Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 07´2017

  

(11) 

027277 (13) B1       Разделы: A B C E F G H    

(21) 

201500426

(22) 

2013.10.15

(51) 

C07D 487/04 (2006.01)
C07D 519/00
(2006.01)
A61K 31/53
(2006.01)
A61P 11/00
(2006.01)
A61P 9/00
(2006.01)
A61P 25/00
(2006.01)
A61P 31/12
(2006.01)

(31) 

12382399.9; 61/718,782

(32) 

2012.10.16; 2012.10.26

(33) 

EP; US

(43) 

2015.10.30

(86) 

PCT/EP2013/071551

(87) 

WO 2014/060432 2014.04.24

(71) 

(73) АЛЬМИРАЛЬ, С.А. (ES)

(72) 

Эрра-Сола Монтсеррат, Карраскаль-Риера Марта, Тальтавуль-Моль Хоан, Катурла-Хавалойес Хуан-Франсиско, Берналь-Анчуэла Франсиско-Хавьер, Пахес-Сантакана Льуис-Микель, Мир-Сепеда Марта, Касальс-Коль Гаспар, Эрнандес-Оласагарре Мария-Бегонья (ES)

(74) 

Веселицкая И.А., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В., Соколов Р.А., Кузнецова Т.В. (RU)

(54) 

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛЛОТРИАЗИНОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ PI3K

(57) 1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, или N-оксид, или изотопно меченое производное:

Увеличить масштаб

в которой n означает 0 или 1;

Ra и Rb, каждый независимо, представляют собой атом водорода или линейную или разветвленную C1-C4-алкильную группу;

R1 представляет собой фенильную группу, где фенильная группа не замещена или замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из атома галогена или линейной или разветвленной C1-C3-алкильной группы;

R2 и R3, каждый независимо, представляют собой атом водорода или линейную или разветвленную C1-C3-алкильную группу;

а) R4 представляет собой атом водорода, линейную или разветвленную C1-C3-алкильную группу, -(CH2)0-3-S-(CH2)0-3-(фенильную группу) или -(CH2)0-3-O-(CH2)0-3-(фенильную группу);

R6 представляет собой атом водорода, атом галогена, цианогруппу, линейную или разветвленную C1-C3-алкильную группу или -S-фенильную группу;

R5 представляет собой фрагмент формул (II-1), (II-2) или (II-3):

Увеличить масштаб

в которых R9, R11, R13, R14 и R15, каждый независимо, представляют собой атом водорода, группу -NH2 или линейную или разветвленную C1-C4-алкильную группу;

R10 и R12, каждый независимо, представляют собой фенильную группу или 5-9-членную гетероарильную группу, содержащую по меньшей мере один гетероатом, выбранный из O, S и N, где фенильная и гетероарильная группы не замещены или замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из атома галогена, гидроксильной группы, цианогруппы, линейной или разветвленной C1-C6-алкильной группы, C1-C4-галогеналкильной группы, линейной или разветвленной C1-C6-гидроксиалкильной группы, -(CH2)0-3-(фенильной) группы, -(CH2)0-3-(морфолинильной) группы, -(CH2)0-3-(пиперидинил)-N(C1-C3-алкильной)2 группы, -(CH2)0-3-(оксазолильной) группы, группы -(CH2)0-3-(оксадиазолил)-R', -О-(C1-C3-алкильной) группы, -О-(C1-C3-галогеналкильной) группы, -(CH2)0-3-O-(CH2)0-3-N(C1-C3-алкильной)2 группы, группы -C(O), группы -NH2, -NH(C1-C3-алкильной) группы, -N(C1-C3-алкильной)2 группы, группы -(CH2)0-3-C(O)OH, -C(O)-N(C1-C3-алкильной)2 группы, -C(O)-NH-(фенильной) группы, группы -NH-C(O)-NH2-, -NH-C(O)-NH-(пиридиновой) группы, -NH-C(O)-(фенильной) группы, группы -N(CH3)-S(O)2-CH3, группы -NH-S(O)2-(CH2)0-3-R", группы -S(O)2R", или -S(O)2NH(C1-C3-алкильной) группы; где R' представляет собой линейную или разветвленную C1-C4-алкильную группу или группу -NH2 и R" представляет собой гидроксильную группу, C1-C4-галогеналкильную группу, C1-C4-алкоксигруппу, линейную или разветвленную C1-C4-алкильную группу, группу -NH2, -N(C1-C3-алкильную)2 группу, фенильную группу, тетрагидропиранильную группу или морфолинильную группу; каждая фенильная группа независимо не замещена или замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из атома галогена, гидроксильной группы, C1-C4-галогеналкильной группы, C1-C4-алкоксигруппы, линейной или разветвленной C1-C4-алкильной группы, C1-C4-галогеналкильной группы или линейной или разветвленной C1-C6-гидроксиалкильной группы;

