Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 07´2017

  

(11) 

027351 (13) B1       Разделы: A B C E F G H    

(21) 

201300862

(22) 

2012.01.27

(51) 

C07D 413/04 (2006.01)
A61K 31/422
(2006.01)
A61P 29/00
(2006.01)

(31) 

11152515.0; 61/437,061

(32) 

2011.01.28

(33) 

EP; US

(43) 

2014.04.30

(86) 

PCT/EP2012/051357

(87) 

WO 2012/101261 2012.08.02

(71) 

(73) 4ЭС-СИ ДИСКАВЕРИ ГМБХ (DE)

(72) 

Таслер Штефан (DE), Лебан Йоханн (AT), Баумгартнер Роланд, Зеб Вель, Шеврье Карине (DE)

(74) 

Веселицкая И.А., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В. (RU)

(54) 

ИНГИБИРОВАНИЕ IL17 И IFN-ГАММА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АУТОИММУННОГО ВОСПАЛЕНИЯ

(57) 1. Соединение общей формулы (I)

Увеличить масштаб

и его фармацевтически приемлемые соли или сольваты, где

R1 представляет собой арил, гетероарил или алкил, который может быть замещен одним или несколькими заместителями R';

Ar представляет собой арил или гетероарил, который может быть замещен одним или несколькими заместителями R';

Z представляет собой Н, галоген, -CR"O, -N(R")2, -CN, -C(S)R", -N=C(R')2, -CO2R", -NR'CO2R", -CONHR", -CON(R")2, -COSR", -CSNHR", -CSN(R")2 или амино;

Y представляет собой Н, галоалкил или сложный алкиловый эфир;

R' независимо представляет собой Н, -CO2R", -CONHR", -CR"O, -SO2N(R")2, -SO2NHR", -NO2, -SO2-алкил, -NR''-CO-алкил, -CN, алкил, циклоалкил, алкокси, -ОН, -SH, алкилтио, галоген, галоалкил, галоалкокси, амино, гетероциклил, арил, галоарил, галоарилалкил, арилалкил или гетероарил;

R" независимо представляет собой Н, галоалкил, амино, алкокси, алкил, циклоалкил, гетероциклил или арилалкил, которые необязательно замещены одним или несколькими заместителями R';

где арильная группа означает фенильную группу, которая может быть замещена одним или несколькими заместителями R';

гетероарильная группа означает 5- или 6-членную гетероциклическую группу, которая содержит по меньшей мере гетероатом, такой как О, N, S, которая может быть замещена одним или несколькими заместителями R';

гетероциклильная группа означает неароматическую кольцевую систему, содержащую от четырех до восьми атомов углерода, который может быть замещен одним или несколькими заместителями R', где один или несколько атомов углерода в кольце могут быть замещены на О, S, SO, SO2, N или NR";

циклоалкильная группа означает неароматическую кольцевую систему, содержащую от четырех до восьми атомов углерода, который может быть замещен одним или несколькими заместителями R';

арилалкильная группа означает бензильную группу, которая может быть замещена одним или несколькими заместителями R';

алкильная группа означает линейный или разветвленный C16-алкил, или линейный или разветвленный С26-алкенил, или линейную или разветвленную С26-алкинильную группу, которая может быть замещена одним или несколькими заместителями R';

алкоксигруппа означает О-алкильную группу, причем алкильная группа имеет значения, указанные выше;

алкилтиогруппа означает S-алкильную группу, причем алкильная группа имеет значения, указанные выше;

галогеналкильная группа означает алкильную группу согласно вышеприведенному определению, замещенную одним или несколькими атомами галогена;

гидроксиалкильная группа означает НО-алкильную группу, алкильная группа имеет значения, указанные выше;

галогеналкоксигруппа означает алкоксигруппу согласно вышеприведенному определению, замещенную одним или несколькими атомами галогена;

гидроксиалкиламиногруппа означает (НО-алкил)2-N-группу или НО-алкил-NH-группу, алкильная группа имеет значения, указанные выше;

алкиламиногруппа означает HN-алкильную или N-диалкильную группу, алкильная группа имеет значения, указанные выше;

галоген или галогеновая группа означает фтор, хлор, бром или йод;

галогенарильная группа означает арильную группу согласно вышеприведенному определению, замещенную одним или несколькими атомами галогена;

галогенарилалкильная группа означает метил замещенный по меньшей мере одной галогенарильной группой, определенной выше.

