Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 11´2017

  

(11) 

028412 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201401018

(22) 

2014.08.08

(51) 

A61K 31/381 (2006.01)
A61K 31/4178
(2006.01)
A61K 31/4184
(2006.01)
A61K 31/7034
(2006.01)
A61K 31/7072
(2006.01)
A61K 31/7056
(2006.01)
A61K 31/7076
(2006.01)
A61P 31/00
(2006.01)

(43) 

2016.02.29

(96) 

2014000094 (RU) 2014.08.08

(71) 

(73) МЕРАБИШВИЛИ АЛЕКСАНДР ПЕТРОВИЧ (RU)

(72) 

Мерабишвили Александр Петрович, Третьяков Сергей Викторович (RU)

(74) 

Прозоровский А.Ю. (RU)

(54) 

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ ВЕТЕРИНАРНОГО НАЗНАЧЕНИЯ

(57) 1. Фармацевтический препарат ветеринарного назначения, содержащий кислоту из группы оксикислот и соединение формулы 1

Увеличить масштаб

где T представляет собой соединение формулы 2

Увеличить масштаб

1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-дигидрокси-5-(гидроксиметил)оксолан-2-ил]-1Н-1,2,4-триазол-3-карбоксамид,

при этом

А представляет собой антибиотик из любой группы А1-А5:

А1 - производное 4-хинолона, соединения, содержащие в положении 6 атом фтора, а в положении 7 - пиперазиновое кольцо с дополнительными замещениями либо без них, представляющие собой антибиотик из группы: энрофлоксацин, ципрофлоксацин, пефлоксацин, марбофлоксацин;

А2 - вещества гликозидной природы, агликонами которых являются производные циклогексана, содержащие гидроксильные, амино- или гуанидиновые группы, представляющие собой антибиотики из группы: спектиномицин, гентамицин;

A3 - антибиотик из группы: линкомицин, клиндамицин;

А4 - вещество, относящееся к классу поликетидов с полифункциональным октагидротетраценовым-2-карбиксиамид соединением, представляющее собой антибиотик из группы: доксициклин, окситетрациклин;

А5 - вещество, относящееся к классу поликетидов, основой химической структуры которых является макроциклическое 14- или 16-членное лактонное кольцо, к которому присоединены один или несколько углеводных остатков, и представляющее собой антибиотики из группы: тилмикозин, рокситромицин.

2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что антибиотик А1 - производное 4-хинолона, соединения, содержащие в положении 6 атом фтора, а в положении 7 - пиперазиновое кольцо с дополнительными замещениями либо без них, представляет собой антибиотик с общей формулой 3

Увеличить масштаб

выбранный из группы А1-1- А1-4, где

А1-1 - 1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(4-этил-1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновая кислота (энрофлоксацин) C19H22FN3O3, имеющий следующую структурную формулу (здесь и далее после наименования антибиотика приводится его структурная формула)

Увеличить масштаб

А1-2 - 1-циклопропил-6-фтор-4-оксо-7-пиперазин-1-ил-хинолин-3-карбоновая кислота (ципрофлоксацин) C17H18FN3O3

Увеличить масштаб

A1-3 - 1-этил-6-фтор-7-(4-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота (в виде мезилата) (пефлоксацин) C17H20FN3O3

Увеличить масштаб

А1-4 - 9-фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридол(3,2,1-ij)(4,2,1)бензокси­диазин-6 карбоновая кислота (марбофлоксацин) C17H19FN4O4.

3. Препарат по п.1, отличающийся тем, что антибиотик А2 представляет собой вещество гликозидной природы, агликонами которых являются производные циклогексана, содержащие гидроксильные, амино- или гуанидиновые группы, в частности А2-1 - А2-2, где

А2-1 - [2R]-(2α,4аβ,5аβ,6β,7β,8β,9α,9аα,10аβ)]-декагидро-4а,7,9-тригидрокси-2-метил-6,8-бис-(метилами­но)-4Н-пирано[2,3,-b][1,4]бенздиоксин-4-он (и в виде дигидрохлорида) (спектиномицин) C14H24N2O7

