Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 11´2017

  

(11) 

028411 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201300310

(22) 

2011.08.29

(51) 

A61K 9/00 (2006.01)
A61K 31/4427
(2006.01)
A61K 31/4439
(2006.01)
A61P 27/06
(2006.01)

(31) 

10175151.9

(32) 

2010.09.02

(33) 

EP

(43) 

2013.08.30

(86) 

PCT/EP2011/064829

(87) 

WO 2012/028585 2012.03.08

(71) 

(73) БАЙЕР ИНТЕЛЛЕКТЧУАЛ ПРОПЕРТИ ГМБХ (DE)

(72) 

Клар Юрген, Фон Дегенфельд Жорж, Лерхен Ханс-Георг, Альбрехт-Кюппер Барбара, Кнорр Андреас, Занднер Петер, Майбом Даниель (DE)

(74) 

Веселицкая И.А., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В. (RU)

(54) 

ПРИМЕНЕНИЕ АГОНИСТОВ АДЕНОЗИНОВЫХ А1-РЕЦЕПТОРОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЛАУКОМЫ И ВНУТРИГЛАЗНОЙ ГИПЕРТЕНЗИИ

(57) 1. Применение соединения формулы (I)

Увеличить масштаб

в которой

А представляет собой серу,

R1 представляет собой группу формул

Увеличить масштаб

в которых

# представляет собой место присоединения к атому кислорода,

L1 представляет собой этан-1,2-диил,

R5 представляет собой водород, метил, пропан-2-ил, 1-метилпропан-1-ил, 2-метилпропан-1-ил, гидроксиметил или 1-гидроксиэтил,

R6 представляет собой водород,

R7 представляет собой водород,

R8 представляет собой водород, метил, пропан-2-ил, 1-метилпропан-1-ил, 2-метилпропан-1-ил, имидазол-4-илметил, гидроксиметил, гидроксиэтил, 2-карбоксиэтил, 4-аминобутан-1-ил или 2-аминоэтил,

R9 представляет собой водород,

R10 представляет собой водород,

R11 представляет собой водород, или

R10 и R8 образуют вместе с атомами, к которым они присоединены, пирролидиновое кольцо,

R2 представляет собой водород,

R3 представляет собой водород,

R4 представляет собой водород, или

R3 и R4 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, азетидиновое, пирролидиновое или пиперидиновое кольцо,

или его солей, сольватов или сольватов солей

для лечения и/или профилактики глаукомы, нормотензивной глаукомы, внутриглазной гипертензии и/или их комбинаций.

2. Применение соединения формулы (I) по п.1, где

А представляет собой серу,

R1 представляет собой группу формулы

Увеличить масштаб

в которой

# представляет собой место присоединения к атому кислорода,

R5 представляет собой водород, метил, пропан-2-ил, 2-метилпропан-1-ил, бензил, гидроксиметил или 1-гидроксиэтил,

R6 представляет собой водород,

R7 представляет собой водород,

R8 представляет собой водород, метил, пропан-2-ил, 1-метилпропан-1-ил, 2-метилпропан-1-ил, имидазол-4-илметил, 4-аминобутан-1-ил, 2-аминоэтил, 3-аминопропан-1-ил, аминометил или 3-гуанидинопропан-1-ил,

R9 представляет собой водород,

R10 представляет собой водород,

R11 представляет собой водород,

R2 представляет собой водород,

R3 представляет собой водород,

R4 представляет собой водород,

или его солей, сольватов или сольватов солей

для лечения и/или профилактики глаукомы, нормотензивной глаукомы, внутриглазной гипертензии и/или их комбинаций.