2. Соединение по п.1, где

R1 представляет собой арил или гетероарил, который может быть замещен одним или несколькими заместителями R';

Ar, Z, Y, R' и R" имеют значения, указанные в п.1.

3. Соединение по п.1, где

R' независимо представляет собой Н, -CO2R", -SO2N(R")2, -SO2NHR", -CN, алкил, алкокси, -ОН, галоген, галоалкил, галоалкокси, гетероциклил, арил, галоарил, галоарилалкил, арилалкил или гетероарил;

Ar, Z, Y и R" имеют значения, указанные в п.1.

4. Соединение по п.1, где

R1 представляет собой арил или гетероарил, который может быть замещен одним или несколькими заместителями R';

Ar имеет значения, указанные в п.1;

Z представляет собой Н, галоген, -CR"O, -C(S)R', -CO2R", -NR'CO2R", -CONHR", -CON(R")2, -COSR", -CSNHR", -CSN(R")2, который может быть замещен одним или несколькими заместителями R';

Y представляет собой Н, галоген или галоалкил;

R' независимо представляет собой Н, -CO2R", -CONHR", -CR"O, -SO2N(R")2, -SO2NHR", -CN, алкил, алкокси, -ОН, галоген, галоалкил или галоалкокси;

R" независимо представляет собой Н, галоалкил или алкил, который может быть замещен одним или несколькими заместителями R'.

5. Соединение по п.1, где

R1 представляет собой арил, который может быть замещен одним или несколькими заместителями R';

Ar представляет собой арил, который может быть замещен одним или несколькими заместителями R';

Z представляет собой Н, галоалкил, арил, гетероарил, CO2R", -CONHR", -CR"O, -CON(R")2, COSR", который может быть замещен одним или несколькими заместителями R';

Y представляет собой Н, галоген или галоалкил;

R' независимо представляет собой Н, -CO2R", -CONHR", -CR"O, -CN, алкил, алкокси, -ОН, галоген, галоалкил или галоалкокси;

R" независимо представляет собой Н, галоалкил или алкил, который может быть замещен одним или несколькими заместителями R'.

6. Соединение по п.1 или 2, где

R1 выбран из группы, которая включает фенил, который необязательно замещен одним или несколькими заместителями, индивидуально выбранными из трифторметила, фтора, хлора, брома, нитро, NH2, -CN, -NHCO-C1-4-алкила, метокси, C1-4-алкила, -SO2NH2, или -SO2NH-C1-4-алкила; пиридил, который необязательно замещен одним или несколькими из вышеуказанных заместителей для фенила; пиримидил, который необязательно замещен одним или несколькими из вышеуказанных заместителей для фенила; тиенил, который необязательно замещен одним заместителем-СОО-С1-4алкилом; 1,1-диоксо-тетрагидротиенил, 2,2,2-трифторэтил, изопропил, изобутил, 2-метоксиэтил, тетрагидропиран-4-илметил, 2-морфолиноэтил, пиридин-2-илметил и тетрагидрофуран-2-илметил;

Ar выбран из группы, которая включает фенил и пиридил, который может быть замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, которая включает фтор метокси или хлор;

Z выбран из группы, которая включает галоген, -С(О)гетероциклил, С(S)гетероциклил, -NH2, -NH-COO-С1-4ал­кил, -CN, -C(S)NH2, -C(S)NH-C1-4алкил, -С(S)N(С1-4алкил)2, -N=С(-О-С1-4алкил)-С1-4галоалкил, -N=C(-O-С1-4ал­кил)-С1-4алкил, -СО21-4алкил, -CONH-С1-4алкил, -CONH-арилалкил, -CONH-циклоалкил, -CON(С1-4алкил)2, -CON(С1-4алкил)-О-С1-4алкил и -COS-С1-4алкил;

Y выбран из группы, которая включает Н, трифторметил и метоксикарбонил.

