Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 11´2017

  

(11) 

028375 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201300314

(22) 

2011.09.02

(51) 

A61K 9/00 (2006.01)
A61K 9/107
(2006.01)
A61K 47/14
(2006.01)

(31) 

12/875,805; 10175337.4

(32) 

2010.09.03

(33) 

US; EP

(43) 

2013.11.29

(86) 

PCT/EP2011/065236

(87) 

WO 2012/028733 2012.03.08

(71) 

(73) САНТЕН САС (FR)

(72) 

Лаллеман Фредерик, Гарриги Жан-Себастьян, Филипс Бетти (FR)

(74) 

Баландина Л.А. (RU)

(54) 

КОМПОЗИЦИЯ В ВИДЕ ЭМУЛЬСИИ ТИПА ВОДА-В-МАСЛЕ ДЛЯ ИНТРАОКУЛЯРНОГО ВВЕДЕНИЯ

(57) 1. Композиция для лечения заболеваний или состояний глаз посредством интраокулярного введения, представляющая собой эмульсию типа вода-в-масле, содержащую масляную фазу, липофильный сурфактант, растворенный в масляной фазе, водную фазу, распределенную в масляной фазе, и гидрофильный лекарственный агент, растворенный в водной дисперсной фазе;

причем водная фаза представлена в композиции в количестве, составляющем от 0,1 до менее 50 вес.% от общего веса всей композиции; и масляную фазу выбирают из группы, включающей триглицериды, моноглицериды, диглицериды, растительное или минеральное масло; и указанная композиция имеет плотность менее 1, вязкость указанной композиции варьирует от 25 до 10000 мП при 20°С, средний размер капель воды варьирует от 20 до 600 нм, а под интраокулярным введением подразумевается интраокулярная инъекция.

2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что липофильный сурфактант выбирают из группы, включающей эфир сорбитана, бентонит, глицерина моностеарат, пропиленгликоль монолаурат, а также их смеси.

3. Композиция по п.1 или 2, отличающаяся тем, что указанный гидрофильный лекарственный агент выбран из группы, включающей моноклональные антитела или их Fab фрагменты; антиангиогенные средства; ингибиторы ROCK (Rho-киназы); белки; WNT3A белки, которые активируют WNT (сайт интеграции Wingless) для выживания фоторецепторных клеток; факторы роста; siРНК; олигонуклеотиды; хелаторы железа; противовоспалительные агенты; антибиотики для лечения инфекций задних отделов глаза или их смеси.

4. Композиция по любому из пп.1-3, отличающаяся тем, что дополнительно содержит липофильный лекарственный агент, растворенный в масляной фазе, причем указанный липофильный лекарственный агент выбирают из группы, включающей циклоспорин А, лютеин, α-токоферол и дексаметазон пальмитат.

5. Композиция по любому из пп.1-4, отличающаяся тем, что дополнительно содержит модификаторы вязкости, и/или рН-буферирующие агенты, и/или модификаторы осмоляльности.

6. Композиция по любому из пп.1-5, отличающаяся тем, что введение композиции осуществляют путем интравитреальной инъекции.

7. Композиция по любому из пп.1-6, отличающаяся тем, что указанные заболевания или состояния выбирают из группы, включающей глаукому, передний увеит, окисление липидов сетчатки, возрастную макулярную дегенерацию, задний увеит, диабетический макулярный отек и окклюзию центральных вен.

8. Композиция по любому из пп.1-7, дополнительно содержащая один или более фармацевтически приемлемый эксципиент.

9. Лекарственный препарат для лечения заболеваний или состояний глаз, содержащий композицию по любому из пп.1-8.

10. Преднаполненный шприц, содержащий композицию по любому из пп.1-8.

11. Преднаполненный шприц по п.10, отличающийся тем, что содержит композицию по любому из пп.1-8 в объеме от 5 до 250 мкл.


наверх