Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 02´2017

  

(11) 

025885 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201591379

(22) 

2014.01.23

(51) 

C07D 487/04 (2006.01)
A61K 31/519
(2006.01)
A61P 25/28
(2006.01)

(31) 

PCT/CN2013/070976; PCT/CN2013/001556

(32) 

2013.01.25; 2013.12.12

(33) 

CN

(43) 

2016.01.29

(86) 

PCT/EP2014/051286

(87) 

WO 2014/114694 2014.07.31

(71) 

(73) ГЛЭКСОСМИТКЛАЙН ИНТЕЛЛЕКЧУАЛ ПРОПЕРТИ ДИВЕЛОПМЕНТ ЛИМИТЕД (GB)

(72) 

Сан Инся, Вань Цзехун, Чжан Цин (CN)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

ЛИПОПРОТЕИН-АССОЦИИРОВАННЫЕ ИНГИБИТОРЫ ФОСФОЛИПАЗЫ A2 (Lp-PLA2) НА ОСНОВЕ 2,3-ДИГИДРОИМИДАЗО[1,2-c]ПИРИМИДИН-5(1H)-ОНОВ

(57) 1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль

Увеличить масштаб

где R1 и R2 независимо представляют собой СН3 или Н;

R3 представляет собой Н, C1-3алкил, циклопропил или СD3,

при условии, что когда R3 представляет собой Н, CD3 или C1-3алкил, по меньшей мере один из R1 или R2 представляет собой СН3;

каждый R5 представляет собой Н или D;

А представляет собой (СН2)n или (СD2)n, где в каждом случае n обозначает 1 или 2; и

R4 представляет собой циклопентил или тиофенил, необязательно замещенные одним или несколькими Cl,

или R4 представляет собой

Увеличить масштаб

где Ra представляет собой Н или F,

Rb представляет собой Н, CN или галоген,

Rc представляет собой Н, галоген или -O-Y, где Y представляет собой фенил, пиридинил или пиримидинил, где фенил, пиридинил или пиримидинил необязательно замещены одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей CN, CF3 и галоген;

Rd выбран из группы, включающей F, H, CN и CF3, и

Re представляет собой Н или F.

2. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R1 или R2 представляет собой СН3.

3. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где R1 и R2 представляют собой СН3.

4. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-3, где R3 представляет собой СН3 или изопропил.

5. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-4, где R4 представляет собой

Увеличить масштаб

где Ra представляет собой Н или F,

Rb представляет собой Н, CN или галоген,

Rc представляет собой Н, галоген или -O-Y, где Y представляет собой фенил, пиридинил или пиримидинил, где фенил, пиридинил или пиримидинил необязательно замещены одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей CN, CF3 и галоген;

Rd выбран из группы, включающей F, H, CN и CF3, и

Re представляет собой Н или F.

6. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-5, где R1 или R2 представляет собой СН3, R3 представляет собой СН3 и R4 представляет собой

Увеличить масштаб

где Ra представляет собой Н или F,

Rb представляет собой Н, CN или галоген,

Rc представляет собой -O-Y, где Y представляет собой пиридинил, замещенный одним заместителем, выбранным из группы, включающей F, Cl и CF3,

Rd представляет собой Н, CN или F и

Re представляет собой Н или F.

7. Соединение формулы (I) по п.1, где соединение представляет собой

Увеличить масштаб

или его фармацевтически приемлемая соль.

8. Соединение формулы (I) по п.1, где соединение представляет собой

Увеличить масштаб

или его фармацевтически приемлемая соль.

9. Соединение формулы (I) по п.1, где соединение представляет собой

Увеличить масштаб

или его фармацевтически приемлемая соль.