Увеличить масштаб

А2-2 - (3R,4R,5R)-2-{[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-диамино-3-{[(2R,3R,6S)-3-амино-6-[(1R)-1-(метиламино)этил]ок­сан-2-ил]окси}-2-гидроксил циклогексил]окси}-5-метил-4-(метиламино)оксан-3,5-диол (гентамицин) C21H43N5O7

Увеличить масштаб

4. Препарат по п.1, отличающийся тем, что антибиотик - пиразонид (линкозамид) A3 представляет собой антибиотик из группы А3-1 - A3-2, где

А3-1 - (2S-транс)-метил-6,8-дидезокси-6-[[(1-метил-4-пропил-2-пирролидинил)карбонил]амино]-1-тио-D-эритро-α-D-галакто-октопиранозид (и в виде моногидрохлорида) (линкомицин) C18H34N2O6S

Увеличить масштаб

А3-2 и его полусинтетическое производное - (2S,4R)-N-{2-хлор-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-тригидрокси-6-(метилсульфанил)оксан-2-ил]пропил}-1-метил-4-пропилпирролидин-2-карбоксамид (клиндамицин) C18H33ClN2O5S

Увеличить масштаб

5. Препарат по п.1, отличающийся тем, что антибиотик А4 - вещество, относящееся к классу поликетидов с полифункциональным октагидротетраценовым 2-карбиксиамид соединением, представляет собой антибиотик из группы А1-1 - А1-4, где

А4-1 - [4S-(4α,4аα,5α,5аα,6α,12аα)]-4-(диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,5,10,12,12а-пента­гидрокси-6-метил-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид (в виде гидрохлорида, моногидрата или гиклата) (доксициклин) C22H24N2O8

Увеличить масштаб

А4-2 - (4S,4aR,5S,5aR,6S,12aS)-4-(диметиламино)-3,5,6,10,11,12а-гексагидроски-6-метил-1,12-диоксо-1,4,4а,5,5а,6,12,12а-октагидротетрацин-2-карбоксамид (окситетрациклин) C22H24N2O9

Увеличить масштаб

6. Препарат по п.1, отличающийся тем, что антибиотик А5 - вещество, относящееся к классу поликетидов, основой химической структуры которых является макроциклическое 14- или 16-членное лактонное кольцо, к которому присоединены один или несколько углеводных остатков, представляет собой антибиотик из группы А5-1 - А5-2, где

А5-1 - 20-деокс-20-(3,5-диметилпиперидин-1-ил)десмикозин фосфат (тилмикозин) C46H80N2O13×H3PO4

Увеличить масштаб

А5-2 - (3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-4-[(2,6-дидезокси-3-С-метил-3-O-метил-α-L-рибо-гексопира­нозил)окси]-7,12,13-тригидрокси-3,5,7,9,11,13-гексаметил-10-[(Е)-[(2-метоксиэтокси)метокси]имино]-6-[(3,4,6-тридезокси-3-диметиламино-β-D-ксилогексопиранозил)окси]-14-этил-оксациклотетрадекан-2-он (рокситромицин) C41H76N2O15

Увеличить масштаб

7. Препарат по любому из пп.1-6, отличающийся тем, что он выполнен в виде раствора в воде для инъекций.

8. Препарат по п.7, отличающийся тем, что он выполнен в виде стерилизованного паром в течение 45 мин при температуре 100°С водного раствора для инъекций.

9. Препарат по п.8, отличающийся тем, что он выполнен в виде раствора с pH 3-5,5.

10. Препарат по любому из пп.8 и 9, отличающийся тем, что он профильтрован последовательно через фильтры с тонкостью фильтрации 0,45 и 0,22 мкм.

11. Препарат по п.7, отличающийся тем, что его вводят подкожно или внутримышечно один раз в сутки в течение 3 дней.

12. Препарат по п.7, отличающийся тем, что его вводят в следующих дозах:

телятам, ягнятам, козлятам, собакам и кошкам - подкожно в дозе 1 мл на 10 кг массы животного;

поросятам - внутримышечно в дозе 1,5 мл на 10 кг массы животного.

13. Препарат по любому из пп.1-6, отличающийся тем, что он выполнен в виде порошка для перорального применения путем высушивания в распылительной сушке.


наверх