Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 02´2017

  

(11) 

025884 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201590125

(22) 

2013.08.05

(51) 

C07D 487/04 (2006.01)
A61P 25/00
(2006.01)

(31) 

12179381.4

(32) 

2012.08.06

(33) 

EP

(43) 

2015.05.29

(86) 

PCT/EP2013/066344

(87) 

WO 2014/023674 2014.02.13

(71) 

(73) Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

(72) 

Чеккарелли Симона М. (CH), Джагасиа Рави, Якоб-Роэтне Роланд, Вихманн Юрген (DE)

(74) 

Липатова И.И., Рыбаков В.М., Хмара М.В., Новоселова С.В., Дощечкина В.В., Осипов К.В., Ильмер Е.Г., Пантелеев А.С. (RU)

(54) 

ПИПЕРАЗИНО[1,2-a]ИНДОЛ-1-ОНЫ И [1,4]ДИАЗЕПИНО[1,2-a]ИНДОЛ-1-ОН

(57) 1. Соединение формулы I

Увеличить масштаб

где R1 представляет собой водород, галоген, низший алкил, низший алкокси, низший алкокси, замещенный галогеном или циано;

R2 представляет собой водород, низший алкил или низший алкил, замещенный галогеном;

R3 представляет собой фенил, бензо[1,3]диоксолил, 2,3-дигидробензофуран-5-ил или 5- и 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, О и S, где фенил и 5- и 6-членные гетероарильные группы могут быть замещены одним или более заместителями, выбранными из циано, нитро, амино и низшего диалкиламино, низшего алкилсульфонила, низшего алкокси, низшего алкокси, замещенного галогеном, галогена, низшего алкила, низшего алкила, замещенного галогеном, или низшего алкила, замещенного гидроксилом;

X представляет собой -CH(низший алкил)-, -CH2-, -CH2CH2- или -CH(низший алкил)CH2-;

R представляет собой водород или низший алкил;

n представляет собой 1 или 2;

"низший алкил" означает С1-7алкил,

или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль, рацемическая смесь, или его соответствующий энантиомер и/или оптические изомеры.

2. Соединение формулы IA по п.1

Увеличить масштаб

где R1 представляет собой водород, галоген, низший алкил, низший алкокси, низший алкокси, замещенный галогеном или циано;

R2 представляет собой водород, низший алкил или низший алкил, замещенный галогеном;

R3 представляет собой фенил, который может быть замещен одним или более заместителями, выбранными из циано, нитро, амино и низшего диалкиламино, низшего алкилсульфонила, низшего алкокси, низшего алкокси, замещенного галогеном, галогена, низшего алкила, низшего алкила, замещенного галогеном, или низшего алкила, замещенного гидроксилом;

X представляет собой -CH(низший алкил)-, -CH2-, -CH2CH2- или -CH(низший алкил)CH2-;

R представляет собой водород или низший алкил;

n представляет собой 1 или 2;

"низший алкил" означает С1-7алкил,

или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль, рацемическая смесь, или его соответствующий энантиомер и/или оптические изомеры.

3. Соединение формулы IA по любому из пп.1 или 2, где соединения представляют собой

(R)-4-метил-6-фенил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

(R)-6-(4-метоксифенил)-4-метил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

(R)-8-фтор-4-метил-6-фенил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

(R)-8-фтор-6-(4-метоксифенил)-4-метил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

(R)-8-фтор-6-(4-фторфенил)-4-метил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

(R)-8-фтор-4-метил-6-р-толил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

(R)-6-(3,5-дифторфенил)-8-фтор-4-метил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

(R)-6-(3,4-дифторфенил)-8-фтор-4-метил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

(R)-6-(4-хлорфенил)-8-фтор-4-метил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-фтор-6-фенил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

(R)-8-фтор-4-метил-6-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

(R)-8-фтор-6-(3-фторфенил)-4-метил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

9-фтор-7-фенил-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-1-он;

9-фтор-7-(4-метоксифенил)-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-1-он;

9-фтор-7-(4-фторфенил)-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-1-он;

8-фтор-6-(4-фторфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-фтор-6-(4-метоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