L представляет собой прямую связь или линкер, выбранный из -S-, группы -SO2-, группы -C(O)-NH-(CH2)0-3, группы -(CH2)0-3-C(O)-O-(CH2)0-3 или группы -(CH2)1-3;

Y представляет собой группу -NH-; или

b) R4 представляет собой -(CH2)0-3-S-(CH2)0-3-(фенильную группу) или -(CH2)0-3-O-(CH2)0-3-(фенильную группу);

R6 представляет собой атом водорода, атом галогена, цианогруппу или линейную или разветвленную C1-C3-алкильную группу;

R5 представляет собой фрагмент формулы (II-1) или (II-5):

Увеличить масштаб

в которых R9, R11 и R15, каждый независимо, представляют собой атом водорода, цианогруппу, группу -NH2 или линейную или разветвленную C1-C4-алкильную группу;

R10 представляет собой фенильную группу, где фенильная группа не замещена или замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из атома галогена, гидроксильной группы, линейной или разветвленной C1-C4-алкильной группы;

L представляет собой прямую связь;

Y представляет собой группу -NH-; или

с) R4 представляет собой атом водорода или линейную или разветвленную C1-C3-алкильную группу;

R6 представляет собой -(CH2)0-3-S-(CH2)0-3-(фенильную группу), -(CH2)0-3-O-(CH2)0-3-(фенильную группу), -(CH2)0-3-(фенильную группу) или C2-C4-алкинильную группу, где фенильная и алкинильная группы не замещены или замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из атома галогена, гидроксильной группы, линейной или разветвленной C1-C3-алкильной группы или C1-C3-алкокси­группы, -NH-(CH2)0-3-N(C1-C3-алкильной)2 группы или -(CH2)0-3-C(O)-(CH2)0-3-(пиперазинил)-(линейной или разветвленной C1-C4-алкильной) группы;

R5 представляет собой фрагмент формулы (II-1) или (II-5):

Увеличить масштаб

в которых R9, R11 и R15, каждый независимо, представляют собой атом водорода, цианогруппу, группу -NH2 или линейную или разветвленную C1-C4-алкильную группу;

R10 представляет собой фенильную группу, где фенильная группа замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из атома галогена, гидроксильной группы, линейной или разветвленной C1-C4-алкильной группы;

L представляет собой прямую связь;

Y представляет собой группу -NH-.

2. Соединение по п.1, которое является одним из следующих соединений:

(S)-2-(1-(6-амино-5-(1H-тетразол-5-ил)пиримидин-4-иламино)этил)-3-фенилпирроло[1,2-f][1,2,4]триазин-4(3H)-он;

(S)-2-(1-((6-амино-5-(тиазол-2-ил)пиримидин-4-ил)амино)этил)-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3H)-он;

(S)-2-(1-((6-амино-5-(6-аминопиридин-3-ил)пиримидин-4-ил)амино)этил)-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3H)-он;

(S)-2-(1-((6-амино-5-(1H-пиразол-4-ил)пиримидин-4-ил)амино)этил)-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3H)-он;

(S)-2-(1-((6-амино-5-(1-(2-гидроксиэтил)-1H-пиразол-4-ил)пиримидин-4-ил)амино)этил)-3-фенил­пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3H)-он;

(S)-2-(1-(6-амино-5-(3-гидроксифенил)пиримидин-4-иламино)этил)-3-фенилпирроло[1,2-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-(6-амино-5-(3-фтор-5-гидроксифенил)пиримидин-4-иламино)этил)-3-фенилпирроло[1,2-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-N-(5-(4-амино-6-(1-(5-бром-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[1,2-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил­амино)пиримидин-5-ил)-2-метоксипиридин-3-ил)метансульфонамид;

