Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 07´2017

  

(11) 

027231 (13) B1       Разделы: A B C E F G H    

(21) 

201300893

(22) 

2012.02.08

(51) 

C07F 9/38 (2006.01)
C07F 9/58
(2006.01)
C07F 9/6506
(2006.01)

(31) 

P1100071

(32) 

2011.02.08

(33) 

HU

(43) 

2014.01.30

(86) 

PCT/HU2012/000009

(87) 

WO 2012/107787 2012.08.16

(71) 

(73) РИХТЕР ГЕДЕОН НИРТ. (HU)

(72) 

Кеглевич Дьёрдь, Грюн Алайош, Гараднаи Шандор, Неу Йожеф (HU)

(74) 

Воль О.И. (RU)

(54) 

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БИСФОСФОНОВЫХ КИСЛОТ

(57) 1. Способ получения соединений формулы (I)

Увеличить масштаб

где R представляет собой насыщенную или ненасыщенную С14-алкильную группу, которая необязательно содержит 0-5 гетероатомов, выбранных из N, О, S;

насыщенную или ненасыщенную С110-циклоалкильную группу, которая необязательно содержит 0-5 гетероатомов, выбранных из N, О, S;

алкильную группу, которая содержит 1-10 атомов углерода и/или 0-5 гетероатомов и которая замещена ароматическим или гетероароматическим кольцом;

отличающийся тем, что карбоновую кислоту, описывающуюся формулой (II)

Увеличить масштаб

вводят в реакцию с реагентом, выбранным из дифосгена, трифосгена, мезилхлорида, оксихлорида фосфора, тионилхлорида, трихлорида фосфора и их бромсодержащих аналогов, в растворителе, выбранном из хлорбензола, сульфолана и метансульфокислоты, для получения хлорангидрида или бромангидрида этой кислоты, после чего для осуществления фосфорилирования в реакционную смесь добавляют трихлорид фосфора, затем смесь гидролизуют с использованием воды, а после этого получают целевой продукт путем доведения рН до необходимого значения, причем указанный способ осуществляют без добавления фосфористой кислоты.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что R представляет собой (1Н-имидазол-1-ил)метильную группу.

3. Способ по п.1, отличающийся тем, что R представляет собой (3-пиридил)метильную группу.

4. Способ по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что используемый при фосфорилировании растворитель представляет собой метансульфокислоту.

5. Способ по любому из пп.1-4, отличающийся тем, что при фосфорилировании соотношение между растворителем и исходным соединением находится в диапазоне от 1:1 до 20:1.

6. Способ по любому из пп.1-5, отличающийся тем, что температура при фосфорилировании находится в диапазоне 25-120°С.

7. Способ по п.6, отличающийся тем, что указанная температура находится в диапазоне 40-100°С.


наверх