6-(3,4-дифторфенил)-8-фтор-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

6-(4-хлорфенил)-8-фтор-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-фтор-6-р-толил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-фтор-6-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

(RS)-9-фтор-5-метил-7-фенил-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-1-он;

(RS)-9-фтор-7-(4-фторфенил)-5-метил-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-1-он;

7-(3,4-дифторфенил)-9-фтор-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-1-он;

7-(4-хлорфенил)-9-фтор-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-1-он;

9-фтор-7-р-толил-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-1-он;

9-фтор-7-(4-трифторметилфенил)-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-1-он;

8,9-дифтор-6-(4-фторфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8,9-дифтор-6-(4-метоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

6-(4-хлорфенил)-8,9-дифтор-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

6-(3,4-дифторфенил)-8,9-дифтор-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

9,10-дифтор-7-(4-фторфенил)-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-1-он;

9,10-дифтор-7-(4-метоксифенил)-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-1-он;

7,8-дифтор-6-(4-фторфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

7,8-дифтор-6-(4-метоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8,9-дифтор-7-(4-фторфенил)-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-1-он;

8,9-дифтор-7-(4-метоксифенил)-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-1-он;

7-(3,4-дифторфенил)-8,9-дифтор-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-1-он;

7-(4-хлорфенил)-8,9-дифтор-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-1-он;

6-(3,4-дифторфенил)-7,8-дифтор-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

6-(4-хлорфенил)-7,8-дифтор-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

9-хлор-7-(3,4-дифторфенил)-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-1-он;

9-хлор-7-р-толил-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-1-он;

9-хлор-7-(4-фторфенил)-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-1-он;

8-хлор-6-(4-хлорфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-хлор-6-(3,4-дифторфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-хлор-6-(4-фторфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-хлор-6-(4-метоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

9-хлор-7-(4-хлорфенил)-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-1-он;

9-хлор-7-(4-метоксифенил)-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-1-он;

7-(3,4-дифторфенил)-9-метил-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-1-он;

7-(4-метоксифенил)-9-метил-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-1-он;

7-(4-фторфенил)-9-метил-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-1-он;

7-(4-хлорфенил)-9-метил-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-1-он;

6-(4-хлорфенил)-8-метил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

6-(3,4-дифторфенил)-8-метил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

6-(4-метоксифенил)-8-метил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

6-(4-фторфенил)-8-метил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-фтор-6-(4-фторфенил)-2-метил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-хлор-6-(3,4-дифторфенил)-10-метил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-хлор-6-(4-хлорфенил)-10-метил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-хлор-6-(4-фторфенил)-10-метил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-хлор-6-(4-метоксифенил)-10-метил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

9-хлор-7-(3,4-дифторфенил)-11-метил-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-1-он;

9-хлор-7-(4-хлорфенил)-11-метил-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-1-он;

9-хлор-7-(4-фторфенил)-11-метил-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-1-он;

9-хлор-7-(4-метоксифенил)-11-метил-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-1-он;

6-(3,4-дифторфенил)-8-фтор-10-метил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

6-(4-хлорфенил)-8-фтор-10-метил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-фтор-6-(4-фторфенил)-10-метил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-фтор-6-(4-метоксифенил)-10-метил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-фтор-10-метил-6-фенил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

6-(4-хлорфенил)-1-оксо-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-(4-фторфенил)-1-оксо-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-(4-метоксифенил)-1-оксо-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-(3,4-дифторфенил)-1-оксо-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

8-фтор-10-метил-6-р-толил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-фтор-10-метил-6-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

6-(3,5-дифторфенил)-8-фтор-10-метил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

6-(4-хлор-3-фторфенил)-8-фтор-10-метил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

6-(3,4-дихлорфенил)-8-фтор-10-метил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-фтор-6-(3-фторфенил)-10-метил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-хлор-10-метил-6-фенил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-хлор-10-метил-6-р-толил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-хлор-10-метил-6-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

1-оксо-6-фенил-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

1-оксо-6-р-толил-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

1-оксо-6-(4-трифторметилфенил)-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