10. Соединение формулы (I) по п.1, где соединение выбирают из следующих:

Е1: 5-(((1,2-диметил-5-оксо-1,2,3,5-тетрагидроимидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)окси)метил)-2-(3-фтор-5-(три­фторметил)фенокси)бензонитрил

Увеличить масштаб

Е2: 7-((3,4-дифторбензил)окси)-1,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е3: 4-(4-(((1,2-диметил-5-оксо-1,2,3,5-тетрагидроимидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)окси)метил)-2-фторфено­кси)-2-(трифторметил)бензонитрил

Увеличить масштаб

Е4: 3-(((2,2-диметил-5-оксо-1,2,3,5-тетрагидроимидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)окси)метил)бензо-нитрил

Увеличить масштаб

Е5: 7-((2,4-дифторбензил)окси)-1,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е6: (S)-7-((3-фтор-4-((6-(трифторметил)пиридин-3-ил)окси)бензил)окси)-1,2-диметил-2,3-дигидроимида­зо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е7: (S)-7- ((3,4-дифторбензил)окси)-1,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е8: 1,2,2-триметил-7-(2-(тиофен-2-ил)этокси)-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е9: (S)-7-((3,4-дифторбензил)окси)-2-метил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е10: (S)-7-((3-фтор-4-((2-(трифторметил)пиридин-4-ил)окси)бензил)окси)-1,2-диметил-2,3-дигидроимида­зо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е11: 7-((3-хлор-4-фторбензил)окси)-1,2,2-триметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

E12: 7-((4-((6-хлорпиридин-3-ил)окси)-3-фторбензил)окси)-1,2,2-триметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пири­мидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е13: 7-((4-((6-хлорпиридин-3-ил)окси)-3,5-дифторбензил)окси)-1,2,2-триметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-с]пиримидин- 5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е14: (S)-7-(дидейтеро(2,3-дифторбензил)окси)-1-изопропил-2-метил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е15: 7-(дидейтеро(2,3-дифторбензил)окси)-1-тридейтерометил-2,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-с]пири­мидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е16: (S)-7-((3,5-дифтор-4-((6-(трифторметил)пиридин-3-ил)окси)бензил)окси)-2-метил-2,3-дигидроимида­зо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е17: 7-((4-(4-хлор-3-(трифторметил)фенокси)бензил)окси)-1-циклопропил-2,3-дигидроимидазо[1,2-с]пири­мидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е18: 5-(((1-циклопропил-5-оксо-1,2,3,5-тетрагидроимидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)окси)метил)-2-(3-(три­фторметил)фенокси)бензонитрил

Увеличить масштаб

Е19: (S)-4-(4-(((l,2-диметил-5-оксо-1,2,3,5-тетрагидроимидазо[1,2-c]пиримидин-7-ил)окси)метил)-2-фторфе­нокси)-2-(трифторметил)бензонитрил

Увеличить масштаб

Е20: (S)-1,2-диметил-7-((2,4,5-трифторбензил)окси)-2,3-дигидроимидазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е21: 7-((3-хлорбензил)окси)-1,2,2-триметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е22: (S)-7-(дидейтеро(3,4-дифторфенил)метокси)-1,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е23: (S)-7-((4-((5-хлорпиридин-3-ил)окси)-3-фторбензил)окси)-1,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-с]пири­мидин- 5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е24: (S)-5-(4-(((1,2-диметил-5-оксо-1,2,3,5-тетрагидроимидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)окси)метил)-2-фторфе­нокси)никотинонитрил

Увеличить масштаб

Е25: 7-((3,5-дифтор-4-((2-(трифторметил)пиридин-4-ил)окси)бензил)окси)-1,2,2-триметил-2,3-дигидроими­дазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е26: 7-((3-фтор-4-((5-(трифторметил)пиридин-3-ил)окси)бензил)окси)-1,2,2-триметил-2,3-дигидроими­дазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е27: (S)-7-((3-фтор-4-(3-фторфенокси)бензил)окси)-1,2-диметил-2,3-дигидроимидазо-[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е28: (S)-7-((3-фтор-4-(3-фторфенокси)бензил)окси)-2-метил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е29: 7-((3-фтор-4-((2-фторпиридин-4-ил)окси)бензил)окси)-1,2,2-триметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пири­мидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е30: 7-((4-((2-хлорпиридин-4-ил)окси)-3,5-дифторбензил)окси)-1,2,2-триметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е31: 7-((3-фтор-4-((2-(трифторметил)пиридин-4-ил)окси)бензил)окси)-1,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-с]пиримидин- 5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е32: 3-(((1,2-диметил-5-оксо-1,2,3,5-тетрагидроимидазо[1,2-c]пиримидин-7-ил)окси)метил)бензонитрил