(S)-2-(1-((6-амино-5-(3-фтор-4-гидроксифенил)пиримидин-4-ил)амино)этил)-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3H)-он;

(S)-2-(1-((6-амино-5-(4-гидроксифенил)пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3H)-он;

(S)-2-(1-((6-амино-5-(3-фтор-5-гидроксифенил)пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3H)-он;

(S)-4-амино-6-((1-(5-((3-гидроксифенил)тио)-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)пиримидин-5-карбонитрил;

(S)-2-(1-((6-амино-5-(3-фтор-4-гидроксифенил)пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-N-(5-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)-2-метоксипиридин-3-ил)метансульфонамид;

(S)-2-(1-((6-амино-5-(1Н-индол-6-ил)пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]три­азин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((2',6-диамино-[5,5'-бипиримидин]-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((6-амино-5-цианопиримидин-4-ил)амино)-3-(бензилокси)пропил)-3-(3,5-дифторфенил)-4-оксо-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-5-карбонитрил;

(S)-2-(1-((5-(3-фтор-5-гидроксифенил)пиримидин-4-ил)амино)этил)-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-4-амино-6-((3-(бензилтио)-1-(4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)пропил)ами­но)пиримидин-5-карбонитрил;

(S)-4-амино-6-((1-(4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)-3-феноксипропил)ами­но)пиримидин-5-карбонитрил;

(S)-3-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)-5-гидроксибензойная кислота;

(S)-N-(5-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)-2-метоксипиридин-3-ил)-4-фторбензолсульфонамид;

(S)-2-(1-((6-амино-5-(3,4-дифтор-5-гидроксифенил)пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирро­ло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((6-амино-5-(3-фтор-5-гидроксифенил)пиримидин-4-ил)амино)-3-(бензилокси)пропил)-3-(3,5-дифторфенил)-4-оксо-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-5-карбонитрил;

(S)-4-амино-6-((3-(бензилокси)-1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)пропил)амино)пиримидин-5-карбонитрил;

(S)-2-(1-((6-амино-5-(3,5-дифтор-4-гидроксифенил)пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирро­ло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((5-(3-фтор-5-гидроксифенил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенил­пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((6-амино-5-(3-гидрокси-5-(трифторметил)фенил)пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенил­пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((5-(2-гидроксифенил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирро­ло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((5-(4-гидроксифенил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирро­ло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((6-амино-5-(3-хлор-5-гидроксифенил)пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-N-(5-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)-2-метоксипиридин-3-ил)-4-гидроксибензолсульфонамид;

(S)-2-(1-((5-(1Н-пиразол-4-ил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирро­ло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((6-амино-5-(3-фтор-5-гидроксифенил)пиримидин-4-ил)амино)этил)-3-фенил-5-(фенилтио)пирро­ло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((5-(3-фтор-5-гидроксифенил)пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-3-гидроксифенил 4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)пиримидин-5-карбоксамид;

(S)-бензил 4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-карбоксилат;

(S)-2-(1-((5-(2-метоксифенил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((5-(2-фторфенил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-4-амино-6-((1-(5-(3-метоксибензил)-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)пиримидин-5-карбонитрил;

(S)-2-(1-((5-(4-фтор-2-гидроксифенил)-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенил­пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3H)-он;

(S)-2-(1-((5-(4-фтор-2-метоксифенил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенил­пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((5-(3-гидроксибензил)-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирро­ло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((6-амино-5-((3-гидроксифенил)тио)пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-N-(2-метокси-5-(4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)пиридин-3-ил)метансульфонамид;

(S)-2-(1-((5-(3-фтор-2-гидроксифенил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенил­пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-N-(3-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)фенил)метансульфонамид;

(S)-4-амино-6-((1-(5-((2-гидроксифенил)тио)-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)пиримидин-5-карбонитрил;

(S)-2-(1-((5-(5-амино-6-метоксипиридин-3-ил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

2-((1S)-1-((5-(2-фтор-6-гидроксифенил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенил­пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((5-(6-метоксипиридин-2-ил)-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенил­пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((5-(1Н-индазол-4-ил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирро­ло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((5-(1Н-пиразол-3-ил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирро­ло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-5-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)пи­римидин-5-ил)бензо[d]оксазол-2(3Н)-он;