8-хлор-6-(3-фторфенил)-10-метил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-хлор-6-(3,4-дихлорфенил)-10-метил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-хлор-6-(4-хлор-3-фторфенил)-10-метил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-хлор-6-(3,5-дифторфенил)-10-метил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-хлор-6-(2,4-дифторфенил)-10-метил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-хлор-6-(4-хлор-2-фторфенил)-10-метил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-хлор-6-(2,4-дихлорфенил)-10-метил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

4-(8-хлор-10-метил-1-оксо-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2-а]индол-6-ил)бензонитрил;

8-хлор-6-(3-фтор-4-метилфенил)-10-метил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-хлор-6-(4-изопропилфенил)-10-метил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-хлор-6-(4-метансульфонилфенил)-10-метил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-хлор-10-метил-6-(4-нитрофенил)-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-хлор-6-(4-гидроксиметилфенил)-10-метил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-хлор-6-(4-диметиламинофенил)-10-метил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-хлор-6-(3-хлорфенил)-10-метил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

3-(8-хлор-10-метил-1-оксо-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2-а]индол-6-ил)бензонитрил;

6-(4-трет-бутилфенил)-8-хлор-10-метил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

6-(2,4-дихлорфенил)-8-фтор-10-метил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

6-(4-хлор-2-фторфенил)-8-фтор-10-метил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

6-(2,4-дифторфенил)-8-фтор-10-метил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

4-(8-фтор-10-метил-1-оксо-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2-а]индол-6-ил)бензонитрил;

8-фтор-6-(4-метансульфонилфенил)-10-метил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-фтор-10-метил-6-(4-нитрофенил)-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-фтор-6-(4-изопропилфенил)-10-метил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

6-(3-хлорфенил)-8-фтор-10-метил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-фтор-6-(4-гидроксиметилфенил)-10-метил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

3-(8-фтор-10-метил-1-оксо-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2-а]индол-6-ил)бензонитрил;

6-(4-трет-бутилфенил)-8-фтор-10-метил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-хлор-10-метил-6-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-хлор-6-(4-фтор-3-метилфенил)-10-метил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-хлор-6-(4-хлор-3-трифторметилфенил)-10-метил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-хлор-10-метил-6-(3,4,5-трифторфенил)-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

6-(4-диметиламинофенил)-8-фтор-10-метил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-фтор-6-(3-фтор-4-метилфенил)-10-метил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-фтор-6-(4-фтор-3-метилфенил)-10-метил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-фтор-10-метил-6-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

6-(4-хлор-3-трифторметилфенил)-8-фтор-10-метил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-фтор-10-метил-6-(2,3,4-трифторфенил)-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-фтор-10-метил-6-(3,4,5-трифторфенил)-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

6-(4-фторфенил)-10-метил-1-оксо-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-(4-хлорфенил)-10-метил-1-оксо-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-(3,4-дифторфенил)-10-метил-1-оксо-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

10-метил-1-оксо-6-(4-трифторметилфенил)-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-(4-цианофенил)-10-метил-1-оксо-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-(2,4-дихлорфенил)-10-метил-1-оксо-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

10-метил-1-оксо-6-(4-трифторметоксифенил)-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-(4-хлор-3-фторфенил)-1-оксо-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-(2,4-дифторфенил)-1-оксо-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-(4-хлор-2-фторфенил)-1-оксо-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-(2,4-дихлорфенил)-1-оксо-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-(4-цианофенил)-1-оксо-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-(4-хлор-3-фторфенил)-10-метил-1-оксо-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-(2,4-дифторфенил)-10-метил-1-оксо-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-(4-хлор-2-фторфенил)-10-метил-1-оксо-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

8-фтор-6-(4-фторфенил)-10-трифторметил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

6-(3,4-дифторфенил)-1-оксо-10-трифторметил-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

8-хлор-6-(4-хлорфенил)-10-(трифторметил)-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

1-оксо-6-(3,4,5-трифторфенил)-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

1-оксо-6-[4-(трифторметокси)фенил]-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-(4-метилсульфонилфенил)-1-оксо-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-(3,4-дихлорфенил)-1-оксо-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-(3-хлорфенил)-1-оксо-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-(3-цианофенил)-1-оксо-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

