Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 02´2017

  

(11) 

025865 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201200017

(22) 

2010.06.15

(51) 

C07D 471/04 (2006.01)
A61K 31/519
(2006.01)
A61P 29/00
(2006.01)
A61K 45/06
(2006.01)

(31) 

61/187,355; 61/187,348

(32) 

2009.06.16

(33) 

US

(43) 

2013.10.30

(86) 

PCT/GB2010/001168

(87) 

WO 2010/146348 2010.12.23

(71) 

(73) КАРДОЗ АБ (SE)

(72) 

Перльберг Анет (CH), Фиртельхауз Мартин (DE), Розенштрём Ульрика, Хорват Карол (SE)

(74) 

Воль О.И. (RU)

(54) 

КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА ПЕМИРОЛАСТА

(57) 1. Гемигидратная форма натриевой соли пемироласта.

2. Соединение по п.1, которое, по существу, является кристаллическим.

3. Соединение по любому из пп.1, 2, которое, по существу, является кристаллографически чистым.

4. Соединение по любому из пп.1-3, которое характеризуется порошковой рентгенограммой, включающей характерный пик кристаллического вещества с °2θ около 26,6, где термин "около" означает, что указанная величина может варьироваться в диапазоне ±2% от указанного значения.

5. Соединение по п.4, которое характеризуется порошковой рентгенограммой, включающей характерный сильный пик кристаллического вещества с °2θ около 25,3, где термин "около" означает, что указанная величина может варьироваться в диапазоне ±2% от указанного значения.

6. Соединение по любому из пп.4, 5, которое характеризуется порошковой рентгенограммой, включающей дополнительные сильные пики кристаллического вещества с 2θ около 13,0, 15,3, 18,2 и/или 28,4, где термин "около" означает, что указанная величина может варьироваться в диапазоне ±2% от указанного значения.

7. Способ получения соединения по пп.1-6, который включает стадию, на которой пемироласт вводят в реакцию с натрийсодержащим основанием, а затем кристаллизуют.

8. Способ по п.7, в котором основанием является гидроксид натрия или алкоксид натрия.

9. Способ по любому из пп.7, 8, в котором кристаллизацию осуществляют из С1-4-алкилового спирта.

10. Способ по п.9, в котором С1-4-алкиловый спирт является метанолом или этанолом.

11. Способ по любому из пп.7-10, в котором кристаллизация включает частичное растворение пемироласта натрия в растворителе, в присутствии не более 11% ((мас./мас.), как часть растворителя) воды.

12. Способ по п.11, который осуществляют при температуре менее около 70°С, где термин "около" означает, что указанная величина может варьироваться в диапазоне ±10% от указанного значения.

13. Способ по любому из пп.7-10, в котором кристаллизация включает частичное растворение пемироласта натрия в водном растворителе при температуре около 72°С или выше, где термин "около" означает, что указанная величина может варьироваться в диапазоне ±10% от указанного значения.

14. Способ по п.13, который дополнительно включает фильтрацию при температуре около 72°С или выше для выделения соединения, где термин "около" означает, что указанная величина может варьироваться в диапазоне ±10% от указанного значения.

15. Способ по любому из пп.7-10, в котором кристаллизация включает растворение пемироласта натрия в водном растворителе с последующим добавлением избытка антирастворителя.

16. Способ по п.15, в котором антирастворитель включает этанол.

17. Способ по любому из пп.15, 16, в котором антирастворитель добавляют при температуре, близкой к точке кипения растворителя, до тех пор, пока не произойдет осаждение, и продукт реакции охлаждают до температуры, близкой к комнатной.

18. Способ получения соединения по любому из пп.1-6, который включает стадию, на которой дегидратируют высший гидрат пемироласта натрия.

19. Соединение, получаемое способом по любому из пп.7-18.

20. Применение соединения по любому из пп.1-6, 19 в качестве фармацевтического препарата.

21. Фармацевтический состав, включающий соединение по любому из пп.1-6, 19 в смеси с фармацевтически приемлемым вспомогательным веществом, разбавителем или носителем.

22. Применение соединения по любому из пп.1-6, 19 в лечении астмы и/или аллергии.

23. Применение соединения по любому из пп.1-6, 19 для изготовления лекарственного средства для лечения астмы и/или аллергии.

24. Способ лечения астмы и/или аллергии, в рамках которого пациент, нуждающийся в лечении, принимает соединения по любому из пп.1-6, 19.

25. Комбинированный фармацевтический продукт, включающий:

(a) соединение по любому из пп.1-6 или 19 и

(b) один или большее число активных ингредиентов, которые пригодны в лечении воспалительных нарушений, или их фармацевтически приемлемых солей или сольватов.

26. Комбинированный фармацевтический продукт по п.25, который включает фармацевтический состав, включающий соединение по любому из пп.1-6, 19, активный компонент, который пригоден в лечении воспалительных нарушений, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват и фармацевтически приемлемые вспомогательное вещество, разбавитель или носитель.

27. Комбинированный фармацевтический продукт по п.25, который включает набор, включающий компоненты:

(А) фармацевтический состав, включающий соединение по любому из пп.1-6 или 19, в смеси с фармацевтически приемлемым вспомогательным веществом, разбавителем или носителем;

(В) фармацевтический состав, включающий активный ингредиент, который пригоден в лечении воспалительных нарушений, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват в смеси с фармацевтически приемлемым вспомогательным веществом, разбавителем или носителем, причем компоненты (А) и (В), каждый, находятся в форме, подходящей для совместного приема.

28. Комбинированный фармацевтический продукт по любому из пп.25-27, в котором активный компонент, пригодный в лечении воспалительных нарушений, является антагонистом тромбоксана А2, антагонистом P2Y12, агонистом PPARγ, соединением, которое ингибирует формирование и/или действие ангиотензина II, средством, ингибирующим агрегацию тромбоцитов, или статином.

29. Комбинированный фармацевтический продукт по п.28, в котором активный ингредиент является статином.

30. Комбинированный фармацевтический продукт по п.29, в котором активный ингредиент является аторвастатином или розувастатином.

31. Комбинированный фармацевтический продукт по п.28, в котором активный компонент является аспирином/ацетилсалициловой кислотой, эгуаленом, озагрелом, пикотамидом, терутробаном, сератродастом, раматробаном, прасугрелем, тикагрелором, клопидогрелом, ривоглитазоном, навеглитазаром, балаглитазоном, росиглитазоном, пиоглитазоном, каптоприлом, периндоприлом, рамиприлом, каденсартаном, лозартаном, валсартаном или алискиреном.

Увеличить масштаб


наверх