Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 07´2017

  

(11) 

027282 (13) B1       Разделы: A B C E F G H    

(21) 

201591697

(22) 

2014.03.06

(51) 

A61K 38/14 (2006.01)
A61K 31/545
(2006.01)
C07D 501/00
(2006.01)
C07K 9/00
(2006.01)

(31) 

61/779,065

(32) 

2013.03.13

(33) 

US

(43) 

2016.02.29

(86) 

PCT/US2014/021064

(87) 

WO 2014/158952 2014.10.02

(71) 

(73) ТЕРЕВАНС БАЙОФАРМА АНТИБАЙОТИКС АйПи, ЭлЭлСи (US)

(72) 

Чжан Вэйцзянь, Чеунг Ронни, Филипов Димитар, Грин Джэк, Ли Цзюньнин (US)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

ГИДРОХЛОРИДНЫЕ СОЛИ АНТИБИОТИЧЕСКОГО СОЕДИНЕНИЯ

(57) 1. Соединение формулы I

Увеличить масштаб

в которой х находится в пределах от 1 до 2.

2. Соединение по п.1, где х равен 1.

3. Соединение по п.1, где х равен 2.

4. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и соединение по пп.1, 2 или 3.

5. Фармацевтическая композиция, содержащая (а) соединение по пп.1, 2 или 3; (b) сахарозу и (с) глицин или его фармацевтически приемлемую соль.

6. Фармацевтическая композиция по п.5, где композиция является лиофилизированной композицией.

7. Фармацевтическая композиция, содержащая:

(a) соединение по пп.1, 2 или 3;

(b) от 0,5 до 2,0 мас.ч. сахарозы;

(c) от 0,5 до 2,0 мас.ч. глицина (в виде эквивалента свободного основания);

где массовые части сахарозы и глицина основаны на массовой части соединения по пп.1, 2 или 3 (в виде эквивалента свободного основания).

8. Фармацевтическая композиция по п.6, где композиция содержит 1,0 мас.ч. сахарозы и 1,5 мас.ч. глицина.

9. Фармацевтическая композиция по п.8, где изменение чистоты соединения по пп.1, 2 или 3 (в виде эквивалента свободного основания) в фармацевтической композиции составляет меньше чем 10%, что определено высокоэффективной жидкостной хроматографией после хранения в течение 12 месяцев при температуре в пределах от 18 до 25°С.

10. Способ лечения бактериальной инфекции у пациента, включающий введение пациенту соединения по пп.1, 2 или 3.

11. Способ лечения бактериальной инфекции у пациента, включающий введение пациенту фармацевтической композиции, включающей фармацевтически приемлемый носитель и соединение по пп.1, 2 или 3.

12. Применение соединения по пп.1, 2 или 3 для лечения бактериальной инфекции.

13. Применение соединения по пп.1, 2 или 3 для получения лекарственного средства.

14. Способ получения соединения по п.1, где указанный способ включает следующие стадии:

(a) приготовление водной композиции, содержащей 26-[[[3-[[(Z)-[1-(2-амино-5-хлор-4-тиазолил)-2-[[(6R,7R)-2-карбокси-8-оксо-3-(пиридиниометил)-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-7-ил]амино]-2-оксо­этилиден]амино]окси]пропил]амино]карбонил]-26-декарбоксиванкомицин и соляную кислоту в молярном соотношении от 1:1 до 1:2;

(b) лиофилизация водной композиции с получением соединения по п.1.

15. Способ по п.14, где молярное соотношение составляет 1:1.

16. Способ по п.14, где молярное соотношение составляет 1:2.

17. Способ снижения распада 26-[[[3-[[(Z)-[1-(2-амино-5-хлор-4-тиазолил)-2-[[(6R,7R)-2-карбокси-8-оксо-3-(пиридиниометил)-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-7-ил]амино]-2-оксоэтилиден]амино]окси]пропил]ами­но]карбонил]-26-декарбокси ванкомицина во время хранения, где способ включает (а) получение соединения по пп.1, 2 или 3 и (b) хранение соединения по пп.1, 2 или 3 при температуре в пределах от -25 до 25°С.

18. Способ по п.17, где температура находится в диапазоне от 2 до 8°С.

19. Способ снижения распада 26-[[[3-[[(Z)-[1-(2-амино-5-хлор-4-тиазолил)-2-[[(6R,7R)-2-карбокси-8-оксо-3-(пиридиниометил)-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-7-ил]амино]-2-оксоэтилиден]амино]окси]пропил]ами­но]карбонил]-26-декарбокси ванкомицина во время хранения, где способ включает (а) получение фармацевтической композиции по п.8 и (b) хранение фармацевтической композиции при температуре в диапазоне от -25 до 25°С.

20. Способ по п.19, где температура находится в диапазоне от 2 до 8°С.


наверх