3. Применение соединения формулы (I) по любому из пп. 1 и 2, выбранного из группы, включающей

2-{4-[2-амино-6-({[2-(4-хлорфенил)-1,3-тиазол-4-ил]метил}сульфанил)-3,5-дицианопиридин-4-ил]фенок­си}этил-L-лизил-D-аланинат-дигидрохлорид,

2-{4-[2-амино-6-({[2-(4-хлорфенил)-1,3-тиазол-4-ил]метил}сульфанил)-3,5-дицианопиридин-4-ил]фенок­си}этил-L-аргинил-D-аланинат-дигидрохлорид,

2-{4-[2-амино-6-({[2-(4-хлорфенил)-1,3-тиазол-4-ил]метил}сульфанил)-3,5-дицианопиридин-4-ил]фенок­си}этил-L-лизил-D-валинат-дигидрохлорид,

2-{4-[2-амино-6-({[2-(4-хлорфенил)-1,3-тиазол-4-ил]метил}сульфанил)-3,5-дицианопиридин-4-ил]фенок­си}этил-L-аргинил-D-валинат-тригидрохлорид,

2-{4-[2-амино-6-({[2-(4-хлорфенил)-1,3-тиазол-4-ил]метил}сульфанил)-3,5-дицианопиридин-4-ил]фенок­си}этил-L-лизил-D-фенилаланинат-дигидрохлорид,

2-{4-[2-(азетидин-1-ил)-6-({[2-(4-хлорфенил)-1,3-тиазол-4-ил]метил}сульфанил)-3,5-дицианопиридин-4-ил]фенокси}этил-бета-аланинат-трифторацетат,

2-{4-[2-(азетидин-1-ил)-6-({[2-(4-хлорфенил)-1,3-тиазол-4-ил]метил}сульфанил)-3,5-дицианопиридин-4-ил]фенокси}этил-L-орнитинат-бис-(трифторацетат),

2-{4-[2-(азетидин-1-ил)-6-({[2-(4-хлорфенил)-1,3-тиазол-4-ил]метил}сульфанил)-3,5-дицианопиридин-4-ил]фенокси}этил-L-лизил-L-аланинат-бис-(трифторацетат),

2-{4-[2-({[2-(4-хлорфенил)-1,3-тиазол-4-ил]метил}сульфанил)-3,5-дициано-6-(пирролидин-1-ил)пиридин-4-ил]фенокси}этил-L-аланил-L-аланинат-гидрохлорид,

2-{4-[2-({[2-(4-хлорфенил)-1,3-тиазол-4-ил]метил}сульфанил)-3,5-дициано-6-(пирролидин-1-ил)пиридин-4-ил]фенокси}этил-L-изолейцин-L-аланинат-гидрохлорид,

2-{4-[2-({[2-(4-хлорфенил)-1,3-тиазол-4-ил]метил}сульфанил)-3,5-дициано-6-(пирролидин-1-ил)пиридин-4-ил]фенокси}этил-глицил-L-лейцинат-гидрохлорид,

(2S)-3-{4-[2-амино-6-({[2-(4-хлорфенил)-1,3-оксазол-4-ил]метил}сульфанил)-3,5-дицианопиридин-4-ил]фе­нокси}пропан-1,2-диил-(2S,2'S)-бис-(2-{[(2S)-2-аминопропаноил]амино}пропаноат)дигидрохлорид,

или его солей, сольватов или сольватов солей

для лечения и/или профилактики глаукомы, нормотензивной глаукомы, внутриглазной гипертензии и/или их комбинаций.

4. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-3, которое представляет собой

Увеличить масштаб

в которой R1 представляет собой

Увеличить масштаб

R3 представляет собой водород,

R4 представляет собой водород,

НА представляет собой 2 HCl,

для лечения и/или профилактики глаукомы, нормотензивной глаукомы, внутриглазной гипертензии и/или их комбинаций.

5. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-4 для лечения и/или профилактики глаукомы, нормотензивной глаукомы, внутриглазной гипертензии и/или их комбинаций без влияния на гемодинамику.

6. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-4 для лечения и/или профилактики глаукомы, нормотензивной глаукомы, внутриглазной гипертензии и/или их комбинаций, в котором соединение формулы (I) вводится местно в глаз.

7. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-4 для лечения и/или профилактики глаукомы, нормотензивной глаукомы, внутриглазной гипертензии и/или их комбинаций без влияния на гемодинамику, в котором соединение формулы (I) вводится местно в глаз.

8. Применение по п.5 или 7 без влияния на кровяное давление.

9. Применение по п.5 или 7 без влияния на частоту сердечных сокращений.


наверх