Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 02´2017

  

(11) 

026089 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201590018

(22) 

2013.08.01

(51) 

C07D 215/56 (2006.01)
C07C 43/29
(2006.01)
C07C 49/84
(2006.01)

(31) 

61/679,475

(32) 

2012.08.03

(33) 

US

(43) 

2015.05.29

(86) 

PCT/US2013/053295

(87) 

WO 2014/022707 2014.02.06

(71) 

(73) ДЖИЛИД САЙЭНС, ИНК. (US)

(72) 

Псион Доминика, Томаси Кэрри, Уиткомб Марк Чарльз, Доуди Эрик Д., Фу Вэньи, Маклеод Патрисия (US)

(74) 

Нилова М.И. (RU)

(54) 

СПОСОБ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ИНГИБИТОРОВ ИНТЕГРАЗЫ

(57) 1. Соединение, выбранное из

Увеличить масштаб

2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что представляет собой

Увеличить масштаб

3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что представляет собой

Увеличить масштаб

4. Способ получения соединения формулы 13

Увеличить масштаб

или его соли, включающий ацилирование соединения формулы 8

Увеличить масштаб

диэтилкарбонатом с получением соединения формулы 9

Увеличить масштаб

или его соли, где R представляет собой (C1-C6)алкил;

обработку соединения формулы 9 или его соли диметилформамиддиалкилацеталем с получением соединения формулы 10

Увеличить масштаб

или его соли, где каждый из Ra и Rb представляет собой (C1-C6)алкил;

проведение реакции соединения формулы 10 или его соли с (S)-2-амино-3-метил-1-бутанолом с получением соединения формулы 11

Увеличить масштаб

или его соли;

обработку соединения формулы 11 или его соли силилирующим агентом с получением соединения формулы 12

Увеличить масштаб

или его соли; и

обработку соединения формулы 12 или его соли основанием с получением соединения формулы 13 или его соли.

5. Способ получения соединения формулы 8

Увеличить масштаб

включающий ацилирование соединения формулы 5

Увеличить масштаб

ацетилгалогенидом с получением соединения формулы 8.

6. Способ по п.5, отличающийся тем, что ацилирование выполняют в присутствии кислоты Льюиса.

7. Способ по п.6, отличающийся тем, что кислота Льюиса представляет собой трихлорид алюминия.

8. Способ получения соединения формулы 9

Увеличить масштаб

или его соли, включающий ацилирование соединения формулы 8

Увеличить масштаб

диэтилкарбонатом с получением соединения формулы 9 или его соли, где R представляет собой (C1-C6)алкил.

9. Способ по п.8, отличающийся тем, что R представляет собой этил.

10. Способ по любому из пп.8, 9, отличающийся тем, что ацилирование проводят с использованием основания.

11. Способ по п.10, отличающийся тем, что указанное основание представляет собой алкоксид металла.

12. Способ по любому из пп.5-7, дополнительно включающий ацилирование соединения формулы 8

Увеличить масштаб

диэтилкарбонатом с получением соединения формулы 9

Увеличить масштаб

где R представляет собой (C1-C6)алкил.

13. Способ по п.8 или 12, дополнительно включающий обработку соединения формулы 9 или его соли диметилформамиддиалкилацеталем с получением соединения формулы 10

Увеличить масштаб

или его соли, где каждый из Ra и Rb представляет собой (C1-C6)алкил.

14. Способ по п.13, отличающийся тем, что каждый из Ra и Rb представляет собой метил.

15. Способ по п.13 или 14, дополнительно включающий проведение реакции соединения формулы 10

Увеличить масштаб

или его соли с (S)-2-амино-3-метил-1-бутанолом с получением соединения формулы 11

Увеличить масштаб

или его соли.

16. Способ по п.15, дополнительно включающий обработку соединения формулы 11 или его соли силилирующим агентом с получением соединения формулы 12

Увеличить масштаб

или его соли.

17. Способ по п.16, дополнительно включающий обработку соединения формулы 12

Увеличить масштаб

или его соли основанием с получением соединения формулы 13

Увеличить масштаб

или его соли.

18. Способ по п.4, дополнительно включающий превращение соединения формулы 8 или его соли в соединение формулы 13 или его соль по любому из способов, описанных в любом из пп.8-11 и 13-17.


наверх