Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 07´2017

  

(11) 

027433 (13) B1       Разделы: A B C E F G H    

(21) 

201201266

(22) 

2012.10.08

(51) 

C07D 401/12 (2006.01)
C07D 413/12
(2006.01)
A61K 31/4427
(2006.01)
A61K 31/444
(2006.01)
A61P 25/08
(2006.01)

(43) 

2014.04.30

(71) 

(73) ДАФОТ ЭНТЕРПРАИЗЕС ЛИМИТЕД (CY)

(74) 

Ермакова Е.А. (RU)

(54) 

ПРОИЗВОДНОЕ ОКСИМА БЕНЗОИЛПИРИДИНА, ОБЛАДАЮЩЕЕ ПРОТИВО­СУДОРОЖНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

(57) 1. Производное оксима бензоилпиридина общей формулы

Увеличить масштаб

или его соли в виде сукцината, фумарата, оксалата, малеата,

где R выбран из -CH2CH2R1, -COR2;

R1 выбран из Увеличить масштаб N(CH3)2;

R2 выбран из Увеличить масштаб;

X выбран из Cl, F,

за исключением оксалатных солей соединения, у которого R обозначает -CH2CH2R1, R1 обозначает N(CH3)2, X обозначает Cl, F.

2. Применение производного оксима бензоилпиридина общей формулы

Увеличить масштаб

или его солей в виде сукцината, фумарата, оксалата, малеата,

где R выбран из -CH2CH2R1, -COR2;

R1 выбран из Увеличить масштаб N(CH3)2;

R2 выбран из Увеличить масштаб

X выбран из Cl, F,

в качестве противосудорожного средства.

3. Применение производного оксима бензоилпиридина общей формулы

Увеличить масштаб

или его солей в виде сукцината, фумарата, оксалата, малеата,

где R выбран из -CH2CH2R1, -COR2;

R1 выбран из Увеличить масштаб N(CH3)2;

R2 выбран из Увеличить масштаб

X выбран из Cl, F,

для профилактики или лечения пароксизмальных состояний.

4. Применение производного оксима бензоилпиридина по п.3 для профилактики или лечения эпилепсии.

5. Способ получения производного оксима бензоилпиридина общей формулы

Увеличить масштаб

или его солей в виде сукцината, фумарата, оксалата, малеата,

где R выбран из -CH2CH2R1;

R1 выбран из Увеличить масштаб N(CH3)2;

X выбран из Cl, F,

путем взаимодействия соединения общей формулы

Увеличить масштаб

где X определен выше,

с соединением общей формулы Cl-CH2CH2R1, где R1 определен выше.

6. Способ по п.5, отличающийся тем, что взаимодействие осуществляют в присутствии гидрида натрия в ДМФА, полученное основание растворяют в спирте, добавляют сухую щавелевую кислоту и выделяют целевой продукт.

7. Способ получения производного оксима бензоилпиридина общей формулы

Увеличить масштаб

или его солей в виде сукцината, фумарата, оксалата, малеата,

где R выбран из -COR2;

R2 выбран из Увеличить масштаб

X выбран из Cl, F,

путем взаимодействия соединения общей формулы

Увеличить масштаб

где X определен выше,

с соединением общей формулы R2COCl, где R2 определен выше.

8. Способ по п.7, отличающийся тем, что взаимодействие осуществляют в присутствии триэтиламина при кипячении.

9. Лекарственная форма, содержащая производное оксима бензоилпиридина общей формулы

Увеличить масштаб

или его солей в виде сукцината, фумарата, оксалата, малеата,

где R выбран из -CH2CH2R1, -COR2;

R1 выбран из Увеличить масштаб N(CH3)2;

R2 выбран из Увеличить масштаб

X выбран из Cl, F,

в эффективном количестве для применения в качестве противосудорожного средства.


наверх