(S)-2-(1-((5-(5-фтор-2-гидроксифенил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенил­пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-5-метил-2-(1-((6-метилтиено[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((2-бутил-6-метилтиено[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((2,6-диметилтиено[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]три­азин-4(3Н)-он;

(S)-5-метил-3-фенил-2-(1-(тиено[2,3-d]пиримидин-4-иламино)этил)пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((5-(2-гидрокси-5-метилфенил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенил­пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-5-метил-2-(1-((2-метилтиено[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-5-метил-2-(1-((5-(6-оксо-1,6-дигидропиридин-2-ил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((5-(1Н-индол-7-ил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((6-амино-5-(3-гидроксибензил)пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-N-(3-(4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)фенил)метансульфонамид;

(S)-2-(1-((5-(2-гидрокси-5-(трифторметил)фенил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((5-(2-гидрокси-3-метоксифенил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((5-((3-гидроксифенил)тио)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенил­пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((5-((3-метоксифенил)тио)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенил­пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((5-(1Н-индол-4-ил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((5-(2,4-дигидроксифенил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенил­пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-5-метил-2-(1-((5-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-3-фенил­пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-4-амино-6-((1-(5-(3-метоксибензил)-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)пиримидин-5-карбонитрил;

N'-[3-метокси-5-(4-{[(1S)-1-(5-метил-4-оксо-3-февил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил]амино}-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)фенил]-N,N-диметилсульфамид;

(S)-4-амино-6-((1-(5-(3-гидроксибензил)-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)пиримидин-5-карбонитрил;

(S)-N-бензил-4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-карбоксамид;

(S)-N-(3-(диметиламино)-5-(4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)фенил)метансульфонамид;

(S)-2-(1-((6-амино-5-((3-фтор-4-гидроксифенил)тио)пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирро­ло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((5-(3-фтор-5-гидроксибензил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенил­пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-N-(3-метил-5-(4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)фенил)метансульфонамид;

(S)-4-амино-6-((1-(5-((3-фтор-4-гидроксифенил)тио)-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]три­азин-2-ил)этил)амино)пиримидин-5-карбонитрил;

(S)-N-(3-гидроксифенил)-4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-карбоксамид;

(S)-4-амино-N-(3-фтор-4-гидроксифенил)-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)пиримидин-5-карбоксамид;

(S)-4-амино-N-(3-фтор-5-гидроксифенил)-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)пиримидин-5-карбоксамид;

(S)-5-метил-2-(1-((5-(3-(морфолиносульфонил)фенил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

2-((1S)-1-((6-амино-5-(1H-индол-4-ил)пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-4-амино-N-(3-гидроксибензил)-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)пиримидин-5-карбоксамид;

(S)-N-((1Н-пиразол-4-ил)метил)-4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-карбоксамид;

(S)-4-амино-N-(2-гидроксифенил)-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)пиримидин-5-карбоксамид;

(S)-N-(3-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][l,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)-5-гидроксифенил)метансульфонамид;

(S)-N-(5-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)-2-метоксипиридин-3-ил)-1,1,1-трифторметансульфонамид;

(S)-4-амино-6-((1-(5-((2-((2-(диметиламино)этил)амино)фенил)тио)-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)пиримидин-5-карбонитрил;

(S)-1-(3-гидрокси-4-(4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)фенил)мочевина;

(S)-N-(3-гидрокси-5-(4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)фенил)метансульфонамид;

(S)-2-(1-((5-(4-гидрокси-3-метоксифенил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((5-((2-гидроксифенил)тио)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенил­пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((5-((4-гидроксифенил)тио)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенил­пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-4-амино-N-(3,5-дигидроксифенил)-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]три­азин-2-ил)этил)амино)пиримидин-5-карбоксамид;

(S)-2-(1-((5-(1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((5-(3-амино-5-гидроксифенил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-N-(3-гидроксифенил)-4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)пиримидин-5-карбоксамид;

(S)-2-(1-((5-(3-хлор-2-гидроксифенил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-N-(5-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)-2-метоксипиридин-3-ил)-4-гидроксибензамид;

(S)-N-(3-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)фенил)-4-гидроксибензолсульфонамид;

(S)-N-(5-(4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)пиридин-3-ил)метансульфонамид;

(S)-N-(3-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)-5-метоксифенил)бутан-1-сульфонамид;

