Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 02´2017

  

(11) 

026030 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201491404

(22) 

2013.01.04

(51) 

A61K 9/48 (2006.01)
A61K 31/352
(2006.01)
A61P 1/16
(2006.01)
A61P 13/00
(2006.01)
A61P 17/00
(2006.01)
A61P 29/00
(2006.01)
A61P 37/00
(2006.01)
A61P 31/16
(2006.01)
A61P 11/08
(2006.01)
A61P 11/06
(2006.01)

(31) 

10 2012 000 982.8; 10 2012 001 731.6

(32) 

2012.01.20; 2012.01.31

(33) 

DE

(43) 

2014.12.30

(86) 

PCT/EP2013/000010

(87) 

WO 2013/107609 2013.07.25

(71) 

(73) МАРИЯ КЛЕМЕНТИНЕ МАРТИН КЛОСТЕРФРАУ ФЕРТРИБСГЕЗЕЛЛЬШАФТ МБХ (DE)

(72) 

Митинг Хольгер, Греве Харальд (DE)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

СИСТЕМНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ С КОНТРОЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ И УЛУЧШЕННОЙ СТАБИЛЬНОСТЬЮ

(57) 1. Лекарственная форма, содержащая монотерпены, для перорального введения в виде капсулы, для профилактики и/или лечения простудных заболеваний и гриппоподобных инфекций и связанных с ними заболеваний и инфекций, причем капсула в направлении от внутренней части к наружной имеет следующее строение:

(a) ядро капсулы, которое содержит по меньшей мере одно активное вещество, содержащее монотерпены;

(b) первая, структурообразующая и/или формообразующая оболочка капсулы, окружающая ядро капсулы;

(c) вторая оболочка капсулы, окружающая первую оболочку капсулы в виде желудочно-резистентного покрытия, растворимого в тонком кишечнике, причем вторая оболочка капсулы содержит по меньшей мере два компонента, причем первый компонент ("компонент 1") сформирован на основе альгиновой кислоты или ее физиологически приемлемых солей или сложных эфиров, а второй компонент ("компонент 2") сформирован на основе целлюлозы, причем в лекарственной форме массовая доля второй оболочки капсулы в расчете на лекарственную форму находится в интервале от 0,5 до 4 мас.%.

2. Лекарственная форма по п.1, причем ядро капсулы, содержит 1,8-цинеол в качестве единственного активного вещества.

3. Лекарственная форма по любому из предыдущих пунктов, причем ядро капсулы содержит активное вещество, содержащее монотерпены, 1,8-цинеол, вместе по меньшей мере с одним жидким, при 20°С и атмосферном давлении, физиологически приемлемым наполнителем (эксципиентом); причем наполнитель выбран из группы, в которую входят масложировые вещества, предпочтительно триглицериды, более предпочтительно триглицериды с цепями средней длины (Medium Chain Triglycerides, МСТ) и наиболее предпочтительно триглицериды, содержащие остатки жирных кислот C6-C12.

4. Лекарственная форма по любому из предыдущих пунктов, причем лекарственная форма содержит активное вещество, содержащее монотерпены, в абсолютном количестве от 10 до 1000 мг в расчете на капсулу, причем в лекарственной форме активное вещество, содержащее монотерпены, содержится в относительном количестве от 0,01 до 95 мас.% в расчете на лекарственную форму.

5. Лекарственная форма по любому из предыдущих пунктов, в которой вторая оболочка капсулы в качестве первого компонента содержит по меньшей мере один альгинат, выбранный из альгинатов щелочных металлов, альгинатов щелочно-земельных металлов, альгината аммония и эфиров альгиновой кислоты;

вторая оболочка капсулы в качестве второго компонента содержит целлюлозу или производное соединение целлюлозы, выбранное из простых или сложных эфиров целлюлозы.

6. Лекарственная форма по любому из предыдущих пунктов, причем лекарственная форма содержит вторую оболочку капсулы в количестве от 0,5 до 100 мг и в лекарственной форме массовая доля второй оболочки капсулы в расчете на лекарственную форму находится в интервале от 2 до 4 мас.%.

7. Лекарственная форма по любому из предыдущих пунктов, причем лекарственная форма дополнительно покрыта внешним покрытием, окружающим вторую оболочку капсулы, на основе лаков или восков, а также их смесей и комбинаций.

8. Лекарственная форма по любому из предыдущих пунктов для применения при профилактике заболеваний и/или лечении человека или животного.

9. Лекарственное средство в виде лекарственной формы, содержащей монотерпены, по любому из предыдущих пунктов.

10. Способ получения лекарственной формы, содержащей монотерпены, для перорального введения в виде капсулы, по любому из предыдущих пунктов, причем:

(i) на первой технологической стадии ядро капсулы, которое содержит по меньшей мере одно активное вещество, содержащее монотерпены, покрывают первой, структурообразующей и/или формообразующей оболочкой капсулы, окружающей ядро капсулы;

(ii) на второй технологической стадии первую оболочку капсулы покрывают второй оболочкой капсулы, окружающей первую оболочку капсулы, в виде желудочно-резистентного покрытия, растворимого в тонком кишечнике, причем для получения второй оболочки капсулы применяют по меньшей мере два компонента, причем первый компонент ("компонент 1") сформирован на основе альгиновой кислоты или ее физиологически приемлемых солей или сложных эфиров, а второй компонент ("компонент 2") сформирован на основе целлюлозы, причем первый и второй компоненты для получения второй оболочки капсулы наносят совместно в виде водного раствора и/или дисперсии, причем раствор и/или дисперсию подщелачивают, причем в полученной лекарственной форме массовая доля второй оболочки капсулы в расчете на лекарственную форму находится в интервале от 0,5 до 4 мас.%.

11. Применение содержащей монотерпены лекарственной формы по любому из пп.1-8 для получения лекарственного средства для профилактики и/или лечения простудных заболеваний и гриппоподобных инфекций и связанных с ними заболеваний и инфекций.

12. Применение по п.11 для профилактики и/или лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей, предпочтительно ринита, синусита и бронхолегочных заболеваний.


наверх