Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 11´2017

  

(11) 

028402 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201591195

(22) 

2013.12.23

(51) 

C07D 215/58 (2006.01)
A61K 31/4365
(2006.01)
A61K 31/437
(2006.01)
A61K 31/4375
(2006.01)
A61K 31/4704
(2006.01)
A61K 31/4709
(2006.01)
A61K 31/4985
(2006.01)
A61K 31/519
(2006.01)
C07D 215/60
(2006.01)
C07D 401/04
(2006.01)
C07D 401/12
(2006.01)
C07D 413/04
(2006.01)
C07D 417/12
(2006.01)
C07D 471/04
(2006.01)
C07D 491/04
(2006.01)

(31) 

3600/MUM/2012

(32) 

2012.12.24

(33) 

IN

(43) 

2015.10.30

(86) 

PCT/IN2013/000796

(87) 

WO 2014/102818 2014.07.03

(71) 

(73) КАДИЛА ХЕЛЗКЭР ЛИМИТЕД (IN)

(72) 

Десаи Ранджит К., Пандия Враджеш, Пател Панкадж Р. (IN)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

ХИНОЛОНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

(57) 1. Соединение общей формулы (I)

Увеличить масштаб

где R1 представляет собой (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, (C2-C6)алкинил, (C3-C6)циклоалкил, (C5-C8)цик­лоалкенил, фенилалкил, где алкил представляет собой (C1-C6)алкил, (C3-C6)циклоалканил(C1-C6)алкил, гетероаралкил, выбранный из 5-6-членного гетероарильного кольца с 1-3 гетероатомами, и где алкил пред­ставляет собой (C1-C6)алкил, гетероциклилалкил, выбранный из 5-6-членного гетероциклильного кольца с 1-3 гетероатомами, выбранными из N, и где алкил представляет собой (C1-C6)алкил; причем при наличии замещения по R1 заместители выбирают из (C1-C6)алкила, галоген(C1-C6)алкила, галогена, циано и -OR9, где каждый R9, в каждом случае независимо, представляет собой (C1-C6)алкил или галоген(C1-C6)алкил;

R2 представляет собой водород;

R3 и R4, каждый независимо, представляют собой водород, (C1-C6)алкил, когда n=1-4; и один из R3 и R4 представляет собой водород, а другой представляет собой фенил или фенил-CH2-, когда n=1;

R5 выбран из группы, состоящей из -OR6 и -NR7SO2R6, где каждый из R6 и R7, в каждом случае независимо, выбран из группы, состоящей из водорода и (C1-C6)алкила;

R8 выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, циано, галогена, фенила, гетероциклила, выбранного из 5-6-членного гетероциклильного кольца с 1-3 гетероатомами, выбранными из N, -OR9, причем каждый из R9, в каждом случае независимо, представляет собой водород, (C1-C6)алкил, фенил; и

n представляет собой целые числа 1-4.

2. Соединение по п.1, где R1 выбран из (C1-C6)алкила, (C2-C6)алкенила, (C2-C6)алкинила, (C3-C6)циклоалкила, (C3-C6)циклоалканил(C1-C6)алкила, фенилалкила, где алкил представляет собой (C1-C6)алкил, гетероциклилалкила, выбранного из 5-6-членного гетероциклильного кольца с 1-3 гетероатомами, выбранными из N, и где алкил представляет собой (C1-C6)алкил.

3. Соединение по п.1, где R2 выбран из водорода.

4. Соединение по п.1, где R3 и R4 независимо выбраны из водорода, (C1-C6)алкила.

5. Соединение по п.1, где R5 выбран из группы, состоящей из -OR6 и -NR7SO2R6, где R6 и R7 определены ранее.

6. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

7. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) по любому из предшествующих пунктов и необязательно один или более фармацевтически приемлемых носителей, разбавителей или эксципиентов.

8. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтической композиции по любому из предшествующих пунктов для производства лекарственного средства для лечения состояний, опосредованных пролилгидроксилазой HIF.

9. Способ лечения анемии у больных, который включает введение больному, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения формулы (I) по любому из пп.1-6 или его подходящей фармацевтической композиции.

10. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I) по любому из пп.1-6 в сочетании с подходящими эксципиентами, подходящая для лечения заболеваний путем ингибирования пролилгидроксилазы HIF.


наверх