(S)-4-гидрокси-N-(3-(4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)фенил)бензолсульфонамид;

(S)-4-метокси-N-(3-(4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)фенил)бензолсульфонамид;

(S)-4-амино-N-(3-гидрокси-4-(оксазол-5-ил)фенил)-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)пиримидин-5-карбоксамид;

(S)-2-(1-((6-амино-5-(5-(трифгорметил)пиридин-3-ил)пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенил­пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-N-(3-(2-(диметиламино)этокси)-5-(4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]три­азин-2-ил)этил)амино)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)фенил)метансульфонамид;

(S)-2-(1-((6-амино-5-(1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил)пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенил­пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((6-амино-5-(3-гидрокси-5-(трифторметокси)фенил)пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенил­пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-4-амино-N-(4-(3-(диметиламино)пропокси)-3-гидроксифенил)-6-((1-(8-метил-1-оксо-2-фенил-1,2-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-3-ил)этил)амино)пиримидин-5-карбоксамид;

(S)-2-(1-((5-(5-(этиламино)-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((6-амино-5-(5-(дифторметил)пиридин-3-ил)пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирро­ло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-N-(3-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)фенил)-1,1,1-трифторметансульфонамид;

(S)-N-(3-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)-5-гидроксифенил)-4-гидроксибензолсульфонамид;

(S)-2-(1-((6-амино-5-(5-гидроксипиридин-3-ил)пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-4-гидрокси-N-(3-гидрокси-5-(4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)фенил)бензолсульфонамид;

(S)-N-(5-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)пиридин-3-ил)-4-гидроксибензолсульфонамид;

(S)-2-(1-((6-амино-5-(5-(дифторметокси)пиридин-3-ил)пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирро­ло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-4-амино-6-((1-(5-(6-(4-изопропилпиперазин-1-ил)-6-оксогекс-1-ин-1-ил)-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидро­пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)пиримидин-5-карбонитрил;

(S)-2-(1-((5-((5-фтор-2-гидроксифенил)тио)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-N-(3-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)-5-гидроксифенил)-2,4-дифторбензолсульфонамид;

(S)-5-метил-2-(1-((5-(2-метилоксазол-5-ил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-3-фенилпирро­ло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((6-амино-5-(5-(2,2,2-трифторэтокси)пиридин-3-ил)пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((5-(1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-3-ил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((5-(5-амино-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((6-амино-5-(3-(дифторметил)-5-гидроксифенил)пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенил­пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-N-(4-(4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)-1Н-индол-6-ил)метансульфонамид;

(S)-2-(1-((6-амино-5-(2-метокси-6-(трифторметил)пиридин-4-ил)пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-N-метил-3-(4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)бензолсульфонамид;

(S)-2-(1-((5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((5-(1-(3-гидроксипропил)-1Н-пиразол-4-ил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-N-(5-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)пиридин-3-ил)-2,4-дифторбензолсульфонамид;

(S)-2-(1-((6-амино-5-(2-гидрокси-6-(трифторметил)пиридин-4-ил)пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

N-[3-гидрокси-5-(4-{[(1S)-1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил]амино}-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)фенил]сульфамид;

(S)-5-метил-2-(1-((5-(1-(2-морфолиноэтил)-1Н-пиразол-3-ил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)ами­но)этил)-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-5-метил-3-фенил-2-(1-((5-(1-(2,2,2-трифторэтил)-1Н-пиразол-3-ил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-N-(5-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)пиридин-3-ил)-2-фтор-4-гидроксибензолсульфонамид;

(S)-3-метокси-5-(4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)бензонитрил;

(S)-3-гидрокси-5-(4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)бензонитрил;

(S)-2-(1-((6-амино-5-(2-(трифторметил)пиридин-4-ил)пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирро­ло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(диметиламино)-N-(3-гидрокси-5-(4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]три­азин-2-ил)этил)амино)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)фенил)этансульфонамид;

(S)-5-метил-2-(1-((5-(1-метил-3-(трифторметил)-1Н-пиразол-5-ил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-N-(4-(4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)фенил)метансульфонамид;

(S)-2-(1-((5-(1-(2-метоксибензил)-1Н-пиразол-3-ил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((5-(1-(3-гидрокси-2,2-диметилпропил)-1Н-пиразол-3-ил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-3-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)пи­римидин-5-ил)-5-гидрокси-N,N-диметилбензамид;