7. Соединение по п.1 или 2, где

R1 выбран из группы, которая включает фенил который необязательно замещен одним или несколькими заместителями индивидуально выбранными из фтора, хлора, брома, нитро, NH2, -CN, -NHCO-C1-4-алкила, метокси, трет-бутила, -SO2NH2, или -SO2NH-изопропила; пиридил; пиримидил, который необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из метила или трифторметила;

тиенил, который необязательно замещен одним заместителем-СОО-метилом; 1,1-диоксо-тетрагидротиенил, 2,2,2-трифторэтил, изопропил, изобутил, 2-метоксиэтил, тетрагидропиран-4-илметил, 2-морфолиноэтил, пиридин-2-илметил и тетрагидрофуран-2-илметил;

Ar выбран из группы, которая включает фенил, 2,6-дифторфенил, 2-хлор-6-фторфенил, 2-хлор-6-метоксифенил, 2-фторфенил, 2-хлорфенил, 2,6-дихлорфенил, 2,4-дихлорфенил, 3-фторпиридин-4-ил, 3,5-дихлорпиридин-4-ил и 3,5-дифторпиридин-4-ил;

Z выбран из группы, которая включает хлор, бром, -С(О)морфолинил, -С(О)пиперазинил, -С(О)-(N-С1-4алкил­пиперазинил), -C(O)-(N-арилалкилпиперазинил), -С(О)пирролидинил, -С(О)изоксазолидинил, -NH2, -NH-СОО-С1-4алкил, -CN, -C(S)NH2, -C(S)NH-C1-4алкил, -N=C(-O-C1-4алкил)-С1-4галоалкил, -СО21-4алкил, -CONH-С1-4ал­кил, -CONH-(трифторметилзамещенный бензил), -CONH-С5-7циклоалкил, -CON(C1-4алкил)2, -CON(С1-4ал­кил)-О-С1-4алкил и -COS-С1-4алкил;

Y выбран из группы, которая включает Н, трифторметил и метоксикарбонил.

8. Соединение по п.1, где

R1 выбран из группы, которая включает фенил, 2-фторфенил, 2-метоксифенил, 2-хлорфенил, 2-бромфенил, 2-нитрофенил, 2-аминофенил, 4-фторфенил, 4-трет-бутилфенил, 3-фторфенил, 3-хлорфенил, 3-цианофенил, 3-ацетамидофенил, 2-ацетамидофенил, 3-аминосульфонилфенил, 3-(изопропиламино)сульфонилфенил, 3-нитрофенил, 3-аминофенил, 2,4-дифторфенил, 3,5-дифторфенил, 3,5-дихлорфенил, 2,3,5,6-тетрафторфенил, 2-пиридил; 3-пиридил; 4-пиридил; 4-трифторметилпиримид-2-ил, 2,6-диметилпиримид-4-ил, 2-метоксикарбонил-тиен-3-ил, 1,1-диоксотетрагидротиенил, 2,2,2-трифторэтил, изопропил, изобутил, 2-метоксиэтил, тетрагидропиран-4-ил-метил, 2-(морфолин-4-ил)этил и тетрагидрофуран-2-ил-метил;

Ar выбран из группы, которая включает фенил, 2-хлор-6-фторфенил, 2-фторфенил, 2-хлорфенил, 2,6-дихлорфенил, 2,4-дихлорфенил, 3-фторпиридин-4-ил и 3,5-дифторпиридин-4-ил;

Z выбран из группы, которая включает бром, -С(О)морфолин-4-ил, -С(О)-(N-метилпиперазин-4-ил), -С(О)-(4-[хлорбензил]пиперазин-1-ил), -С(О)пирролидинил, -С(О)изоксазолидинил, -NH2, -NH-COO-метил, -CN, -C(S)NH2, -С(S)NH-метил, -N=С(-О-метил)трифторметил, -СО21-3алкил, -CONH-метил, -CONH-(трифторметилзамещенный бензил), -CONH-циклогексил, -CON(метил)2, -CON(метил)-О-метил и -COS-метил;

Y выбран из группы, которая включает Н, трифторметил и метоксикарбонил.

