Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 11´2017

  

(11) 

028317 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201590879

(22) 

2013.12.05

(51) 

C07D 401/06 (2006.01)
C07D 401/14
(2006.01)
C07D 413/14
(2006.01)
C07D 403/14
(2006.01)
C07D 407/14
(2006.01)
C07D 413/06
(2006.01)
C07D 471/04
(2006.01)

(31) 

61/740,596

(32) 

2012.12.21

(33) 

US

(43) 

2015.12.30

(86) 

PCT/IB2013/060682

(87) 

WO 2014/097041 2014.06.26

(71) 

(73) ПФАЙЗЕР ИНК. (US)

(72) 

Эдвардс Мартин Пол, Кампф Роберт Арнольд, Кун Пэй-Пэй, Макалпин Индраван Джеймс, Нинковиц Саша, Жуй Юджин Юаньцзинь, Саттон Скотт Чаннинг, Тэтлок Джон Ховард, Уайтс Мартин Джеймс, Зендер Люк Рэймонд (US)

(74) 

Поликарпов А.В. (RU)

(54) 

АРИЛ- И ГЕТЕРОАРИЛ-КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ЛАКТАМЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИДОВ РАКА, АССОЦИИРОВАННЫХ С АКТИВНОСТЬЮ БЕЛКА EZH2

(57) 1. Соединение формулы (II-А)

Увеличить масштаб

где R1 представляет собой C1-C4-алкил или галоген;

R2 представляет собой 5-6-членный гетероарил, содержащий по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N, О и S в качестве кольцевого члена, где указанный 5-6-членный гетероарил возможно замещен 1-3 R32;

R3 представляет собой Н;

R4 представляет собой Н или галоген;

m равен 0 и R5 отсутствует;

каждый R32 независимо представляет собой -Cl, -F, -CH3, -CH2CH3, -CF3, -СН2ОН, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2 или циклопропил;

X и Z независимо представляют собой C1-C4-алкил;

Y представляет собой Н,

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение или соль по п.1, где R1 представляет собой хлор.

3. Соединение или соль по п.1 или 2, где R2 представляет собой 5-6-членный гетероарил, выбранный из группы, состоящей из пиразолила, изоксазолила или триазолила, каждый из которых возможно замещен 1-3 R32.

4. Соединение или соль по п.3, где каждый R32 независимо выбран из группы, состоящей из -СН3 и -СН2СН3.

5. Соединение или соль по любому из пп.1-4, где R4 представляет собой галоген.

6. Соединение по п.1, представляющее собой 5-бром-8-хлор-2-[(4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)метил]-7-(1,4-диметил-1Н-1,2,3-триазол-5-ил)-3,4-дигидроизохинолин-1(2H)-он, или его фармацевтически приемлемая соль.

7. Фармацевтическая композиция для модулирования активности EZH2 (энхансер гомолога-2 белка zeste), содержащая соединение по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.

8. Применение соединения по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для лечения аномального клеточного роста, ассоциированного с активностью EZH2, у субъекта.

9. Применение по п.8, где аномальным клеточным ростом является рак.

10. Применение соединения по любому из пп.1-6 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения видов рака, ассоциированных с активностью EZH2, у субъекта.


наверх