(S)-N-(5-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)-2-метоксипиридин-3-ил)-4-гидроксибензолсульфонамид;

(S)-N-(3-гидрокси-5-(4-((1-(4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)фенил)метансульфонамид;

(S)-2-(1-((5-(1-(2-гидроксибензил)-1Н-пиразол-3-ил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-N-(3-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)-5-метоксифенил)-1-(4-фторфенил)метансульфонамид;

(S)-N-(3-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)-5-гидроксифенил)-4-фторбензолсульфонамид;

(S)-2-(1-((5-(1-(3-гидроксифенил)-1Н-пиразол-3-ил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенил]пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-N-(3-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)-5-фторфенил)-4-гидроксибензолсульфонамид;

(S)-N-(4-(4-((1-(4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)-1Н-индол-6-ил)метансульфонамид;

(S)-N-(3-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)-5-фторфенил)метансульфонамид;

(S)-2-(1-((5-(1-((3-гидроксифенил)сульфонил)-1Н-пиразол-3-ил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)ами­но)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-3-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)-N-(3-гидроксифенил)бензамид;

2-(((6-амино-5-(5-(дифторметил)пиридин-3-ил)пиримидин-4-ил)амино)метил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-N-(4-гидрокси-3-(4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)фенил)метансульфонамид;

(S)-2-(1-((6-амино-5-(1-((2-фтор-4-гидроксифенил)сульфонил)-4-гидрокси-1Н-индол-6-ил)пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

N-(3-(4-амино-6-(((5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)метил)ами­но)пиримидин-5-ил)фенил)-4-гидроксибензолсульфонамид;

(S)-1-(4-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)-2-фторфенил)-3-(пиридин-4-ил)мочевина;

2-(((6-амино-5-(3-(дифторметил)-5-гидроксифенил)пиримидин-4-ил)амино)метил)-5-метил-3-фенилпирро­ло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-1-(3-гидрокси-5-(4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)фенил)мочевина;

(S)-3-(метилсульфонамидо)-5-(4-((1-(4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)фенил метансульфонат;

(S)-3-гидрокси-N-метил-4-(4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)бензолсульфонамид;

(S)-3-гидрокси-N,N-диметил-5-(4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)бензамид;

(S)-N-(3-фтор-5-(4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)фенил)метансульфонамид;

(S)-N-(4-(4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)-1Н-индазол-6-ил)метансульфонамид;

(S)-N-метил-N-(3-(4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)-7Н-пирроло[2.3-d]пиримидин-5-ил)фенил)метансульфонамид;

(S)-N-(3-(4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)-5-морфолинофенил)метансульфонамид;

N-[4-(4-{[(1S)-1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил]амино}-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)-1Н-индол-6-ил]сульфамид;

(S)-N-(2-гидрокси-3-(4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)фенил)метансульфонамид;

(S)-2-(1-((6-амино-5-(1-((4-метоксифенил)сульфонил)-1Н-индазол-6-ил)пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-N-(5-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)-2-этоксипиридин-3-ил)-4-гидроксибензолсульфонамид;

(S)-5-метил-2-(1-((5-(3-(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)фенил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)ами­но)этил)-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

N'-[3-гидрокси-5-(4-{[(1S)-1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил]амино}-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)фенил]-N,N-диметилсульфамид;

(S)-N-(6-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)-1Н-индол-4-ил)-4-метоксибензолсульфонамид;

(S)-N-(6-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)-1Н-индол-4-ил)-4-гидроксибензолсульфонамид;

(S)-N-(5-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)-2-этилпиридин-3-ил)-4-гидроксибензолсульфонамид;

(S)-N-(3-циано-5-(4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)фенил)метансульфонамид;

(S)-2-(1-((6-амино-5-(1Н-индазол-6-ил)пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-3-гидрокси-5-(метилсульфонамидо)фенил 4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирро­ло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)пиримидин-5-карбоксилат;

(S)-2-(1-((5-((2-гидроксифенил)сульфонил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-N-(3-(4-амино-6-((1-(4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)пи­римидин-5-ил)фенил)-4-гидроксибензолсульфонамид;