1-оксо-6-[3-(трифторметил)фенил]-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

7-(3,4-дифторфенил)-11-метил-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

11-метил-1-оксо-7-[4-(трифторметил)фенил]-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

7-(4-фторфенил)-11-метил-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

7-(4-хлорфенил)-11-метил-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

7-(4-цианофенил)-11-метил-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

11-метил-1-оксо-7-[4-(трифторметокси)фенил]-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

1-оксо-6-(2,3,4-трифторфенил)-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-[4-хлор-3-(трифторметил)фенил]-1-оксо-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

7-(2,4-дифторфенил)-11-метил-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

7-(2,4-дихлорфенил)-11-метил-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

7-(4-хлор-2-фторфенил)-11-метил-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

6-(4-фторфенил)-8-метокси-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

6-(4-хлорфенил)-8-метокси-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

6-(3,4-дифторфенил)-8-метокси-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-метокси-6-[4-(трифторметил)фенил]-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

7-(4-хлорфенил)-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

7-(4-фторфенил)-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

8-(трифторметокси)-6-[4-(трифторметил)фенил]-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

7-(3,4-дифторфенил)-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

1-оксо-7-[4-(трифторметил)фенил]-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

7-(4-хлор-2-фторфенил)-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

7-(2,4-дифторфенил)-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

6-(3,5-дифторфенил)-1-оксо-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-(3-фторфенил)-1-оксо-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-[4-(гидроксиметил)фенил]-1-оксо-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-(4-трет-бутилфенил)-1-оксо-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-(4-фтор-3-метилфенил)-1-оксо-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-(4-нитрофенил)-1-оксо-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-(3-фтор-4-метилфенил)-1-оксо-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

7-(4-нитрофенил)-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

7-(4-фтор-3-метилфенил)-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

7-(2,4-дихлорфенил)-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

7-(4-цианофенил)-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

7-(3,5-дифторфенил)-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

7-(3-фторфенил)-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

10-метил-1-оксо-6-(3,4,5-трифторфенил)-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

10-метил-1-оксо-6-фенил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

11-метил-1-оксо-7-(3,4,5-трифторфенил)-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

11-метил-1-оксо-7-фенил-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

10-метил-1-оксо-6-(2,3,4-трифторфенил)-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-(4-метоксифенил)-10-метил-1-оксо-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

1-оксо-7-(3,4,5-трифторфенил)-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

7-(3,4-дихлорфенил)-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

7-(4-хлор-3-фторфенил)-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

7-(3-фтор-4-метилфенил)-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

7-[4-хлор-3-(трифторметил)фенил]-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

1-оксо-7-[4-(трифторметокси)фенил]-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

7-(4-метилсульфонилфенил)-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

10-метил-6-(4-метилфенил)-1-оксо-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-(3-фторфенил)-10-метил-1-оксо-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-(3,4-дихлорфенил)-10-метил-1-оксо-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-(3,5-дифторфенил)-10-метил-1-оксо-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

7-(4-метоксифенил)-11-метил-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

7-[4-(гидроксиметил)фенил]-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

6-(3-фтор-4-метилфенил)-10-метил-1-оксо-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-(3-хлорфенил)-10-метил-1-оксо-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

7-(3-цианофенил)-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

7-(4-трет-бутилфенил)-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

1-оксо-7-фенил-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

7-(4-метоксифенил)-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

10-метил-6-(4-нитрофенил)-1-оксо-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-[4-(гидроксиметил)фенил]-10-метил-1-оксо-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-(3-цианофенил)-10-метил-1-оксо-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-(4-трет-бутилфенил)-10-метил-1-оксо-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

1-оксо-7-(2,3,4-трифторфенил)-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

7-(3-хлорфенил)-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

7-(3,5-дихлорфенил)-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

7-(4-метилфенил)-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

11-метил-7-(4-метилфенил)-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

7-(3-фторфенил)-11-метил-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

7-(3,5-дифторфенил)-11-метил-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

7-(3-фтор-4-метилфенил)-11-метил-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

6-(4-фтор-3-метилфенил)-10-метил-1-оксо-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-(3,5-дихлорфенил)-10-метил-1-оксо-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

10-метил-6-(4-метилсульфонилфенил)-1-оксо-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-[4-хлор-3-(трифторметил)фенил]-10-метил-1-оксо-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

7-(3,4-дихлорфенил)-11-метил-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил или

7-(4-хлор-3-фторфенил)-11-метил-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил.