Увеличить масштаб

Е33: (R)-3-(((1,2-диметил-5-оксо-1,2,3,5-тетрагидроимидазо[1,2-c]пиримидин-7-ил)окси)метил)бензонитрил

Увеличить масштаб

Е34: 7-((3,5-дифторбензил)окси)-1,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е35: (S)-3-фтор-5-(((2-метил-5-оксо-1,2,3,5-тетрагидроимидазо[1,2-c]пиримидин-7-ил)окси)метил)бензонит­рил

Увеличить масштаб

Е36: 7-((4-хлор-3-фторбензил)окси)-1,2,2-триметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е37: 7-((3-фтор-4-((6-(трифторметил)пиридин-3-ил)окси)бензил)окси)-2,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е38: 7-((3-фтор-4-((2-(трифторметил)пиридин-4-ил)окси)бензил)окси)-2,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е39: 7-((3,5-дифтор-4-((6-(трифторметил)пиридин-3-ил)окси)бензил)окси)-2,2-диметил-2,3-дигидроимида­зо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е40: (S)-7-((3-фтор-4-((2-(трифторметил)пиримидин-5-ил)окси)бензил)окси)-1,2-диметил-2,3-дигидроими­дазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е41: 7-((3-фтор-4-((5-(трифторметил)пиридин-3-ил)окси)бензил)окси)-2,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е42: 2-фтор-5-(((1,2,2-триметил-5-оксо-1,2,3,5-тетрагидроимидазо[1,2-c]пиримидин-7-ил)окси)метил)бензо­нитрил

Увеличить масштаб

Е43: 7-((3-фтор-4-((2-(трифторметил)пиримидин-5-ил)окси)бензил)окси)-1,2,2-триметил-2,3-дигидроимида­зо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е44: 7-((4-((6-хлорпиридин-3-ил)окси)-3-фторбензил)окси)-2,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пирими­дин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е45: 7-((4-((2-хлорпиридин-4-ил)окси)-3,5-дифторбензил)окси)-2,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-с]пи­римидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е46: 7-((2,3-дифторбензил)окси)-1-изопропил-2,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е47: 7-((3-хлор-4-фторбензил)окси)-1,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е48: (R)-1,2-диметил-7-((3,4,5-трифторбензил)окси)-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е49: (S)-2-метил-7-((3,4,5-трифторбензил)окси)-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е50: 2,2-диметил-7-((3,4,5-трифторбензил)окси)-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е51: (R)-7-((3-фтор-4-((2-(трифторметил)пиридин-4-ил)окси)бензил)окси)-1,2-диметил-2,3-дигидроими­дазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е52: 7-(2-циклопентилэтокси)-1,2,2-триметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е53: (R)-5-(((1,2-диметил-5-оксо-1,2,3,5-тетрагидроимидазо[1,2-c]пиримидин-7-ил)окси)метил)-2-фторбен­зонитрил

Увеличить масштаб

Е54: (S)-7-((3-фтор-4-((5-(трифторметил)пиридин-3-ил)окси)бензил)окси)-1,2-диметил-2,3-дигидроимида­зо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е55: (S)-5-(((1,2-диметил-5-оксо-1,2,3,5-тетрагидроимидазо[1,2-c]пиримидин-7-ил)окси)метил)-2-((5-(три­фторметил)пиридин-3-ил)окси)бензонитрил

Увеличить масштаб

Е56: (S)-7-((3,5-дифтор-4-((5-(трифторметил)пиридин-3-ил)окси)бензил)окси)-1,2-диметил-2,3-дигидроими­дазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е57: (S)-5-(((1,2-диметил-5-оксо-1,2,3,5-тетрагидроимидазо[1,2-c]пиримидин-7-ил)окси)метил)-2-(4-фтор­фенокси)бензонитрил

