Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 07´2017

  

(11) 

027471 (13) B1       Разделы: A B C E F G H    

(21) 

201290150

(22) 

2010.09.16

(51) 

A61K 36/605 (2006.01)
A61P 3/08
(2006.01)
A23L 1/30
(2006.01)
A61K 127/00
(2006.01)

(31) 

200910307065.X

(32) 

2009.09.16

(33) 

CN

(43) 

2014.11.28

(86) 

PCT/CN2010/076988

(87) 

WO 2011/032502 2011.03.24

(71) 

(73) БОТЭНИК СЕНТЧЕРИ (БЕЙДЖИН) КО. ЛТД. (CN)

(72) 

Се Чэнь, Цзоу Иншу (CN)

(74) 

Поликарпов А.В. (RU)

(54) 

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭКСТРАКТА ШЕЛКОВИЦЫ,ЭКСТРАКТ, ПОЛУЧЕННЫЙ ДАННЫМ СПОСОБОМ, И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

(57) 1. Растительный экстракт для регулирования уровня глюкозы в крови или для применения в качестве лекарственного средства для лечения вызванных пигментацией состояний, полученный из листьев растений рода Morus, у которого значение IC50 для ингибирования α-глюкозидазы I составляет менее чем 90 мкг/мл, содержащий

5-40 мас.% иминосахаров, включая по меньшей один из следующих: 1-дезоксиноиримицин (DNJ), фагомин и N-метил-DNJ, при определении посредством количественной высокоэффективной жидкостной хроматографии и/или жидкостной хроматографии/масс-спектрометрии;

20-70 мас.% аминокислот;

причем экстракт имеет бледно-желтый или почти белый цвет и является легкорастворимым в воде, а способ его получения включает следующие стадии:

a) водное или спиртовое экстрагирование листового материала;

b) очистку хроматографией на колонке с использованием сильнокислой катионообменной смолы с промыванием колонки водой и элюированием раствором аммиака и последующим сбором элюента со значением рН от 9,0 до 11,0 и удалением из него аммиака.

2. Растительный экстракт по п.1, отличающийся тем, что значение IC50 для ингибирования α-глюкозидазы I составляет 5-40 мкг/мл.

3. Растительный экстракт по любому из предшествующих пунктов, отличающийся тем, что общее содержание иминосахаров в нем составляет 8-30 мас.%.

4. Растительный экстракт по п.3, отличающийся тем, что общее содержание иминосахаров в нем составляет 15-20 мас.%.

5. Растительный экстракт по любому из предшествующих пунктов, отличающийся тем, что к указанным иминосахарам также относятся 1,4-дидезокси-1,4-имино-D-арабинитол (DAB), 2-О-α-D-галактопиранозил-DNJ (GAL-DNJ) и калистегин В.

6. Растительный экстракт по любому из предшествующих пунктов, отличающийся тем, что общее содержание аминокислот в нем составляет 30-60 мас.%.

7. Растительный экстракт по п.6, отличающийся тем, что общее содержание аминокислот в нем составляет 40-50 мас.%.

8. Растительный экстракт по любому из предшествующих пунктов, отличающийся тем, что растение рода Morus выбрано из группы, включающей

a) Morus alba L.

b) Morus alba var. multicaulis L.

c) Morus nigra и

d) Morus australis Poir.

9. Растительный экстракт по любому из предшествующих пунктов, отличающийся тем, что содержание DNJ в нем составляет 1-20 мас.% от общей массы экстракта.

10. Растительный экстракт по п.9, отличающийся тем, что содержание DNJ в нем составляет 2-10 мас.% от общей массы экстракта.

11. Растительный экстракт по п.10, отличающийся тем, что содержание DNJ в нем составляет 4-6 мас.% от общей массы экстракта.

12. Растительный экстракт по п.9, отличающийся тем, что содержание DNJ в нем составляет 1-3 мас.% от общей массы экстракта.

13. Растительный экстракт по любому из предшествующих пунктов, отличающийся тем, что имеет значение рН 5,5-6,5 в 1%-ном водном растворе.

14. Растительный экстракт по любому из предшествующих пунктов, отличающийся тем, что УФ-спектр экстракта демонстрирует максимальное поглощение при 218 и 263 нм.

15. Растительный экстракт по п.1, предназначенный для лечения вызванных пигментацией состояний посредством снижения продуцирования меланина.

16. Растительный экстракт по п.1 или 15 для лечения гиперпигментации, в том числе веснушек, хлоазмы, рубцов беременности и старческих пятен.

17. Способ получения экстракта из листьев растения рода Morus по п.1, который включает стадии:

a) водное или спиртовое экстрагирование листового материала;

b) очистку хроматографией на колонке с использованием сильнокислой катионообменной смолы с промыванием водой и элюированием раствором аммиака, сбором элюента со значением рН от 9,0 до 11,0 и удалением из него аммиака.

18. Способ по п.17, который дополнительно включает стадии:

c) хроматографию элюента на колонке с использованием макропористой абсорбционной смолы и сбор раствора и

d) концентрирование и высушивание экстракта.

19. Способ по п.18, отличающийся тем, что

a) листья растений сушат и измельчают в крупный порошок, стадию экстрагирования проводят 5-8-кратным объемом 0-40% низкомолекулярного спирта из расчета на массу листьев растения рода Morus (в массовом отношении) и повторяют ее до 5 раз,

b) колонку промывают водой в количестве 1-2 объемов колонки, смыв выбрасывают, колонку элюируют 0,2-1,0н. водным раствором аммиака в количестве 2-8 объемов колонки при скорости элюирования, составляющей 1-3 объема колонки в час,

c) колонку элюируют при объемном соотношении между раствором и колонкой в пределах от 20:1 до 5:1, и

d) высушенный экстракт измельчают до прохождения через сито 80 меш.

20. Косметическое или лекарственное средство, содержащее растительный экстракт по любому из пп.1-14, в сочетании с одним или несколькими отбеливающими кожу компонентами, выбранными из витамина С и его производных, койевой кислоты, арбутина, диацетилболдина, азелаевой кислоты, октадецендиоевой кислоты, ундециленоилфенилаланина, экстракта солодки, экстракта алоэ, экстракта жерухи лекарственной, экстракта Ascophyllum, экстракта хмеля, глутатиона, экдизона и/или эллагиновой кислоты.

21. Косметическое или лекарственное средство по п.20, отличающееся тем, что указанным производным витамина С является L-аскорбил-2-фосфат магния (VC-PMG).

22. Косметическое или лекарственное средство по п.20 или 21, отличающееся тем, что соотношение между экстрактом и другими отбеливающими кожу компонентами находится в пределах от 10:1 до 1:1.

23. Ингредиент фармацевтического препарата, нутрацевтика, продукта питания или напитка или биологически активная добавка, содержащие растительный экстракт по любому из пп.1-14.

24. Пищевой продукт или напиток, содержащий растительный экстракт по любому из пп.1-14.


наверх