Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 02´2017

  

(11) 

026090 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201590185

(22) 

2013.07.09

(51) 

C07D 209/42 (2006.01)
A61K 31/4045
(2006.01)
A61K 31/407
(2006.01)
A61K 31/437
(2006.01)
A61P 13/10
(2006.01)
C07D 471/04
(2006.01)
C07D 491/048
(2006.01)

(31) 

2012-154322

(32) 

2012.07.10

(33) 

JP

(43) 

2015.04.30

(86) 

PCT/JP2013/068780

(87) 

WO 2014/010602 2014.01.16

(71) 

(73) АСТЕЛЛАС ФАРМА ИНК. (JP)

(72) 

Канаяма Такатоси, Кубота Хидеки, Мацумото Сунитиро, Саито Томоюки, Симидзу Такафуми, Катох Наото, Мацуи Сигео (JP)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

ПРОИЗВОДНОЕ ИНДОЛКАРБОКСАМИДА

(57) 1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из

3-(2-ацетамидоэтил)-5-метокси-N-метил-1Н-индол-2-карбоксамида,

3-{2-[(дифторацетил)амино]этил}-5-метокси-N-метил-1Н-индол-2-карбоксамида,

3-{2-[(дифторацетил)амино]этил}-6-фтор-5-метокси-N-метил-1H-индол-2-карбоксамида,

3-(2-ацетамидоэтил)-6-фтор-5-метокси-N-метил-1H-индол-2-карбоксамида и

5-метокси-N-метил-3-{2-[(метилкарбамоил)амино]этил}-1Н-индол-2-карбоксамида.

2. Соединение по п.1, где соединение представляет собой 3-(2-ацетамидоэтил)-5-метокси-N-метил-1Н-индол-2-карбоксамид.

3. Соединение по п.1, где соединение представляет собой 3-{2-[(дифторацетил)амино]этил}-5-метокси-N-метил-1H-индол-2-карбоксамид.

4. Соединение по п.1, где соединение представляет собой 3-{2-[(дифторацетил)амино]этил}-6-фтор-5-метокси-N-метил-1Н-индол-2-карбоксамид.

5. Соединение по п.1, где соединение представляет собой 3-(2-ацетамидоэтил)-6-фтор-5-метокси-N-метил-1Н-индол-2-карбоксамид.

6. Соединение по п.1, где соединение представляет собой 5-метокси-N-метил-3-{2-[(метилкарбамоил)амино]этил}-1Н-индол-2-карбоксамид.

7. Фармацевтическая композиция для предотвращения или лечения недержания мочи, содержащая соединение по п.1 и фармацевтически приемлемый инертный наполнитель.

8. Фармацевтическая композиция по п.7, где соединение обладает действием агониста периферических рецепторов MT1 и/или МТ2.

9. Фармацевтическая композиция по п.8, которая не проявляет снотворного действия при введении в эффективной дозе.

10. Применение соединения по п.1 при получении фармацевтической композиции для предотвращения или лечения недержания мочи.

11. Применение соединения по п.1 для предотвращения или лечения недержания мочи.

12. Способ предотвращения или лечения недержания мочи, включающий введение пациенту эффективного количества соединения по п.1.


наверх