9. Соединение в соответствии с любым из пп.1-8, где соединение выбрано из группы, включающей

метил 3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-(2-фторфенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-карбок­силат,

метил 3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-(4-фторфенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-карбок­силат,

метил 3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-(3-фторфенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-карбок­силат,

метил 3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-(3-хлорфенил)-5-(этоксикарбонил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-карбок­силат,

метил 3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-(3-хлорфенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-карбок­силат,

метил 3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-(3-цианофенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-карбок­силат,

метил 3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-(2-(метоксикарбонил)тиофен-3-ил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-карбоксилат,

(3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-(2-фторфенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-ил)(пипе­ридин-1-ил)метанон,

метил 3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-изобутил-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-карбоксилат,

3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-(3-хлорфенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-N-метилизоксазол-4-карбоксамид,

этил 3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-(2-фторфенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-карбок­силат,

изопропил 3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-(2-фторфенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-карбоксилат,

метил 3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-фенил-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-карбоксилат,

метил 3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-(3,5-дифторфенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-кар­боксилат,

3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-(3-фторфенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-N-метилизоксазол-4-карбоксамид,

3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-(3-хлорфенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-N-метокси-N-метилизо­ксазол-4-карбоксамид,

метил 3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-(2,2,2-трифторэтил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-карбоксилат,

метил 3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-(3,5-дихлорфенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-карбоксилат,

метил 3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-(пиридин-2-ил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-карбок­силат,

метил 3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-(2-фторфенил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-карбоксилат,

этил 3-(2-фторфенил)-5-(1-(3-фторфенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-карбоксилат,

метил 3-(2-хлорфенил)-5-(1-(3-фторфенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-карбоксилат,

метил 3-(2,6-дихлорфенил)-5-(1-(3-фторфенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-карбок­силат,

3-(2,6-дихлорфенил)-5-(1-(3-фторфенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-N-метилизоксазол-4-карбоксамид,

этил 3-(2,4-дихлорфенил)-5-(1-(3-фторфенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-карбоксилат,

(3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-(3-фторфенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-ил)(изоксазолидин-2-ил)метанон,

S-метил 3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-(3-хлорфенил)-5-(трифторметил)-N-пиразол-4-ил)изоксазол-4-карботиоат,

S-метил 3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-(3-фторфенил)-5-(трифторметил)-N-пиразол-4-ил)изоксазол-4-карбо­тиоат,

S-метил 3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-(2-фторфенил)-5-(трифторметил)-N-пиразол-4-ил)изоксазол-4-карбо­тиоат,

(3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-(3-хлорфенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-ил)(изокса­золидин-2-ил)метанон,

(Z)-метил N-(3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-(3-фторфенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-ил)-2,2,2-трифторацетимидат,

4-бром-3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-(3-фторфенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол,

4-бром-3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-(3-хлорфенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол,

4-бром-3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-фенил-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол,

этил 3-(3-фторпиридин-4-ил)-5-(1-(пиридин-4-ил)-5-(трифторметил)-1Н-пиразол-4-ил)изоксазол-4-карбок­силат,

этил 5-(1-(3-ацетамидофенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-3-(3-фторпиридин-4-ил)изоксазол-4-кар­боксилат,

этил 3-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)-5-(1-(2-фторфенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-кар­боксилат,

этил 5-(1-(3-ацетамидофенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-3-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)изоксазол-4-карбоксилат,

этил 3-(3,5-дихлорпиридин-4-ил)-5-(1-(пиридин-3-ил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-карбоксилат,

этил 5-(1-(2-хлорфенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-3-(3-фторпиридин-4-ил)изоксазол-4-карбок­силат,

изопропил 3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-(3-хлорфенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-карбоксилат,

этил 3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-(3-цианофенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-карбок­силат,

этил 3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-(пиридин-3-ил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-карбок­силат,

этил 3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-(пиридин-4-ил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-карбок­силат,

этил 3-(2-хлорфенил)-5-(1-(3-хлорфенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-карбоксилат,

