Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 07´2017

  

(11) 

027274 (13) B1       Разделы: A B C E F G H    

(21) 

201500224

(22) 

2013.08.12

(51) 

A61K 9/20 (2006.01)
A61K 31/155
(2006.01)
A61K 31/522
(2006.01)
A61P 3/10
(2006.01)

(31) 

12180257.3

(32) 

2012.08.13

(33) 

EP

(43) 

2015.07.30

(86) 

PCT/EP2013/066777

(87) 

WO 2014/026939 2014.02.20

(71) 

(73) САНДОЗ АГ (CH)

(72) 

Шварц Франц Кс., Анкер Георг, Бахер Йоханн, Хоттер Андреас (AT)

(74) 

Веселицкая И.А., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В. (RU)

(54) 

СТАБИЛЬНАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ 8-[(3R)-3-АМИНО-1-ПИПЕРИДИНИЛ]-7-(2-БУТИН-1-ИЛ)-3,7-ДИГИДРО-3-МЕТИЛ-1-[(4-МЕТИЛ-2-ХИНАЗОЛИ­НИЛ)МЕТИЛ]-1Н-ПУРИН-2,6-ДИОН ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМУЮ СОЛЬ

(57) 1. Лекарственная форма, содержащая в качестве активного ингредиента линаглиптин или его фармацевтически приемлемую соль, маннит, коповидон и стеарат магния, в которой маннит содержится в количестве, составляющем от 90 до 95 мас.% в пересчете на массу фармацевтической композиции.

2. Лекарственная форма по п.1, дополнительно содержащая кросповидон.

3. Лекарственная форма по п.1 или 2, дополнительно содержащая второй активный ингредиент, предпочтительно, если вторым активным ингредиентом является метформингидрохлорид.

4. Лекарственная форма по п.1, содержащая ядро, состоящее из линаглиптина или его фармацевтически приемлемой соли, маннита, коповидона и стеарата магния.

5. Лекарственная форма по п.2, содержащая ядро, состоящее из линаглиптина или его фармацевтически приемлемой соли, маннита, коповидона, кросповидона и стеарата магния.

6. Лекарственная форма по любому из пп.1-5, дополнительно содержащая покрытие.

7. Лекарственная форма по п.6, в которой покрытие содержит гидроксипропилметилцеллюлозу, полиэтиленгликоль, тальк, диоксид титана и, необязательно, краситель.

8. Лекарственная форма по любому из пп.1-7, в которой линаглиптин содержится в виде аморфного линаглиптина, кристаллического линаглиптина в полиморфной форме А, кристаллического линаглиптина в полиморфной форме В и/или кристаллического линаглиптина в полиморфной форме С.

9. Лекарственная форма по п.8, в которой линаглиптин содержится в виде смеси кристаллического линаглиптина в полиморфной форме А и кристаллического линаглиптина в полиморфной форме В.

10. Лекарственная форма по п.8, в которой аморфный линаглиптин предпочтительно характеризуется спектром ИКФС, содержащим характеристические пики при 2923±2 см-1, 1650±2 см-1, 1568±2 см-1, 1344±2 см-1 и 759±2 см-1.

11. Способ приготовления лекарственной формы по любому из пп.1-9, включающий стадию влажного гранулирования.

12. Способ приготовления лекарственной формы по любому из пп.1-9 путем прямого прессования.

13. Контейнер, содержащий лекарственную форму по любому из пп.1-9, где контейнер изготовлен из материала, обладающего проницаемостью для водяного пара, измеренной в соответствии со стандартом DIN 53122, равной от 1,0 до 5000 г/м2/день.

14. Контейнер по п.13, который представляет собой блистерную упаковку, где блистерная упаковка изготовлена из поливинилхлорида, полистирола, полиамида, полиэтиленвинилацетата, целлофана и/или ацетата целлюлозы.


наверх