Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 07´2017

  

(11) 

027369 (13) B1       Разделы: A B C E F G H    

(21) 

201500754

(22) 

2014.02.26

(51) 

C07D 307/22 (2006.01)
C07D 491/107
(2006.01)
C07F 7/08
(2006.01)
C07F 7/10
(2006.01)

(31) 

2013108672

(32) 

2013.02.27

(33) 

RU

(43) 

2016.01.29

(86) 

PCT/RU2014/000122

(87) 

WO 2014/133416 2014.09.04

(71) 

(73) АКЦИОНЕРНОЕ ОБЩЕСТВО "Р-ФАРМ" (RU)

(72) 

Иващенко Александр Васильевич (US), Митькин Олег Дмитриевич, Кравченко Дмитрий Владимирович, Воробьев Антон Александрович, Трифиленков Андрей Сергеевич (RU)

(74) 

Попова А.О. (RU)

(54) 

ЗАМЕЩЕННАЯ (R)-3-(4-МЕТИЛКАРБАМОИЛ-3-ФТОРФЕНИЛАМИНО)ТЕТРАГИДРО­ФУРАН-3-ЕНКАРБОНОВАЯ КИСЛОТА И ЕЕ ЭФИР В КАЧЕСТВЕ ПОЛУПРОДУКТОВ ДЛЯ СИНТЕЗА ИНГИБИТОРОВ АНДРОГЕННЫХ РЕЦЕПТОРОВ

(57) 1. Соединения общей формулы 1 или их стереоизомеры:

Увеличить масштаб

где R1 = C1-C4-алкил;

R2 = H, CH2OCH2CH2Si(CH3)3.

2. Соединения по п.1, представляющие собой метил (R)-3-(4-метилкарбамоил-3-фторфениламино)тетрагидрофуран-3-енкарбоксилат 1(2) или бутил (R)-3-(4-метилкарбамоил-3-фторфениламино)тетрагидрофуран-3-енкарбоксилат 1(3):

Увеличить масштаб

3. Способ получения 4-[3-(3-трифторметил-4-цианофенил)-4-оксо-2-тиоксо-7-окса-1,3-диазаспиро[4.4]нон-1-ил]-2-фтор-N-метилбензамидов A1, A2 и A3, заключающийся во взаимодействии метил 3-(4-метилкарбамоил-3-фторфениламино)тетрагидрофуран-3-енкарбоксилата формулы 1.1 или его стереоизомера с 4-изотиоцианато-2-трифторметилбензонитрилом Б1, отличающийся тем что реагенты перемешивают в смеси диметилсульфоксида и этилацетата в соотношении 1:2 при повышенной температуре.

Увеличить масштаб


наверх