Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 11´2017

  

(11) 

028329 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201491831

(22) 

2013.04.02

(51) 

A61K 9/16 (2006.01)
A61K 9/20
(2006.01)
A61K 9/28
(2006.01)
A61K 31/4365
(2006.01)

(31) 

13/437,087

(32) 

2012.04.02

(33) 

US

(43) 

2015.01.30

(86) 

PCT/HU2013/000031

(87) 

WO 2013/150322 2013.10.10

(71) 

(73) ЭГИШ ДЬЁДЬСЕРДЬЯР ЗРТ. (HU)

(72) 

Фехер Андраш, Жигмонд Жольт, Тонка-Надь Петер, Уйфалушши Дьёрдь (HU)

(74) 

Харин А.В., Котов И.О. (RU)

(54) 

СОДЕРЖАЩАЯ ПРАСУГРЕЛЬ СТАБИЛЬНАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА С НЕМЕДЛЕННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

(57) 1. Фармацевтическая лекарственная форма, содержащая

гранулированную внутреннюю фазу, содержащую микрокристаллическую целлюлозу и крахмал или производное крахмала, выбранное из прежелатинизированного крахмала и полусинтетического крахмала, в количестве 5-20 мас.% от массы лекарственной формы;

внешнюю фазу, содержащую микронизированное основание прасугреля в количестве 2-5 мас.% от массы лекарственной формы и стеарилфумарат натрия.

2. Лекарственная форма по п.1, где размер частиц микронизированного основания прасугреля составляет меньше 10 мкм.

3. Лекарственная форма по п.1, где размер частиц микронизированного основания прасугреля составляет 2-6 мкм.

4. Лекарственная форма по любому из пп.1-3, отличающаяся тем, что лекарственная форма содержит 40-80 мас.% микрокристаллической целлюлозы, 1-3 мас.% стеарилфумарата натрия и дополнительно содержит 2-20 мас.% гипромеллозы, 2-20 мас.% натриевой соли кроскармеллозы и, возможно, 1-3 мас.% коллоидного диоксида кремния.

5. Лекарственная форма по п.4, отличающаяся тем, что лекарственная форма содержит 60-80 мас.% микрокристаллической целлюлозы, 5-10 мас.% гипромеллозы, 5-10 мас.% натриевой соли кроскармеллозы, 1-3 мас.% стеарилфумарата натрия и, возможно, 1-3 мас.% коллоидного диоксида кремния.

6. Лекарственная форма по любому из пп.1-5, отличающаяся тем, что лекарственная форма содержит 2-4 мас.% микронизированного основания прасугреля.

7. Лекарственная форма по любому из пп.1-5, отличающаяся тем, что в качестве полусинтетического крахмала содержит крахмал гликолят.

8. Лекарственная форма по любому из пп.1-7, представляющая собой таблетку.

9. Способ получения твердой лекарственной формы, при котором

гранулируют микрокристаллическую целлюлозу и крахмал или производное крахмала, выбранное из прежелатинизированного крахмала и полусинтетического крахмала, в количестве 5-20 мас.% от массы твердой лекарственной формы с раствором, содержащим гипромеллозу;

сушат полученные таким образом гранулы;

смешивают сухие гранулы со смесью микрокристаллической целлюлозы, основанием прасугреля размером меньше чем 10 мкм в количестве 2-5 мас.% от массы твердой лекарственной формы и стеарилфумаратом натрия;

затем полученную смесь прессуют в таблетки или заполняют ею капсулы.

10. Способ по п.9, отличающийся тем, что смесь дополнительно содержит коллоидный диоксид кремния.

11. Способ по п.9 или 10, отличающийся тем, что в качестве полусинтетического крахмала используют крахмал гликолят.

12. Способ по любому из пп.9-11, где основание прасугреля является микронизированным и размер его частиц составляет 2-6 мкм.

13. Способ по любому из пп.9-12, отличающийся тем, что используют 40-80 мас.% микрокристаллической целлюлозы, 2-20 мас.% гипромеллозы, 1-3 мас.% стеарилфумарата натрия, возможно, 1-3 мас.% коллоидного диоксида кремния и дополнительно 2-20 мас.% натриевой соли кроскармеллозы.

14. Способ по п.13, отличающийся тем, что используют 60-80 мас.% микрокристаллической целлюлозы, 5-10 мас.% гипромеллозы, 5-10 мас.% натриевой соли кроскармеллозы, 1-3 мас.% стеарилфумарата натрия и, возможно, 1-3 мас.% коллоидного диоксида кремния.

15. Способ по любому из пп.10-13, отличающийся тем, что используют 2-4 мас.% основания прасугреля, которое является микронизированным.

16. Применение лекарственной формы по п.1 для лечения атеротромботических явлений у пациентов, страдающих от острого коронарного синдрома, при котором пациентов подвергают чрескожному коронарному вмешательству.

17. Применение лекарственной формы по п.1 в комбинации с аспирином для лечения атеротромботических явлений у пациентов, страдающих от острого коронарного синдрома, при котором пациентов подвергают чрескожному коронарному вмешательству.

Увеличить масштаб


наверх