или (C2-C5)алкинил, каждый из которых независимо является незамещенным или замещен двумя или более атомами галогена;

R2 означает Н или галоген;

R3 представляет собой тиенил, фуранил или фенил, где фенил замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из атомов галогена и (C1-C3)галоидалкилов;

R4 означает Н или галоген;

R5 представляет собой Н или галоген.

2. Соединение по п.1, в котором R1 означает (C1-C4)алкил, замещенный фтором.

3. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой Cl.

4. Соединение по п.1, в котором R3 представляет собой ди- или тригалоидзамещенный фенил.

5. Соединение по п.4, в котором галоген означает хлор, бром или фтор.

6. Соединение по п.1, в котором R4 представляет собой хлор.

7. Соединение по п.1, в котором R5 означает водород.

8. Соединение по п.1, которое представляет собой 6-хлор-5-(4-хлорфенил)-2-трифторметилбензимидазол (№ 130).

9. Соединение, представляющее собой 6-хлор-5-(2,3-дихлорфенокси)-2-гептафторпропилбензимидазол (№ 140).

10. Соединение по п.1, которое является 6-хлор-5-(3,5-дихлорфенил)-2-трифторметилбензимидазолом (№ 247).

11. Соединение по п.1, которое представляет собой 6-хлор-5-(3,4-дихлорфенил)-2-трифторметилбензимидазол (№ 258).

12. Соединение по п.1, которое является 6-хлор-5-(2,4-дихлорфенил)-2-трифторметилбензимидазолом (№ 260).

13. Соединение по п.1, которое представляет собой 6-хлор-5-(2,3,5-трихлорфенил)-2-трифторметилбензимидазол (№ 261).

14. Соединение, представляющее собой 5-хлор-6-(2,4-дихлорфенокси)-2-(гептафторпропил)-1H-1,3-бензодиазол (№ 273).

15. Композиция для лечения заражения гельминтами, включающая эффективное в отношении гельминтов количество соединения по пп.1, 8-13 или 14 и фармацевтически приемлемый носитель.

16. Композиция для лечения заражения гельминтами по п.15, в которой соединение формулы (I) комбинируется с дополнительным активным средством.

17. Композиция для лечения заражения гельминтами по п.16, в которой указанное активное средство представляет собой макроциклический лактон.

18. Композиция для лечения заражения гельминтами по п.17, в которой указанный макроциклический лактон выбран из группы, состоящей из абамектина, димадектина, дорамектина, эмамектина, эприномектина, ивермектина, латидектина, лепимектина, селамектина или ML-1,694,554.

19. Композиция для лечения заражения гельминтами по п.16, в которой соединение формулы (I) комбинируется с верапамилом.

20. Способ лечения заражения гельминтами, включающий введение эффективного в отношении гельминтов количества соединения по пп.1, 8-13 или 14 нуждающемуся в этом животному.

21. Способ по п.20, в котором гельминтами являются трематоды.

22. Способ по п.21, в котором гельминтами являются Fasciola hepatica.

23. Соединение формулы

Увеличить масштаб

в которой R6 означает Н;

R7 представляет собой (C1-C6)алкил, (C2-C5)алкенил, (C2-C5)алкинил или тиофенил, где тиофенил замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из (C1-C3)алкилов;

R8 означает Н или галоген;

R9 представляет собой Н.

24. Соединение по п.23, в котором R8 является хлором или фтором.

25. Соединение по п.23, которое представляет собой 6-хлор-5-гексил-2-метилтиобензимидазол (№ 24).

26. Композиция для лечения заражения гельминтами, включающая эффективное в отношении гельминтов количество соединения по п.23 или 25 и фармацевтически приемлемый носитель.

27. Композиция для лечения заражения гельминтами по п.26, в которой композиция формулы (II) комбинируется с дополнительным активным средством.

28. Композиция для лечения заражения гельминтами по п.27, в которой указанное активное средство представляет собой макроциклический лактон.

29. Композиция для лечения заражения гельминтами по п.28, в которой указанный макроциклический лактон выбран из группы, состоящей из абамектина, димадектина, дорамектина, эмамектина, эприномектина, ивермектина, латидектина, лепимектина, селамектина или ML-1,694,554.

30. Композиция для лечения заражения гельминтами по п.27, в которой композиция формулы (II) комбинируется с верапамилом.

31. Способ лечения заражения гельминтами, включающий введение эффективного в отношении гельминтов количества соединения по п.23 или 25 нуждающемуся в этом животному.

32. Способ по п.31, в котором гельминтами являются трематоды.

33. Способ по п.32, в котором гельминты представляют собой Fasciola hepatica.

34. Соединение формулы

Увеличить масштаб

в которой R10 представляет собой Н;

R11 означает (C1-C6)алкил, (C2-C5)алкенил, (C2-C5)алкинил, (C1-C6)алкокси, тетралинокси, (C3-C6)циклоалкил или арильный заместитель, выбранный из группы, состоящей из фенила, бифенила, нафтила, фенилокси, нафтилокси, фенилтио, фенилсульфинила и фенилсульфонила;

где (C3-C6)циклоалкил может быть замещен (C1-C6)алкилом, а арильный заместитель может быть незамещенным или замещенным одним или несколькими заместителями, выбранными из (C1-C6)алкила, галогена, (C1-C3)галоидалкила или (C1-C3)галоидалкокси;

R12 означает Н или галоген;

R13 представляет собой Н.

35. Соединение по п.34, в котором R11 представляет собой феноксигруппу, замещенную одним или несколькими атомами галогена.

36. Соединение по п.34, которое является 6-хлор-5-(2,3-дихлорфенокси)-2-трифторметил­тиобензимидазолом (№ 49).

37. Соединение по п.34, которое представляет собой 6-хлор-5-(4-хлорфенил)-2-трифторме­тилтиобензимидазол (№ 102).

38. Соединение по п.34, которое является 6-хлор-5-(3-хлорфенил)-2-трифторметилтиобензимидазолом (№ 103).

39. Соединение по п.34, которое представляет собой 6-хлор-5-(2-бутил)циклопропил-2-трифторметилтиобензимидазол (№ 108).

40. Композиция для лечения заражения гельминтами, включающая эффективное в отношении гельминтов количество соединения по пп.34, 36-38 или 39 и фармацевтически приемлемый носитель.

41. Композиция для лечения заражения гельминтами по п.40, в которой композиция формулы (III) комбинируется с дополнительным активным средством.

42. Композиция для лечения заражения гельминтами по п.41, в которой указанное активное средство представляет собой макроциклический лактон.

43. Композиция для лечения заражения гельминтами по п.42, в которой указанный макроциклический лактон выбран из группы, состоящей из абамектина, димадектина, дорамектина, эмамектина, эприномектина, ивермектина, латидектина, лепимектина, селамектина или ML-1,694,554.

44. Композиция для лечения заражения гельминтами по п.41, в которой композиция формулы (III) комбинируется с верапамилом.

45. Способ лечения заражения гельминтами, включающий введение эффективного в отношении гельминтов количества соединения по пп.34, 36-38 или 39 нуждающемуся в этом животному.

46. Способ по п.45, в котором гельминтами являются трематоды.

47. Способ по п.46, в котором гельминты представляют собой Fasciola hepatica.

48. Соединение формулы

Увеличить масштаб

в которой R6 означает Н;

R7 представляет собой 2,3-дихлортиофенил;

R8 означает Н, фтор или хлор;

R9 представляет собой Н.


наверх