Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 02´2017

  

(11) 

025859 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201491641

(22) 

2013.03.06

(51) 

C07D 403/04 (2006.01)
A61K 31/506
(2006.01)
A61P 9/00
(2006.01)

(31) 

61/607,305

(32) 

2012.03.06

(33) 

US

(43) 

2015.04.30

(86) 

PCT/US2013/029304

(87) 

WO 2013/134353 2013.09.12

(71) 

(73) СЕФАЛОН, ИНК. (US)

(72) 

Курвуазье Лоран (умер), Джейкобс Мартин Дж., Отт Грегори Р., Оллвейн Шон П. (US)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

КОНДЕНСИРОВАННОЕ БИЦИКЛИЧЕСКОЕ 2,4-ДИАМИНОПИРИМИДИНОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ В КАЧЕСТВЕ ДВОЙНОГО ALK И FAK ИНГИБИТОРА

(57) 1. Соединение формулы (I)

Увеличить масштаб

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение формулы I по п.1.

3. Соль соединения формулы (I) по п.1, где соль представляет собой соль присоединения кислоты.

4. Соль соединения формулы (I) по п.1, где соль представляет собой трибензолсульфонатную соль.

5. Трибензолсульфонатная соль соединения формулы (I) по п.4, имеющая порошковую рентгеновскую дифрактограмму, содержащую один или более пиков, выбранных из 7,62±0,2° 2θ, 13,11±0,2° 2θ, 13,76±0,2° 2θ и 14,05±0,2° 2θ.

6. Трибензолсульфонатная соль соединения формулы (I) по п.4, имеющая порошковую рентгеновскую дифрактограмму, содержащую один или более пиков, выбранных из 6,85±0,2° 2θ, 7,62±0,2° 2θ, 8,01±0,2° 2θ, 13,11±0,2° 2θ, 13,76±0,2° 2θ, 14,05±0,2° 2θ и 14,60±0,2° 2θ.

7. Трибензолсульфонатная соль соединения формулы (I) по п.4, имеющая порошковую рентгеновскую дифрактограмму, содержащую один или более пиков, выбранных из 7,62±0,2° 2θ, 13,11±0,2° 2θ, 13,76±0,2° 2θ, 14,05±0,2° 2θ, 17,10±0,2° 2θ, 17,86±0,2° 2θ и 18,10±0,2° 2θ.

8. Соль соединения формулы (I) по п.1, где соль представляет собой дигидрат тригидрохлоридной соли.

9. Дигидрат тригидрохлоридной соли соединения формулы (I) по п.8, имеющий порошковую рентгеновскую дифрактограмму, содержащую один или более пиков, выбранных из 5,42±0,2° 2θ, 8,86±0,2° 2θ, 14,06±0,2° 2θ, 17,52±0,2° 2θ и 18,51±0,2° 2θ.

10. Дигидрат тригидрохлоридной соли соединения формулы (I) по п.8, имеющий порошковую рентгеновскую дифрактограмму, содержащую один или более пиков, выбранных из 5,42±0,2° 2θ, 5,91±0,2° 2θ, 8,86±0,2° 2θ, 10,80±0,2° 2θ, 11,79±0,2° 2θ, 14,06±0,2° 2θ, 14,72±0,2° 2θ, 17,02±0,2° 2θ, 17,52±0,2° 2θ и 18,51±0,2° 2θ.

11. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или соль по любому из пп.1-10 и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.

12. Твердый препарат, представляющий собой таблетку или капсулу, содержащую композицию по п.11.

13. Способ лечения ALK- или FAK-опосредованного заболевания или нарушения у субъекта, включающий стадию введения субъекту терапевтически эффективного количества соединения или соли по любому из пп.1-10.

14. Способ по п.13, в котором ALK- или FAK-опосредованное заболевание или нарушение выбрано из анапластической крупноклеточной лимфомы (ALCL), немелкоклеточного рака легкого (NSCLC), нейробластомы, глиобластомы, рака предстательной железы, плоскоклеточного рака (SCC) и рака молочной железы.

15. Способ по п.13, в котором ALK- или FAK-опосредованное заболевание или нарушение выбрано из ALK-положительной ALCL, EML4-ALK-положительного NSCLC, нейробластомы, глиобластомы, андроген-независимого рака предстательной железы, рака молочной железы и плоскоклеточного рака головы и шеи (HNSCC).

16. Способ по п.13, в котором ALK- или FAK-опосредованное заболевание или нарушение выбрано из ALK-положительной ALCL, EML4-ALK-положительного NSCLC, нейробластомы, андроген-независимого рака предстательной железы, рака молочной железы и HNSCC.

17. Способ по п.13, в котором ALK- или FAK-опосредованное заболевание или нарушение выбрано из ALK-положительной ALCL, EML4-ALK-положительного NSCLC, нейробластомы и глиобластомы.

18. Способ по п.13, в котором ALK- или FAK-опосредованное заболевание или нарушение выбрано из ALK-положительной ALCL, EML4-ALK-положительного NSCLC и нейробластомы.

19. Способ по п.13, в котором ALK- или FAK-опосредованное заболевание или нарушение выбрано из ALK-положительной ALCL и EML4-ALK-положительного NSCLC.

20. Способ по п.13, в котором ALK- или FAK-опосредованное заболевание или нарушение выбрано из андроген-независимого рака предстательной железы, рака молочной железы и HNSCC.

21. Способ по п.13, в котором ALK- или FAK-опосредованное заболевание или нарушение представляет собой ALK-опосредованное заболевание или нарушение.

22. Способ по п.13, в котором ALK- или FAK-опосредованное заболевание или нарушение представляет собой FAK-опосредованное заболевание или нарушение.


наверх