(S)-2-(1-((5-(2-аминопиридин-4-ил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенил­пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((6-амино-5-(1-((4-метоксифенил)сульфонил)-1Н-индол-6-ил)пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-4-(N-метилсульфамоил)фенил 4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)пиримидин-5-карбоксилат;

(S)-2-(1-((5-(3-гидрокси-5-(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)фенил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)ами­но)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-2-(1-((5-(3-(5-амино-1,3,4-оксадиазол-2-ил)-5-гидроксифенил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)ами­но)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-N-(3-гидрокси-4-(4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)фенил)метансульфонамид;

(S)-N-(4-метил-3-(4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)фенил)метансульфонамид;

(S)-N-(3-((4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)тио)фенил)метансульфонамид;

(S)-4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)-N-(4-(N-метилсульфамоил)фенил)пиримидин-5-карбоксамид;

(S)-2-(1-((6-амино-5-(1-((4-гидроксифенил)сульфонил)-1Н-индол-6-ил)пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-N-(6-(4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)-1Н-индол-4-ил)метансульфонамид;

(S)-N-(4-(4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)пиридин-2-ил)-1-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)метансульфонамид;

(S)-N-(5-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)-2-метоксипиридин-3-ил)-4-гидрокси-3-метилбензолсульфонамид;

(S)-4-метоксибензил 4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)пиримидин-5-карбоксилат;

(S)-1-(3-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)-5-метоксифенил)мочевина;

(S)-2-(1-((6-амино-5-(3-(морфолиносульфонил)фенил)пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенил­пирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-N-(5-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)-2-метоксипиридин-3-ил)-2,4-дифторбензолсульфонамид;

(S)-N-(3-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)фенил)-2,4-дигидроксибензолсульфонамид;

(S)-1-(2-метокси-5-(4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)пиридин-3-ил)мочевина;

(S)-N-(5-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)-2-(этиламино)пиридин-3-ил)-4-гидроксибензолсульфонамид;

(S)-N,N-диметил-3-(4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)-5-(метилсульфонамидо)бензамид;

(S)-N-(5-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)пиридин-3-ил)-4-гидроксибензамид;

(S)-4-амино-N-(3-метокси-5-(метилсульфонамидо)фенил)-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирро­ло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)пиримидин-5-карбоксамид;

N-[3-фтор-5-(4-{[(1S)-1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил]ами­но}-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)фенил]сульфамид;

(S)-N-(4-((4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)тио)фенил)метансульфонамид;

(S)-N-(3-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)-5-(трифторметил)фенил)метансульфонамид;

(S)-2-(1-((5-(2-(4-(диметиламино)пиперидин-1-ил)пиридин-4-ил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-5-метил-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-5-метил-2-(1-((5-(1-(метилсульфонил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)этил)-3-фенилпирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-4(3Н)-он;

(S)-N-(3-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)-5-(дифторметил)фенил)метансульфонамид;

(S)-1-(3-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)-5-гидроксифенил)мочевина;

(S)-N-(5-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)пиридин-3-ил)-3-метоксибензамид;

(S)-N-(3-метокси-5-(4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)фенил)метансульфонамид;

(S)-1-(4-(4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)-1Н-индол-6-ил)мочевина;

(S)-N-(3-фтор-5-(4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)фенил)-2-гидроксиэтансульфонамид;

(S)-N-(5-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)пиридин-3-ил)-3-гидроксибензамид;

(S)-N-(3-фтор-5-(4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)амино)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)фенил)-2-метоксиэтансульфонамид;

(S)-N-(3-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)фенил)-4-гидрокси-3-метилбензолсульфонамид;

(S)-N-(3-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)-5-метилфенил)метансульфонамид;

(S)-N-(5-(4-амино-6-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)пиримидин-5-ил)-2-этоксипиридин-3-ил)-4-гидрокси-3-метилбензолсульфонамид;

(S)-N-(3-гидрокси-4-(4-((1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил)ами­но)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)фенил)-1-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)метансульфонамид;

N'-[3-гидрокси-4-(4-{[(1S)-1-(5-метил-4-оксо-3-фенил-3,4-дигидропирроло[2,1-f][1,2,4]триазин-2-ил)этил]амино}-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-5-ил)фенил]-N,N-диметилсульфамид,

или его фармацевтически приемлемая соль, или N-оксид, или изотопно меченое производное.

3. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1, 2 в сочетании с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.


наверх