Увеличить масштаб

Е58: (S)-7-((3,5-дифтор-4-((2-(трифторметил)пиридин-4-ил)окси)бензил)окси)-1,2-диметил-2,3-дигидроими­дазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е59: 7-((3-фтор-4-((2-(трифторметил)пиридин-4-ил)окси)бензил)окси)-1,2,2-триметил-2,3-дигидроими­дазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е60: 7-((3,5-дифтор-4-((6-(трифторметил)пиридин-3-ил)окси)бензил)окси)-1,2,2-триметил-2,3-дигидроими­дазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е61: 7-((3,5-дифтор-4-((5-(трифторметил)пиридин-3-ил)окси)бензил)окси)-1,2,2-триметил-2,3-дигидроими­дазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е62: (S)-7-((3-фтор-4-((6-(трифторметил)пиридин-3-ил)окси)бензил)окси)-2-метил-2,3-дигидроимидазо[1,2-с]пиримидин- 5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е63: 7-((4-((5-хлорпиридин-3-ил)окси)-3-фторбензил)окси)-1,2,2-триметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пири­мидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е64: 7-((3,5-дифтор-4-((6-фторпиридин-3-ил)окси)бензил)окси)-1,2,2-триметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-с]пиримидин- 5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е65: 7-((4-((2-хлорпиридин-4-ил)окси)-3-фторбензил)окси)-1,2,2-триметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е66: 7-((2,3-дифторбензил)окси)-1-этил-2,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е67: 7-(дидейтеро(2,3-дифторбензил)окси)-1,2,2-триметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е68: 7-((3-фтор-4-((2-фторпиридин-4-ил)окси)бензил)окси)-2,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пири­мидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е69: 7-((3-фтор-4-((6-фторпиридин-3-ил)окси)бензил)окси)-2,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пири­мидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е70: 3-(((1-циклопропил-5-оксо-1,2,3,5-тетрагидроимидазо[1,2-c]пиримидин-7-ил)окси)метил)бензонитрил

Увеличить масштаб

Е71: 5-(((1,2-диметил-5-оксо-1,2,3,5-тетрагидроимидазо[1,2-c]пиримидин-7-ил)окси)метил)-2-(3-(трифтор­метил)фенокси)бензонитрил

Увеличить масштаб

Е72: (S)-3-(((1,2-диметил-5-оксо-1,2,3,5-тетрагидроимидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)окси)метил)бензонитрил

Увеличить масштаб

Е73: (S)-7-((3,5-дифтор-4-((6-(трифторметил)пиридин-3-ил)окси)бензил)окси)-1,2-диметил-2,3-дигидроими­дазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е74: (S)-2-фтор-5-(((2-метил-5-оксо-1,2,3,5-тетрагидроимидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)окси)метил)бензо­нитрил

Увеличить масштаб

Е75: (S)-5-(((1,2-диметил-5-оксо-1,2,3,5-тетрагидроимидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)окси)метил)-2-фторбен­зонитрил

Увеличить масштаб

Е76: (S)-7-((3,5-дифтор-4-(3-фторфенокси)бензил)окси)-1,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е77: 7-((2,4-дифторбензил)окси)-1,2,2-триметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е78: (S)-7-((3-фтор-4-((2-(трифторметил)пиридин-4-ил)окси)бензил)окси)-2-метил-2,3-дигидроимидазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е79: 1,2,2-триметил-7-(дидейтеро(2,4,5-трифторбензил)окси)-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е80: 7-(2,3-дифторфенэтокси)-1,2,2-триметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е81: (S)-7-(дидейтеро(2,3-дифторбензил)окси)-1-этил-2-метил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е82: 7-((4-((2-хлорпиридин-4-ил)окси)-3-фторбензил)окси)-2,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пири­мидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е83: 1-циклопропил-7-((3,4-дифторбензил)окси)-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е84: 3-(((1,2-диметил-5-оксо-1,2,3,5-тетрагидроимидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)окси)метил)-5-фторбензонит­рил