4. Соединение формулы IB по п.1

Увеличить масштаб

где R1 представляет собой водород, галоген, низший алкил, низший алкокси, низший алкокси, замещенный галогеном или циано;

R2 представляет собой водород, низший алкил или низший алкил, замещенный галогеном;

R3 представляет собой пиридинил или пиримидинил, который может быть замещен одним или более заместителями, выбранными из циано, нитро, амино и низшего диалкиламино, низшего алкилсульфонила, низшего алкокси, низшего алкокси, замещенного галогеном, галогена, низшего алкила, низшего алкила, замещенного галогеном, или низшего алкила, замещенного гидроксилом;

X представляет собой -CH(низший алкил)-, -CH2-, -CH2CH2- или -CH(низший алкил)CH2-;

R представляет собой водород или низший алкил;

n представляет собой 1 или 2;

"низший алкил" означает С1-7алкил,

или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль, рацемическая смесь, или его соответствующий энантиомер и/или оптические изомеры.

5. Соединение формулы IB по любому из пп.1 или 4, где соединения представляют собой

(R)-4-метил-6-пиридин-4-ил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

(R)-8-фтор-4-метил-6-пиридин-4-ил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

9-фтор-7-пиридин-4-ил-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-1-он;

8-фтор-6-пиридин-4-ил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-фтор-10-метил-6-пиридин-4-ил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-хлор-10-метил-6-пиридин-4-ил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

1-оксо-6-пиридин-4-ил-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

8-хлор-6-(2-фторпиридин-4-ил)-10-метил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-хлор-6-(6-метоксипиридин-3-ил)-10-метил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-хлор-6-(6-хлорпиридин-3-ил)-10-метил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-хлор-6-(6-фторпиридин-3-ил)-10-метил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-хлор-6-(2-хлорпиридин-4-ил)-10-метил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-хлор-10-метил-6-пиридин-3-ил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-фтор-6-(2-фторпиридин-4-ил)-10-метил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

6-(2-хлорпиридин-4-ил)-8-фтор-10-метил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-фтор-6-(6-фторпиридин-3-ил)-10-метил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

6-(6-хлорпиридин-3-ил)-8-фтор-10-метил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-фтор-6-(6-метоксипиридин-3-ил)-10-метил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-фтор-10-метил-6-пиридин-3-ил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-хлор-6-(6-диметиламинопиридин-3-ил)-10-метил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

6-(6-диметиламинопиридин-3-ил)-8-фтор-10-метил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

6-(6-аминопиридин-3-ил)-8-фтор-10-метил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

6-(6-аминопиридин-3-ил)-8-хлор-10-метил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

6-(2-фторпиридин-4-ил)-10-метил-1-оксо-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-(6-фторпиридин-3-ил)-10-метил-1-оксо-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-(2-фторпиридин-4-ил)-1-оксо-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-(6-фторпиридин-3-ил)-1-оксо-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

7-(2-фторпиридин-4-ил)-11-метил-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

7-(6-фторпиридин-3-ил)-11-метил-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

7-(2-фторпиридин-4-ил)-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

6-(6-аминопиридин-3-ил)-1-оксо-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-(6-хлорпиридин-3-ил)-1-оксо-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-(2-хлорпиридин-4-ил)-1-оксо-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

1-оксо-6-пиридин-3-ил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

6-(6-аминопиридин-3-ил)-10-метил-1-оксо-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

10-метил-1-оксо-6-пиридин-4-ил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

11-метил-1-оксо-7-пиридин-4-ил-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

7-(6-аминопиридин-3-ил)-11-метил-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

7-(2-хлорпиридин-4-ил)-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

1-оксо-7-пиридин-3-ил-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

7-(6-аминопиридин-3-ил)-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

7-(6-хлорпиридин-3-ил)-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

1-оксо-7-пиридин-4-ил-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

7-(6-фторпиридин-3-ил)-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

6-(6-хлорпиридин-3-ил)-10-метил-1-оксо-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