этил 5-(1-(3-хлорфенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-3-(2,6-дихлорфенил)изоксазол-4-карбоксилат,

этил 5-(1-(3-хлорфенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-3-(2-фторфенил)изоксазол-4-карбоксилат,

изопропил 3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-(пиридин-3-ил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-карбоксилат,

(3-(2-хлорфенил)-5-(1-(3-хлорфенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-ил)(изоксазолидин-2-ил)метанон,

3-(2-хлорфенил)-5-(1-(3-хлорфенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-N-метокси-N-метилизоксазол-4-карбоксамид,

метил 3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-(пиридин-3-ил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-карбок­силат,

S-метил 3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-(пиридин-3-ил)-5-(трифторметил)-N-пиразол-4-ил)изоксазол-4-карбо­тиоат,

метил 3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-(пиридин-4-ил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-карбок­силат,

этил 5-(1-(3-ацетамидофенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-3-(2-хлор-6-фторфенил)изоксазол-4-карбоксилат,

метил 3-(2-хлорфенил)-5-(1-(3-хлорфенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-карбоксилат,

метил 5-(1-(3-хлорфенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-3-(2,6-дихлорфенил)изоксазол-4-карбокси­лат,

метил 5-(1-(3-хлорфенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-3-(2,4-дихлорфенил)изоксазол-4-карбокси­лат,

метил 5-(1-(3-хлорфенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-3-(2-фторфенил)изоксазол-4-карбоксилат,

изопропил 5-(1-(3-ацетамидофенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-3-(2-хлор-6-фторфенил)изоксазол-4-карбоксилат,

изопропил 3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-(пиридин-4-ил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-карбоксилат,

этил 3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-(пиридин-2-ил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-карбокси­лат,

метил 5-(1-(3-ацетамидофенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-3-(2-хлор-6-фторфенил)изоксазол-4-карбоксилат,

этил 3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-(3-нитрофенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-карбок­силат,

метил 5-(1-(3-аминофенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-3-(2-хлор-6-фторфенил)изоксазол-4-карбок­силат,

этил 3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-(2-нитрофенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изоксазол-4-карбок­силат,

этил 3-(2-хлор-6-фторфенил)-5-(1-((тетрагидрофуран-2-ил)метил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)изок­сазол-4-карбоксилат и

этил 5-(1-(2-аминофенил)-5-(трифторметил)-1H-пиразол-4-ил)-3-(2-хлор-6-фторфенил)изоксазол-4-карбок­силат.

10. Применение соединения по любому из пп.1-9 для лечения заболевания или состояния, выбранного из группы, которая включает псориаз, псориатический артрит, аутоиммунный тиреоидит, Базедову болезнь, ревматоидный артрит, витилиго, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, воспалительное заболевание кишечника, анкилозирующий спондилит, диабет типа I, рассеянный склероз, глютеновую болезнь, системную красную волчанку, увеит, болезнь Бехчета, атопический дерматит, красный плоский лишай, синдром Шегрена, грыжу межпозвоночных дисков, угри, реакцию "трансплантат против хозяина", реакцию "хозяин против трансплантата" и остеоартрит.

11. Применение соединений формулы (I) в соответствии с любым из пп.1-9 и их фармакологически приемлемых солей для изготовления лекарственного средства для применения для лечения заболевания или терапевтического состояния, где ингибирование интерлейкина-17 (IL-17) и/или интерферона-γ (INF-γ) является благотворным.

12. Применение по п.11, где заболевание или состояние выбрано из группы, которая включает псориаз, псориатический артрит, аутоиммунный тиреоидит, Базедову болезнь, ревматоидный артрит, витилиго, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, воспалительное заболевание кишечника, анкилозирующий спондилит, диабет типа I, рассеянный склероз, глютеновую болезнь, системную красную волчанку, увеит, болезнь Бехчета, атопический дерматит, красный плоский лишай, синдром Шегрена, грыжу межпозвоночных дисков, угри, реакцию "трансплантат против хозяина", реакцию "хозяин против трансплантата" и остеоартрит.


наверх