Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 07´2017

  

(11) 

027306 (13) B1       Разделы: A B C E F G H    

(21) 

201591915

(22) 

2014.05.09

(51) 

C07D 217/26 (2006.01)
A61K 31/472
(2006.01)
A61P 29/00
(2006.01)

(31) 

61/824,436

(32) 

2013.05.17

(33) 

US

(43) 

2016.04.29

(86) 

PCT/US2014/037416

(87) 

WO 2014/186218 2014.11.20

(71) 

(73) ЭЛИ ЛИЛЛИ ЭНД КОМПАНИ (US)

(72) 

Йорк Джереми Шуленбург (US)

(74) 

Лыу Т.Н., Угрюмов В.М., Дементьев В.Н., Глухарёва А.О., Карпенко О.Ю., Клюкин В.А., Строкова О.В., Христофоров А.А. (RU)

(54) 

СОЕДИНЕНИЯ ФЕНОКСИЭТИЛ ДИГИДРО-1H-ИЗОХИНОЛИНА В КАЧЕСТВЕ СЕЛЕКТИВНЫХ АНТАГОНИСТОВ ЕР4

(57) 1. Соединение формулы

Увеличить масштаб

где R представляет собой H или F;

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение или соль по п.1, представляющее собой

Увеличить масштаб

3. Соединение или соль по любому из пп.1 или 2, представляющее собой

Увеличить масштаб

4. Соединение по п.3, представляющее собой 4-[(1S)-1-[[(3R)-2-(2-феноксиэтил)-3,4-дигидро-1H-изохинолин-3-карбонил]амино]этил]бензойную кислоту

Увеличить масштаб

или ее фармацевтически приемлемую соль.

5. Соединение по п.4, представляющее собой 4-[(1S)-1-[[(3R)-2-(2-феноксиэтил)-3,4-дигидро-1H-изохинолин-3-карбонил]амино]этил]бензойную кислоту

Увеличить масштаб

6. Соединение по п.3, представляющее собой 4-[(1S)-1-[[(3R)-2-(2-(4-фторфенокси)этил)-3,4-дигидро-1H-изохинолин-3-карбонил]амино]этил]бензойную кислоту

Увеличить масштаб

или ее фармацевтически приемлемую соль.

7. Способ лечения остеоартрита у пациента, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1.

8. Способ лечения ревматоидного артрита у пациента, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1.

9. Способ лечения боли, связанной с остеоартритом или ревматоидным артритом, у пациента, включающий введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1.

10. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по пп.1-6 в терапии воспалительных заболеваний.

11. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по пп.1-6 для лечения остеоартрита.

12. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по пп.1-6 для лечения ревматоидного артрита.

13. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по пп.1-6 для лечения боли, связанной с остеоартритом или ревматоидным артритом.

14. Фармацевтическая композиция, имеющая активность селективного антагониста EP4, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по пп.1-6 с одним или более фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем или вспомогательным веществом.


наверх