10-метил-1-оксо-6-пиридин-3-ил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

11-метил-1-оксо-7-пиридин-3-ил-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

8-хлор-10-метил-6-пиримидин-5-ил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-хлор-6-(2-метоксипиримидин-5-ил)-10-метил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

6-(2-аминопиримидин-5-ил)-8-хлор-10-метил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-фтор-10-метил-6-пиримидин-5-ил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-фтор-6-(2-метоксипиримидин-5-ил)-10-метил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

6-(2-аминопиримидин-5-ил)-8-фтор-10-метил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

1-оксо-6-пиримидин-5-ил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил;

1-оксо-7-пиримидин-5-ил-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил;

10-метил-1-оксо-6-пиримидин-5-ил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-8-карбонитрил или

11-метил-1-оксо-7-пиримидин-5-ил-2,3,4,5-тетрагидро[1,4]диазепино[1,2-а]индол-9-карбонитрил.

6. Соединение формулы IC по п.1

Увеличить масштаб

где R1 представляет собой водород, галоген, низший алкил, низший алкокси, низший алкокси, замещенный галогеном или циано;

R2 представляет собой водород, низший алкил или низший алкил, замещенный галогеном;

R3 представляет собой бензо[1,3]диоксолил или 2,3-дигидробензофуранил;

X представляет собой -CH(низший алкил)-, -CH2-, -CH2CH2- или -CH(низший алкил)CH2-;

R представляет собой водород;

n представляет собой 1;

"низший алкил" означает С1-7алкил,

или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль, рацемическая смесь, или его соответствующий энантиомер и/или оптические изомеры.

7. Соединение формулы IC по любому из пп.1 или 6, где соединения представляют собой

6-бензо[1,3]диоксол-5-ил-8-хлор-10-метил-3,4-дигидро-2Н-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

6-бензо[1,3]диоксол-5-ил-8-фтор-10-метил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-хлор-6-(2,3-дигидробензофуран-5-ил)-10-метил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он или

6-(2,3-дигидробензофуран-5-ил)-8-фтор-10-метил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он.

8. Соединение формулы ID по п.1

Увеличить масштаб

где R1 представляет собой водород, галоген, низший алкил, низший алкокси, низший алкокси, замещенный галогеном или циано;

R2 представляет собой водород, низший алкил или низший алкил, замещенный галогеном;

R3 представляет собой 5-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, О и S, который может быть замещен одним или более заместителями, выбранными из циано, нитро, амино и низшего диалкиламино, низшего алкилсульфонила, низшего алкокси, низшего алкокси, замещенного галогеном, галогена, низшего алкила, низшего алкила, замещенного галогеном, или низшего алкила, замещенного гидроксилом;

X представляет собой -CH(низший алкил)-, -CH2-, -CH2CH2- или -CH(низший алкил)CH2-;

R представляет собой водород или низший алкил;

n представляет собой 1 или 2;

"низший алкил" означает С1-7алкил,

или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль, рацемическая смесь, или его соответствующий энантиомер и/или оптические изомеры.

9. Соединение формулы ID по п.8, где соединения представляют собой

8-фтор-10-метил-6-тиазол-2-ил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

6-(5-хлор-тиофен-2-ил)-8-фтор-10-метил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

8-фтор-10-метил-6-[5-(трифторметил)-1,3,4-тиадиазол-2-ил]-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он;

5-(8-фтор-10-метил-1-оксо-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-6-ил)тиофен-2-карбонитрил;

8-фтор-10-метил-6-[5-(трифторметил)-1,3-тиазол-2-ил]-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он или

8-фтор-6-(фуран-2-ил)-10-метил-3,4-дигидро-2H-пиразино[1,2-а]индол-1-он.

10. Соединение формулы I по п.1, в которой X представляет собой -CH(низший алкил)-, где "низший алкил" означает С1-7алкил.

11. Соединение формулы I по п.1, где X представляет собой -CH2-.

12. Соединение формулы I по п.1, где X представляет собой -CH2CH2-.

