Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 07´2017

  

(11) 

027371 (13) B1       Разделы: A B C E F G H    

(21) 

201591406

(22) 

2014.02.04

(51) 

C07J 63/00 (2006.01)
A61K 31/56
(2006.01)
A61K 31/18
(2006.01)

(31) 

61/761,403

(32) 

2013.02.06

(33) 

US

(43) 

2015.12.30

(86) 

PCT/US2014/014647

(87) 

WO 2014/123889 2014.08.14

(71) 

(73) БРИСТОЛ-МАЙЕРС СКВИББ КОМПАНИ (US)

(72) 

Свидорски Джейкоб, Венаблес Брайан Ли, Лиу Чжэн, Син Ни, Минвелл Николас А., Рэгуэйро-Рэн Алисия (US)

(74) 

Лыу Т.Н., Угрюмов В.М., Дементьев В.Н., Глухарёва А.О., Карпенко О.Ю., Клюкин В.А., Строкова О.В., Захарова Н.С., Христофоров А.А. (RU)

(54) 

C-19 МОДИФИЦИРОВАННЫЕ ТРИТЕРПЕНОИДЫ С ИНГИБИТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ СОЗРЕВАНИЯ ВИЧ

(57) 1. Соединение, включая его фармацевтически приемлемые соли, выбранное из группы:

соединение формулы I

Увеличить масштаб

и соединение формулы II

Увеличить масштаб

где X представляет собой фенил, замещенный 1-2 радикалами, выбранными из карбокси, фтор или циклогекс-1-енил, замещенный карбокси;

Y представляет собой фенил, замещенный 1-2 радикалами, выбранными из карбокси, фтор или циклогекс-1-енил, замещенный карбокси;

R1 выбран из 2-гидроксипроп-2-ил, 2-метоксипроп-2-ил, 1-гидроксиметилэтенил, 1-метилоксиранил, 1-метоксикарбонилэтил, амино, ацетиламино, 1,2-дигидроксипроп-2-ил, 1-гидрокси-2-метоксипроп-2-ил, 1-гидроксипроп-2-ил, 1-метоксипроп-2-ил, 1-фторпроп-2-ил, 1-гидроксиэтил, 2-метилэтенил, 1-гидрокси­иминоэтил, 1-(морфолин-4-ил)этил, 1-(1,1-диоксотиоморфолин-4-ил)этил, 1-аминоэтил, 1-ацетиламиноэтил, 1-трифторацетиламиноэтил, 1-(морфолин-4-ил)этил, гидроксиацетил, метоксикарбониламино, морфолин-4-илкарбонил, метилкарбамоил, метилуреидо, пирролидин-1-илкарбониламино, 1,3,4-оксадиазол-2-ил, 1-(2-оксопироилидин-1-ил)этил, диметиламино, метиламино, гидроксиметил, трифторацетил(метил)амино, 4-(3-трифторметилиазетин-3-ил)бензоиламино, ацетил, 1-метилциклопропил или 1-(NR28R29)этенил;

W - простая связь или -CO;

R4 представляет собой Н;

R5 выбран из группы, состоящей из -H, 2-диметиламиноэтил, 2-карбоксиэтил, 2-((2-гидрокси­этил)амино)этил, 3-(2-оксопиролидин-1-ил)пропил, 3-(имидазол-1-ил)пропил, 2-(карбоксиметиламино)этил, 2-(1,1-диоксотиоморфолин-4-ил)этил, 2-(2,5-оксаазабицикло[2.2.1]гепт-5-ил)этил, метил, 2-(2-(2-метокси­этилсульфонил)этил(метил)амино)этил, 1,1-диоксотиоморфолин-4-илацетил, 2-(4-мезилпиперидин-1-ил)этил, 2-(4-мезилпиперазин-1-ил)этил;

R28 представляет собой -H, Me;

R29 выбран из 2-(морфолин-4-ил)этил 2-гидроксиэтил, метил, 2-диметиламиноэтил, 2-карбоксиэтил, 3-карбоксипропаноил, 3-метоксикарбонилпропаноил.

2. Соединение, включая его фармацевтически приемлемые соли, выбранное из группы:

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

3. Фармацевтическая композиция, содержащая противовирусное эффективное количество одного или более соединений по п.1, совместно с одним или более фармацевтически приемлемыми носителями, наполнителями или разбавителями.

4. Фармацевтическая композиция по п.3, пригодная для лечения ВИЧ-инфекции, дополнительно содержащая противовирусное эффективное количество вещества для лечения СПИД, выбранного из группы, состоящей из: (а) противовирусного вещества для лечения СПИД, (b) противоинфекционного вещества, (с) иммуномодулятора и (d) другого ингибитора входа ВИЧ.

5. Способ лечения млекопитающего, инфицированного вирусом ВИЧ, включающий введение указанному млекопитающему противовирусного эффективного количества соединения по п.1, и одного или более фармацевтически приемлемых носителей, наполнителей или разбавителей.

6. Фармацевтическая композиция, содержащая противовирусное эффективное количество одного или более соединений по п.2, совместно с одним или более фармацевтически приемлемыми носителями, наполнителями или разбавителями.

7. Фармацевтическая композиция по п.6, пригодная для лечения ВИЧ-инфекции, дополнительно содержащая противовирусное эффективное количество вещества для лечения СПИД, выбранного из группы, состоящей из: (а) противовирусного вещества для лечения СПИД, (b) противоинфекционного вещества, (с) иммуномодулятора и (d) другого ингибитора входа ВИЧ.

8. Способ лечения млекопитающего, инфицированного вирусом ВИЧ, включающий введение указанному млекопитающему противовирусного эффективного количества соединения по п.2 и одного или более фармацевтически приемлемых носителей, наполнителей или разбавителей.


наверх