Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 11´2017

  

(11) 

028426 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201690294

(22) 

2014.09.19

(51) 

C07D 471/04 (2006.01)
G01N 33/68
(2006.01)
A61K 31/437
(2006.01)
A61P 25/28
(2006.01)

(31) 

61/882,769

(32) 

2013.09.26

(33) 

US

(43) 

2016.06.30

(86) 

PCT/US2014/056503

(87) 

WO 2015/047902 2015.04.02

(71) 

(73) ЭЛИ ЛИЛЛИ ЭНД КОМПАНИ (US)

(72) 

Аттардо Джорджио, Листер-Джэймс Джон, Лим Натаниэль Энтони Ко, Сюн Хуй (US)

(74) 

Лыу Т.Н., Угрюмов В.М., Дементьев В.Н., Глухарёва А.О., Карпенко О.Ю., Клюкин В.А., Строкова О.В., Христофоров А.А. (RU)

(54) 

СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ TAU-ВИЗУАЛИЗИРУЮЩИХ АГЕНТОВ И TAU-ВИЗУАЛИЗИРУЮЩИХ СОСТАВОВ

(57) 1. Соединение формулы

Увеличить масштаб

где [анион]- представляет собой подходящий органический сульфонатный или тартратный анионный противоион.

2. Соединение по п.1 формулы

Увеличить масштаб

где [анион]- представляет собой алкилсульфонат или арилсульфонат.

3. Соединение по п.2, представляющее собой 5-(5-(трет-бутоксикарбонил)-5H-пиридо[4,3-b]индол-7-ил)-N,N,N-триметилпиридин-2-аминия 4-метилбензолсульфонат, представленный формулой

Увеличить масштаб

4. Соединение по п.2, представляющее собой 5-(5-(трет-бутоксикарбонил)-5H-пиридо[4,3-b]индол-7-ил)-N,N,N-триметилпиридин-2-аминий метилсульфонат, представленный формулой

Увеличить масштаб

5. Способ получения соединения формулы

Увеличить масштаб

включающий взаимодействие соединения формулы

Увеличить масштаб

где [анион]- представляет собой подходящий органический сульфонатный или тартратный анионный противоион, с [18F]фторидом.

6. Способ получения соединения формулы

Увеличить масштаб

включающий взаимодействие 5-(5-(трет-бутоксикарбонил)-5H-пиридо[4,3-b]индол-7-ил)-N,N,N-триметилпиридин-2-аминий 4-метилбензолсульфоната, представленного формулой

Увеличить масштаб

с [18F]фторидом.

7. Способ получения соединения формулы

Увеличить масштаб

включающий взаимодействие 5-(5-(трет-бутоксикарбонил)-5H-пиридо[4,3-b]индол-7-ил)-N,N,N-триметилпиридин-2-аминий-метилсульфоната, представленного формулой

Увеличить масштаб

с [18F]фторидом.

8. Промежуточное соединение для получения соединения по п.1, где указанное промежуточное соединение представляет собой 3-(5-(трет-бутоксикарбонил)-5H-пиридо[4,3-b]индол-7-ил)пиридин-1-оксид, представленный формулой

Увеличить масштаб


наверх