Увеличить масштаб

Е85: (S)-7-((3,5-дифторбензил)окси)-2-метил-2,3-дигидроимидазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е86: (S)-7-(дидейтеро(3,4,5-трифторфенил)метокси)-1,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е87: 7-(2-(5-хлортиофен-2-ил)этокси)-1,2,2-триметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е88: (S)-2-(3,4-дифторфенокси)-5-(((1,2-диметил-5-оксо-1,2,3,5-тетрагидроимидазо[1,2-c]пиримидин-7-ил)окси)метил)бензонитрил

Увеличить масштаб

Е89: (S)-2-хлор-5-(4-(((1,2-диметил-5-оксо-1,2,3,5-тетрагидроимидазо[1,2-c]пиримидин-7-ил)окси)метил)-2-фторфенокси)бензонитрил

Увеличить масштаб

Е90: 7-((4-((5-хлорпиридин-3-ил)окси)-3-фторбензил)окси)-2,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-с]пири­мидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е91: 7-((3,5-дифтор-4-((5-(трифторметил)пиридин-3-ил)окси)бензил)окси)-2,2-диметил-2,3-дигидроими­дазо[1,2-с]пиримидин- 5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е92: 7-((2,5-дифторбензил)окси)-1,2,2-триметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е93: 7-(дидейтеро(3,5-дифторбензил)окси)-1,2,2-триметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е94: (S)-7-((3-фтор-4-(4-фторфенокси)бензил)окси)-1,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е95: 7-((3,5-дифтор-4-((2-(трифторметил)пиримидин-5-ил)окси)бензил)окси)-1,2,2-триметил-2,3-дигидро­имидазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е96: 7-((3,5-дифторбензил)окси)-1-изопропил-2,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е97: 7-(дидейтеро(3,5-дифторбензил)окси)-1-изопропил-2,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е98: 7-((3-фтор-4-((6-фторпиридин-3-ил)окси)бензил)окси)-1,2,2-триметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пири­мидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е99: 7-((4-фтор-3-(трифторметил)бензил)окси)-1,2,2-триметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е100: 7-((3,5-дифтор-4-((2-(трифторметил)пиримидин-5-ил)окси)бензил)окси)-2,2-диметил-2,3-дигидро­имидазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е101: 7-((3-фтор-4-((2-(трифторметил)пиримидин-5-ил)окси)бензил)окси)-2,2-диметил-2,3-дигидроими­дазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е102: 7-(дидейтеро(2,3-дифторбензил)окси)-1-этил-2,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е103: 7-((2,3-дифторбензил)окси)-1,2,2-триметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е104: 7-((2,3-дифторбензил)окси)-1-тридейтерометил-2,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е105: 7-(дидейтеро(2,3-дифторбензил)окси)-1-изопропил-2,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пири­мидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е106: (R)-7-((3,4-дифторбензил)окси)-1,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е107: (R)-7-((3-фтор-4-((6-(трифторметил)пиридин-3-ил)окси)бензил)окси)-1,2-диметил-2,3-дигидроими­дазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е108: (S)-1,2-диметил-7-((3,4,5-трифторбензил)окси)-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

E109: (S)-3-(((2-метил-5-оксо-1,2,3,5-тетрагидроимидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)окси)метил)бензонитрил

Увеличить масштаб

Е110: 1,2,2-триметил-7-((3,4,5-трифторбензил)окси)-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

E111: (S)-7-((2,3-дифторбензил)окси)-1,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е112: 7-((3-фтор-4-((6-(трифторметил)пиридин-3-ил)окси)бензил)окси)-1,2,2-триметил-2,3-дигидроими­дазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е113: 7-((4-((5-хлорпиридин-3-ил)окси)-3,5-дифторбензил)окси)-1,2,2-триметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-с]пи­римидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

