Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 02´2017

  

(11) 

026005 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201590051

(22) 

2013.06.04

(51) 

C07C 311/12 (2006.01)
A61K 31/18
(2006.01)
A61P 3/10
(2006.01)

(31) 

10-2012-0066333

(32) 

2012.06.20

(33) 

KR

(43) 

2015.05.29

(86) 

PCT/KR2013/004913

(87) 

WO 2013/191396 2013.12.27

(71) 

(73) БАМИКЕМ КО., ЛТД.; АХН-ГООК ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД.; ИНЧХОН ЮНИВЕРСИТИ ИНДАСТРИ АКАДЕМИК КООПЕРЕЙШН ФАУНДЕЙШН (KR)

(72) 

Хан Чеол Киу, Аух Дзин, Чои Нам Сонг, Хан Чанг Киун, Ким Тае-Дзеонг, Пае Камса, Син Йоунг Дзуне, Хан Донг-Ох, Ахн Сун Кил (KR)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

НОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ, ОБЛАДАЮЩЕЕ СПОСОБНОСТЬЮ ИНГИБИРОВАТЬ ФЕРМЕНТ 11β-HSD1, ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ТАКОЕ СОЕДИНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА

(57) 1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:

(3) амид Е-4-[1-((2-фторбензолсульфониламино)метил)циклопропанкарбоксамидо]адамантан-1-карбоновой кислоты;

(22) амид Е-4-[1-((2-фтор-N-метилбензолсульфониламино)метил)циклопропанкарбоксамидо]адамантан-1-карбоновой кислоты;

(71) амид Е-4-[2-(2-фторбензолсульфониламино)-2-метилпропанамидо]адамантан-1-карбоновой кислоты;

(84) амид Е-4-[2-(2,6-дифторбензолсульфониламино)-2-метилпропанамидо]адамантан-1-карбоновой кислоты;

(113) Е-натрия[3-((5-карбамоиладамантан-2-ил)карбамоил)фенил]-2-фтор-3-хлорбензолсульфониламид и

(119) амид Е-4-[3-(3,5-дихлорбензолсульфониламино)бензамидо]адамантан-1-карбоновой кислоты.

2. Способ получения соединения по п.1, включающий стадию взаимодействия соединения, представленного формулой 2, с соединением, представленным формулой 3, в присутствии органического растворителя с получением соединения формулы 1, как представлено следующей формулой реакции 1:

Увеличить масштаб

где X представляет собой сульфонил;

R1 представляет собой

Увеличить масштаб Увеличить масштаб

R2 представляет собой -Н;

R3 представляет собой

Увеличить масштаб

R4 представляет собой -Н, -СН3 или -Na;

А представляет собой

Увеличить масштаб

3. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента, для профилактики или лечения заболевания, выбранного из группы, состоящей из инсулиннезависимого диабета II типа, инсулинорезистентности, ожирения, липидного расстройства или метаболического синдрома.


наверх