13. Соединение формулы I по п.1, в которой X представляет собой -CH(низший алкил)CH2-, где "низший алкил" означает С1-7алкил.

14. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики нарушений, связанных с нейрогенезом, содержащая соединение по любому из пп.1-13 и фармацевтически приемлемый носитель и/или адъювант.

15. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-13 и фармацевтически приемлемый носитель и/или адъювант, для применения при лечении шизофрении, обсессивно-компульсивного расстройства личности, большой депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, обычного старения, эпилепсии, дегенерации сетчатки, черепно-мозговой травмы, повреждения спинного мозга, посттравматического стресса, панического расстройства, болезни Паркинсона, деменции, болезни Альцгеймера, умеренных когнитивных нарушений, вызванной химиотерапией когнитивной дисфункции ("химический мозг"), синдрома Дауна, заболеваний аутистического спектра, потери слуха, шума в ушах, спиноцеребеллярной атаксии, латерального амиотрофического склероза, рассеянного склероза, болезни Хантингтона, инсульта и повреждений в результате лучевой терапии, хронического стресса или злоупотребления нейроактивными препаратами, такими как употребление алкоголя, опиатов, метамфетамина, фенциклидина и кокаина.

16. Применение соединения по любому из пп.1-13 в качестве терапевтически активных веществ для лечения или профилактики нарушений, связанных с нейрогенезом.

17. Применение соединения по любому из пп.1-13 для получения лекарственного средства для терапевтического и/или профилактического лечения шизофрении, обсессивно-компульсивного расстройства личности, большой депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, обычного старения, эпилепсии, дегенерации сетчатки, черепно-мозговой травмы, повреждения спинного мозга, посттравматического стресса, панического расстройства, болезни Паркинсона, деменции, болезни Альцгеймера, умеренных когнитивных нарушений, вызванной химиотерапией когнитивной дисфункции ("химический мозг"), синдрома Дауна, заболеваний аутистического спектра, потери слуха, шума в ушах, спиноцеребеллярной атаксии, латерального амиотрофического склероза, рассеянного склероза, болезни Хантингтона, инсульта и повреждений в результате лучевой терапии, хронического стресса или злоупотребления нейроактивными препаратами, такими как употребление алкоголя, опиатов, метамфетамина, фенциклидина и кокаина.

18. Способ лечения или профилактики шизофрении, обсессивно-компульсивного расстройства личности, большой депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, обычного старения, эпилепсии, дегенерации сетчатки, черепно-мозговой травмы, повреждения спинного мозга, посттравматического стресса, панического расстройства, болезни Паркинсона, деменции, болезни Альцгеймера, умеренных когнитивных нарушений, вызванной химиотерапией когнитивной дисфункции ("химический мозг"), синдрома Дауна, заболеваний аутистического спектра, потери слуха, шума в ушах, спиноцеребеллярной атаксии, латерального амиотрофического склероза, рассеянного склероза, болезни Хантингтона, инсульта и повреждений в результате лучевой терапии, хронического стресса или злоупотребления нейроактивными препаратами, такими как употребление алкоголя, опиатов, метамфетамина, фенциклидина и кокаина, который включает введение эффективного количества соединения по любому из пп.1-13.

19. Применение соединения по любому из пп.1-13 для лечения или профилактики шизофрении, обсессивно-компульсивного расстройства личности, большой депрессии, биполярных расстройств, тревожных расстройств, обычного старения, эпилепсии, дегенерации сетчатки, черепно-мозговой травмы, повреждения спинного мозга, посттравматического стресса, панического расстройства, болезни Паркинсона, деменции, болезни Альцгеймера, умеренных когнитивных нарушений, вызванной химиотерапией когнитивной дисфункции ("химический мозг"), синдрома Дауна, заболеваний аутистического спектра, потери слуха, шума в ушах, спиноцеребеллярной атаксии, латерального амиотрофического склероза, рассеянного склероза, болезни Хантингтона, инсульта и повреждений в результате лучевой терапии, хронического стресса или злоупотребления нейроактивными препаратами, такими как употребление алкоголя, опиатов, метамфетамина, фенциклидина и кокаина.


наверх