Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 07´2017

  

(11) 

027336 (13) B1       Разделы: A B C E F G H    

(21) 

201300592

(22) 

2011.11.17

(51) 

C07K 14/47 (2006.01)

(31) 

PCT/IB2010/003158

(32) 

2010.11.18

(33) 

IB

(43) 

2013.10.30

(86) 

PCT/EP2011/070404

(87) 

WO 2012/066103 2012.05.24

(71) 

(73) САНТР НАСЬОНАЛЬ ДЕ ЛЯ РЕШЕРШ СЬЕНТИФИК - СНРС; ЮНИВЕРСИТЕ ДЕ МОНПЕЛЬЕ 2 - СЬЯНС Э ТЕКНИК; ЮНИВЕРСИТЕ ДЕ МОНПЕЛЬЕ 1 (FR)

(72) 

Баррер Стефани, Наржо Жоэль, Лёблё Бернар, Буагерен Приска, Пьо Кристоф (FR)

(74) 

Воробьева Е.В. (RU)

(54) 

ИНГИБИРУЮЩИЕ АПОПТОЗ ФРАГМЕНТЫ БЕЛКА DAXX, ИХ ПЕПТИДОМИМЕТИКИ, КОНЪЮГАТЫ И КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

(57) 1. Пептид, представляющий собой фрагмент из 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23 или 24 последовательных аминокислотных остатков ассоциированного с доменом смерти белка (DAXX) с последовательностью SEQ ID NO: 1, причем данный фрагмент включает аминокислотную последовательность SEQ ID NO: 5 и способен ингибировать апоптоз клеток.

2. Пептид по п.1, состоящий из аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 5 или любой из SEQ ID NOs: 17-44.

3. Пептидомиметик пептида по п.1 или 2, имеющий аминокислотную последовательность, которая по меньшей мере на 85% идентична аминокислотной последовательности указанного пептида.

4. Конъюгат, включающий пептид по п.1 или 2 или пептидомиметик по п.3, соединенный с проникающим в клетки пептидом.

5. Конъюгат по п.4, в котором пептид или пептидомиметик соединен с проникающим в клетки пептидом через линкер.

6. Конъюгат по п.4 или 5, в котором проникающий в клетки пептид выбран из Tat, RXR, Bpep или Pip2b.

7. Конъюгат по п.6, состоящий из аминокислотной последовательности SEQ ID NO: 58.

8. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество пептида по п.1 или 2, или пептидомиметика по п.3, или конъюгата по любому из пп.4-7 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель или наполнитель, используемая для лечения заболевания или состояния, которые требуют ингибирования апоптоза в организме человека или животного и которые выбраны из острого инфаркта миокарда (AMI), церебрального инфаркта, трансплантации органов, операции на сердце, острого нарушения кровообращения, реперфузионного повреждения или ишемии.

9. Фармацевтическая композиция по п.8, где ишемия выбрана из сердечной ишемии, ишемии почек, ишемического колита, брыжеечной ишемии, ишемии головного мозга, ишемии конечностей или ишемии кожи.

10. Фармацевтическая композиция по п.8 или 9, дополнительно содержащая по меньшей мере одно биологически активное средство, выбранное из циклоспорина А, пептида ВН4 и их комбинации.

11. Применение пептида по п.1 или 2 для ингибирования апоптоза клеток в организме человека или животного.

12. Применение пептидомиметика по п.3 для ингибирования апоптоза клеток в организме человека или животного.

13. Применение конъюгата по любому из пп.4-7 для ингибирования апоптоза клеток в организме человека или животного.

14. Применение пептида по п.1 или 2 для лечения заболевания или состояния, которые требуют ингибирования апоптоза в организме человека или животного и которые выбраны из острого инфаркта миокарда (AMI), церебрального инфаркта, трансплантации органов, операции на сердце, острого нарушения кровообращения, реперфузионного повреждения или ишемии.

15. Применение пептидомиметика по п.3 для лечения заболевания или состояния, которые требуют ингибирования апоптоза в организме человека или животного и которые выбраны из острого инфаркта миокарда (AMI), церебрального инфаркта, трансплантации органов, операции на сердце, острого нарушения кровообращения, реперфузионного повреждения или ишемии.

16. Применение конъюгата по любому из пп.4-7 для лечения заболевания или состояния, которые требуют ингибирования апоптоза в организме человека или животного и которые выбраны из острого инфаркта миокарда (AMI), церебрального инфаркта, трансплантации органов, операции на сердце, острого нарушения кровообращения, реперфузионного повреждения или ишемии.

17. Применение по любому из пп.14-16, где ишемия выбрана из сердечной ишемии, ишемии почек, ишемического колита, брыжеечной ишемии, ишемии головного мозга, ишемии конечностей или ишемии кожи.

18. Способ лечения заболевания или состояния, которые требуют ингибирования апоптоза в организме человека или животного, где способ включает введение указанному человеку или животному эффективного пептида по п.1 или 2, или пептидомиметика по п.3, или конъюгата по любому из пп.4-7, или фармацевтической композиции по любому из пп.8-10, где заболевание или состояние выбрано из острого инфаркта миокарда (AMI), церебрального инфаркта, трансплантации органов, операции на сердце, острого нарушения кровообращения, реперфузионного повреждения или ишемии.

19. Способ по п.18, дополнительно включающий введение указанному человеку или животному по меньшей мере одного биологически активного средства, выбранного из циклоспорина А, пептида ВН4 или их комбинации.

20. Способ по п.18 или 19, где ишемия выбрана из сердечной ишемии, ишемии почек, ишемического колита, брыжеечной ишемии, ишемии головного мозга, ишемии конечностей или ишемии кожи.


наверх