(11)	027371 (13) B1	Разделы: A B C E F G H
(21)	201591406
(22)	2014.02.04
(51)	C07J 63/00 (2006.01) A61K 31/56 (2006.01) A61K 31/18 (2006.01)
(31)	61/761,403
(32)	2013.02.06
(33)	US
(43)	2015.12.30
(86)	PCT/US2014/014647
(87)	WO 2014/123889 2014.08.14
(71)	(73) БРИСТОЛ-МАЙЕРС СКВИББ КОМПАНИ (US)
(72)	Свидорски Джейкоб, Венаблес Брайан Ли, Лиу Чжэн, Син Ни, Минвелл Николас А., Рэгуэйро-Рэн Алисия (US)
(74)	Лыу Т.Н., Угрюмов В.М., Дементьев В.Н., Глухарёва А.О., Карпенко О.Ю., Клюкин В.А., Строкова О.В., Захарова Н.С., Христофоров А.А. (RU)
(54)	C-19 МОДИФИЦИРОВАННЫЕ ТРИТЕРПЕНОИДЫ С ИНГИБИТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ СОЗРЕВАНИЯ ВИЧ

(57) 1. Соединение, включая его фармацевтически приемлемые соли, выбранное из группы:

соединение формулы I

и соединение формулы II

где X представляет собой фенил, замещенный 1-2 радикалами, выбранными из карбокси, фтор или циклогекс-1-енил, замещенный карбокси;

Y представляет собой фенил, замещенный 1-2 радикалами, выбранными из карбокси, фтор или циклогекс-1-енил, замещенный карбокси;

R₁ выбран из 2-гидроксипроп-2-ил, 2-метоксипроп-2-ил, 1-гидроксиметилэтенил, 1-метилоксиранил, 1-метоксикарбонилэтил, амино, ацетиламино, 1,2-дигидроксипроп-2-ил, 1-гидрокси-2-метоксипроп-2-ил, 1-гидроксипроп-2-ил, 1-метоксипроп-2-ил, 1-фторпроп-2-ил, 1-гидроксиэтил, 2-метилэтенил, 1-гидрокси­иминоэтил, 1-(морфолин-4-ил)этил, 1-(1,1-диоксотиоморфолин-4-ил)этил, 1-аминоэтил, 1-ацетиламиноэтил, 1-трифторацетиламиноэтил, 1-(морфолин-4-ил)этил, гидроксиацетил, метоксикарбониламино, морфолин-4-илкарбонил, метилкарбамоил, метилуреидо, пирролидин-1-илкарбониламино, 1,3,4-оксадиазол-2-ил, 1-(2-оксопироилидин-1-ил)этил, диметиламино, метиламино, гидроксиметил, трифторацетил(метил)амино, 4-(3-трифторметилиазетин-3-ил)бензоиламино, ацетил, 1-метилциклопропил или 1-(NR₂₈R₂₉)этенил;

W - простая связь или -CO;

R₄ представляет собой Н;

R₅ выбран из группы, состоящей из -H, 2-диметиламиноэтил, 2-карбоксиэтил, 2-((2-гидрокси­этил)амино)этил, 3-(2-оксопиролидин-1-ил)пропил, 3-(имидазол-1-ил)пропил, 2-(карбоксиметиламино)этил, 2-(1,1-диоксотиоморфолин-4-ил)этил, 2-(2,5-оксаазабицикло[2.2.1]гепт-5-ил)этил, метил, 2-(2-(2-метокси­этилсульфонил)этил(метил)амино)этил, 1,1-диоксотиоморфолин-4-илацетил, 2-(4-мезилпиперидин-1-ил)этил, 2-(4-мезилпиперазин-1-ил)этил;

R₂₈ представляет собой -H, Me;

R₂₉ выбран из 2-(морфолин-4-ил)этил 2-гидроксиэтил, метил, 2-диметиламиноэтил, 2-карбоксиэтил, 3-карбоксипропаноил, 3-метоксикарбонилпропаноил.

2. Соединение, включая его фармацевтически приемлемые соли, выбранное из группы:

3. Фармацевтическая композиция, содержащая противовирусное эффективное количество одного или более соединений по п.1, совместно с одним или более фармацевтически приемлемыми носителями, наполнителями или разбавителями.

4. Фармацевтическая композиция по п.3, пригодная для лечения ВИЧ-инфекции, дополнительно содержащая противовирусное эффективное количество вещества для лечения СПИД, выбранного из группы, состоящей из: (а) противовирусного вещества для лечения СПИД, (b) противоинфекционного вещества, (с) иммуномодулятора и (d) другого ингибитора входа ВИЧ.

5. Способ лечения млекопитающего, инфицированного вирусом ВИЧ, включающий введение указанному млекопитающему противовирусного эффективного количества соединения по п.1, и одного или более фармацевтически приемлемых носителей, наполнителей или разбавителей.

6. Фармацевтическая композиция, содержащая противовирусное эффективное количество одного или более соединений по п.2, совместно с одним или более фармацевтически приемлемыми носителями, наполнителями или разбавителями.

7. Фармацевтическая композиция по п.6, пригодная для лечения ВИЧ-инфекции, дополнительно содержащая противовирусное эффективное количество вещества для лечения СПИД, выбранного из группы, состоящей из: (а) противовирусного вещества для лечения СПИД, (b) противоинфекционного вещества, (с) иммуномодулятора и (d) другого ингибитора входа ВИЧ.

8. Способ лечения млекопитающего, инфицированного вирусом ВИЧ, включающий введение указанному млекопитающему противовирусного эффективного количества соединения по п.2 и одного или более фармацевтически приемлемых носителей, наполнителей или разбавителей.