E114: 7-((3,5-дифторбензил)окси)-1,2,2-триметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е115: 1,2,2-триметил-7-((2,4,5-трифторбензил)окси)-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е116: 7-((3,5-дифтор-4-((2-фторпиридин-4-ил)окси)бензил)окси)-2,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-с]пи­римидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е117: 7- (3,4-дифторфенэтокси)-1,2,2-триметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е118: 5-(((1-циклопропил-5-оксо-1,2,3,5-тетрагидроимидазо[1,2-c]пиримидин-7-ил)окси)метил)-2-(3,4-дифторфенокси)бензонитрил

Увеличить масштаб

Е119: 7-((3-фтор-4-(3-фтор-5-(трифторметил)фенокси)бензил)окси)-1,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е120: 7-((3,4-дифторбензил)окси)-2,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е121: 5-(((1,2-диметил-5-оксо-1,2,3,5-тетрагидроимидазо[1,2-c]пиримидин-7-ил)окси)метил)-2-фторбензо­нитрил

Увеличить масштаб

Е122: 7-((3,4-дифторбензил)окси)-1,2,2-триметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е123: (R)-5-(((1,2-диметил-5-оксо-1,2,3,5-тетрагидроимидазо[1,2-c]пиримидин-7-ил)окси)метил)-2-((5-(три­фторметил)пиридин-3-ил)окси)бензонитрил

Увеличить масштаб

Е124: 3-(((1,2,2-триметил-5-оксо-1,2,3,5-тетрагидроимидазо[1,2-c]пиримидин-7-ил)окси)метил)бензонитрил

Увеличить масштаб

Е125: 7-((3-хлор-5-фторбензил)окси)-1,2,2-триметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е126: (S)-7-((4-(3,4-дифторфенокси)-3,5-дифторбензил)окси)-1,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-с]пири­мидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е127: 7-((3,5-дифтор-4-((2-(трифторметил)пиридин-4-ил)окси)бензил)окси)-2,2-диметил-2,3-дигидроими­дазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е128: 7-((4-((5-хлорпиридин-3-ил)окси)-3,5-дифторбензил)окси)-2,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-с]пи­римидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е129: 7-((3,5-дифторбензил)окси)-1-этил-2,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е130: (S)-7-((3-фтор-4-(4-фторфенокси)бензил)окси)-2-метил-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е131: (S)-7-((3,5-дифтор-4-((2-(трифторметил)пиридин-4-ил)окси)бензил)окси)-2-метил-2,3-дигидроими­дазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е132: 7-(3,5-дифторфенэтокси)-1,2,2-триметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е133: 7-((4-(6-хлорпиридин-3-ил)окси)-3,5-дифторбензил)окси)-2,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-с]пи­римидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е134: 7-((3,5-дифтор-4-((6-фторпиридин-3-ил)окси)бензил)окси)-2,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-с]пи­римидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е135: 7-((2,4-дифторбензил)окси)-1-изопропил-2,2-диметил-2,3-дигидроимидазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е136: 7-((2,3-дифторбензил)окси)-1,2,2-триметил-3,3-дидейтеро-2,3-дигидроимидазо[1,2-c]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е137: 7-((3,5-дифторбензил)окси)-1,2,2-триметил-3,3-дидейтеро-2,3-дигидроимидазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

Е138: (R)-7-((3,5-дифтор-4-((2-(трифторметил)пиридин-4-ил)окси)бензил)окси)-2-метил-2,3-дигидроими­дазо[1,2-с]пиримидин-5(1Н)-он

Увеличить масштаб

в виде свободного основания или его фармацевтически приемлемая соль.

11. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-10 и один или несколько фармацевтически приемлемых инертных наполнителей.

12. Способ лечения нейродегенеративного заболевания у пациента, нуждающегося в этом, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-10.

13. Способ по п.12, где нейродегенеративным заболеванием является болезнь Альцгеймера.

14. Способ лечения атеросклероза у пациента, нуждающегося в этом, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-10.

15. Способ по любому из пп.12-14, где пациентом является человек.

16. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-10 для получения лекарственного средства для лечения заболевания по любому из пп.12-15.

17. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-10 для лечения по любому из пп.12-15.


наверх