Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 11´2017

  

(11) 

028420 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201590332

(22) 

2013.08.05

(51) 

A61K 31/506 (2006.01)
A61K 31/4439
(2006.01)
A61K 31/517
(2006.01)
A61P 35/00
(2006.01)

(31) 

61/680,473

(32) 

2012.08.07

(33) 

US

(43) 

2015.06.30

(86) 

PCT/US2013/053619

(87) 

WO 2014/025688 2014.02.13

(71) 

(73) НОВАРТИС АГ (CH)

(72) 

Капонигро Джордано, Стьюарт Даррин (US), Муту-Де Парсеваль Лор (CH)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМБИНАЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИНГИБИТОР B-RAF, ИНГИБИТОР EGFR И, НЕОБЯЗАТЕЛЬНО, ИНГИБИТОР PI3K-АЛЬФА

(57) 1. Фармацевтическая комбинация, содержащая:

а) ингибитор B-Raf формулы

Увеличить масштаб

или его фармацевтически приемлемую соль,

b) ингибитор EGFR, который представляет собой эрлотиниб или цетуксимаб,

для одновременного, раздельного или последовательного введения.

2. Комбинация по п.1, где ингибитор EGFR представляет собой эрлотиниб.

3. Комбинация по п.1, где ингибитор EGFR представляет собой цетуксимаб.

4. Комбинация по п.1, дополнительно содержащая с) ингибитор PI3K-α, который представляет собой соединение В

Увеличить масштаб

или его фармацевтически приемлемую соль.

5. Комбинация по п.4, где ингибитор EGFR представляет собой цетуксимаб.

6. Применение фармацевтической комбинации по п.1 для лечения пролиферативного заболевания у субъекта, нуждающегося в этом.

7. Применение фармацевтической комбинации по п.1 в приготовлении лекарственного препарата для лечения пролиферативного заболевания.

8. Применение по п.7, где пролиферативное заболевание характеризуется мутацией B-Raf.

9. Применение по п.8, где мутация B-Raf является V600 мутацией.

10. Применение по п.8, где пролиферативное заболевание является колоректальным раком.

11. Способ лечения пролиферативного заболевания у пациентов-людей, где пролиферативное заболевание характеризуется мутацией B-Raf, включающий одновременное, раздельное или последовательное введение терапевтически эффективного количества

а) ингибитора B-Raf формулы

Увеличить масштаб

или его фармацевтически приемлемой соли.

b) ингибитора EGFR, который представляет собой эрлотиниб или цетуксимаб.

12. Способ по п.11, где мутация B-Raf является V600 мутацией.

13. Способ по п.11, где пролиферативное заболевание является колоректальным раком.

14. Способ по п.11, дополнительно включающий введение с) ингибитора PI3K-α, который представляет собой соединение В

Увеличить масштаб

или его фармацевтически приемлемую соль.

15. Способ по п.11, где ингибитор B-Raf вводится перорально в количестве от 10 до 1000 мг в день.

16. Способ по п.11, где ингибитор B-Raf вводится перорально в количестве от 50 до 450 мг в день.

17. Способ по п.15, где ингибитор B-Raf вводится один или два раза в день.

18. Способ по п.11, где ингибитор EGFR представляет собой цетуксимаб, который вводится в виде внутривенной инфузии в количестве от 200 до 400 мг/м2 с последующими еженедельными дозами от 125 до 250 мг/м2.

19. Способ по п.11, где соединение В вводится перорально в в количестве от 30 до 450 мг в день.

20. Способ по п.19, где соединение В вводится один или два раза в день.

21. Способ по п.11, где ингибитор B-Raf и цетуксимаб вводятся раздельно.

22. Способ по п.11, где ингибитор B-Raf и соединение В вводятся одновременно.

23. Способ по п.12, где V600 мутация представляет собой V600E мутацию или V600K мутацию.

24. Способ по п.13, где колоректальный рак характеризуется V600E мутацией или V600K мутацией.


наверх