Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 02´2017

  

(11) 

025946 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201390603

(22) 

2011.10.26

(51) 

A61K 9/16 (2006.01)
A61K 9/20
(2006.01)
A61K 9/48
(2006.01)
A61K 9/50
(2006.01)
A61K 31/4184
(2006.01)
A61K 31/4422
(2006.01)

(31) 

P-201000347; P-201100118

(32) 

2010.10.27; 2011.03.30

(33) 

SI

(43) 

2013.11.29

(86) 

PCT/EP2011/068806

(87) 

WO 2012/055941 2012.05.03

(71) 

(73) КРКА, ТОВАРНА ЗДРАВИЛ, Д. Д., НОВО МЕСТО (SI)

(72) 

Седмак Грегор, Зупанциц Силво (SI)

(74) 

Харин А.В., Котов И.О. (RU)

(54) 

МНОГОСЛОЙНАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ТЕЛМИСАРТАН И АМЛОДИПИН

(57) 1. Твердая фармацевтическая лекарственная форма, включающая:

(a) по меньшей мере одну первую часть, содержащую телмисартан или его фармацевтически приемлемую соль; и

(b) по меньшей мере одну вторую часть, содержащую амлодипин или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один негигроскопичный фармацевтически приемлемый эксципиент, имеющий равновесную влажность 6 мас.% или менее, как определено с помощью динамической сорбции паров (ДСП) при относительной влажности 60% и температуре 25°С, и выбранный из группы наполнителей, состоящей из глюкозы, фруктозы, сахарозы, раффинозы, трегалозы, декстратов, маннита, эритрита, сорбита, мальтита, ксилита, лактита, гидрофосфата кальция, карбоната кальция, лактата кальция и их смесей;

при этом вторая часть содержит менее 2 мас.% разрыхлителя от массы второй части.

2. Лекарственная форма по п.1, где вторая часть дополнительно содержит по меньшей мере одно гидрофильное смазывающее вещество.

3. Лекарственная форма по п.1 или 2, где объединенная масса амлодипина или его фармацевтически приемлемой соли и негигроскопичного фармацевтически приемлемого эксципиента или объединенная масса амлодипина или его фармацевтически приемлемой соли, негигроскопичного фармацевтически приемлемого эксципиента и гидрофильного смазывающего вещества составляет по меньшей мере 50 мас.% от массы второй части.

4. Лекарственная форма по любому из пп.1-3, где вторая часть содержит менее 2 мас.% от массы второй части одного или более чем одного разрыхлителя, выбранного из группы, состоящей из натриевой соли кроскармелозы, натриевой соли гликолята крахмала, кросповидона, кукурузного крахмала, прежелатинизированного крахмала, низкозамещенной гидроксипропилцеллюлозы и микрокристаллической целлюлозы.

5. Лекарственная форма по любому из пп.1-4, имеющая форму многослойной таблетки, где по меньшей мере одна первая часть представляет собой по меньшей мере один первый слой таблетки, и по меньшей мере одна вторая часть представляет собой по меньшей мере один второй слой таблетки.

6. Лекарственная форма по любому из пп.1-4, имеющая форму таблетки с покрытием, где по меньшей мере одна первая часть представляет собой по меньшей мере одну таблетку, и по меньшей мере одна вторая часть представляет собой по меньшей мере одно покрытие на указанной таблетке.

7. Лекарственная форма по п.5 или 6, содержащая по меньшей мере одно разделяющее покрытие.

8. Лекарственная форма по любому из пп.1-4, имеющая форму капсулы, содержащей по меньшей мере одну первую часть в форме первой единицы дозирования и по меньшей мере одну вторую часть в форме второй единицы дозирования.

9. Лекарственная форма по п.8, где первая и вторая единицы дозирования независимо выбраны из группы, состоящей из таблеток, микротаблеток, пилюль, порошкообразных форм и гранул.

10. Лекарственная форма по любому из пп.1-9, где первая часть содержит телмисартан и основный агент.

11. Лекарственная форма по любому из пп.1-10, где указанный наполнитель второй части выбран из маннита.

12. Лекарственная форма по любому из пп.2-11, где гидрофильное смазывающее вещество второй части выбрано из группы, состоящей из стеариновой кислоты, стеарата магния, пальмитата магния, олеата магния, гидрогенизированного растительного масла, гидрогенизированного касторового масла, талька, стеарилфумарата натрия, макроголов и их смесей.

13. Лекарственная форма по п.12, где гидрофильное смазывающее вещество второй части выбрано из группы, состоящей из стеарилфумарата натрия, макроголов и их смесей.

14. Способ получения твердой фармацевтической лекарственной формы по любому из пп.1-13, включающий:

(i) предоставление первой части, содержащей телмисартан или его фармацевтически приемлемую соль,

(ii) предоставление второй части, содержащей амлодипин или его фармацевтически приемлемую соль и указанный по меньшей мере один негигроскопичный фармацевтически приемлемый эксципиент, и

(iii) объединение указанных частей с получением в результате твердой фармацевтической лекарственной формы.


наверх