Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 02´2017

  

(11) 

026088 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201491876

(22) 

2013.04.17

(51) 

C07D 487/04 (2006.01)
C07D 473/00
(2006.01)

(31) 

2012-094278; 2013-051487

(32) 

2012.04.17; 2013.03.14

(33) 

JP

(43) 

2015.03.31

(86) 

PCT/JP2013/061348

(87) 

WO 2013/157562 2013.10.24

(71) 

(73) АСТЕЛЛАС ФАРМА ИНК. (JP)

(72) 

Накадзима Ютака, Имада Сунао, Такасуна Юдзи, Аояма Наохиро, Нигавара Такахиро, Сираками Сохей, Сираи Фумиюки, Сато Дзундзи, Наканиси Кейта, Кубо Каори (JP)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

АЗОТСОДЕРЖАЩЕЕ БИЦИКЛИЧЕСКОЕ АРОМАТИЧЕСКОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ

(57) 1. Соединение формулы (I) или его соль

Увеличить масштаб

где X представляет собой CH или N;

Y представляет собой CH, C-галоген или N;

W представляет собой -O-;

L1 представляет собой -(C1-6 алкилен)-, -O-(C1-6 алкилен)-, -NH-(C1-6 алкилен)- или -C(O)-(C1-6 алкилен)-;

R1 представляет собой C1-6 алкил, и C1-6 алкил может быть замещен тетрагидрофуранилом;

R2 представляет собой Н;

R3 представляет собой галоген-C1-6 алкил или -CN;

R4 представляет собой H;

R5 представляет собой

Увеличить масштаб

где R51 представляет собой Н, C1-6 алкил, галоген-C1-6 алкил, C3-10 циклоалкил, -(C1-6 алкилен)-OH или -(C1-6 алкилен) -CN;

каждый из R52 и R53 представляет собой H.

2. Соединение или его соль по п.1, которое представлено формулой (II)

Увеличить масштаб

где R1 представляет собой метил,

R3 представляет собой трифторметил,

L1 представляет собой -C1-6 алкилен-,

Y представляет собой N,

R51 представляет собой C1-6 алкил,

каждый из R52 и R53 представляет собой H.

3. Соединение или его соль по п.1, которое выбирают из приведенной ниже группы, включающей

9-метил-6-{6-[2-(пиперидин-4-ил)этокси]-5-(трифторметил)пиридин-3-ил}-9H-пурин-2-карбонитрил;

6-{6-[2-(1-этилпиперидин-4-ил)этокси]-5-(трифторметил)пиридин-3-ил}-9-метил-9H-пурин-2-карбонитрил;

6-{4-[2-(1-этилпиперидин-4-ил)этокси]-3-(трифторметил)фенил}-9-(тетрагидрофуран-3-илметил)-9H-пурин-2-карбонитрил;

6-{6-[2-(1-циклобутилпиперидин-4-ил)этокси]-5-(трифторметил)пиридин-3-ил}-9-метил-9H-пурин-2-карбонитрил и

4-{6-[2-(1-этилпиперидин-4-ил)этокси]-5-(трифторметил)пиридин-3-ил}-7-метил-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-карбонитрил.

4. Соединение или его соль по п.1, которое представляет собой 6-{6-[2-(1-этилпиперидин-4-ил)этокси]-5-(трифторметил)пиридин-3-ил}-9-метил-9H-пурин-2-карбонитрил.

5. Соединение или его соль по п.1, которое представляет собой 4-{6-{2-(1-этилпиперидин-4-ил)этокси]-5-(трифторметил)пиридин-3-ил}-7-метил-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-2-карбонитрил.

6. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его соль по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.

7. Фармацевтическая композиция для предупреждения или лечения аутоиммунного заболевания, аллергического заболевания, реакции отторжения пересаженного органа, костного мозга или ткани, системной эритематозной волчанки или волчаночного нефрита, содержащая соединение или соль по п.1.

8. Применение соединения или его соли по п.1 для получения фармацевтической композиции для предупреждения или лечения аутоиммунного заболевания, аллергического заболевания, реакции отторжения пересаженного органа, костного мозга или ткани, системной эритематозной волчанки или волчаночного нефрита.

9. Применение соединения или его соли по п.1 для предупреждения или лечения аутоиммунного заболевания, аллергического заболевания, реакции отторжения пересаженного органа, костного мозга или ткани, системной эритематозной волчанки или волчаночного нефрита.

10. Способ предупреждения или лечения аутоиммунного заболевания, аллергического заболевания, реакции отторжения пересаженного органа, костного мозга или ткани, системной эритематозной волчанки или волчаночного нефрита, включающий введение субъекту эффективного количества соединения или его соли по п.1.


наверх