Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 02´2017

  

(11) 

025837 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201491339

(22) 

2013.01.10

(51) 

C07D 519/00 (2006.01)
A61K 31/519
(2006.01)
A61K 31/53
(2006.01)
A61P 9/10
(2006.01)
A61P 9/12
(2006.01)

(31) 

10 2012 200 349.5

(32) 

2012.01.11

(33) 

DE

(43) 

2015.01.30

(86) 

PCT/EP2013/050381

(87) 

WO 2013/104703 2013.07.18

(71) 

(73) БАЙЕР ИНТЕЛЛЕКТУЭЛЬ ПРОПЕРТИ ГМБХ; БАЙЕР ФАРМА АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ (DE)

(72) 

Фолльманн Маркус, Сташ Ёханнес-Петер, Редлих Горден, Грибено Нильс, Ланг Дитер, Вундер Франк, Хюбш Вальтер, Вакалопулос Александрос, Терстееген Адриан (DE)

(74) 

Беляева Е.Н. (BY)

(54) 

ЗАМЕЩЕННЫЕ АННЕЛЛИРОВАННЫЕ ПИРИМИДИНЫ И ТРИАЗИНЫ

(57) 1. Соединение формулы (I)

Увеличить масштаб

в которой А означает азот или CR5, причем

R5 означает водород, 6-этоксипиридин-3-ил, циклопропилэтинил, 2-циклопропилэтил, 2-циклопропилэтенил, метил, мезиламинометил, 2-этоксикарбонилэтенил, хлор, йод, аминометил, 3-метоксипропил, (C2-C4)алкоксикарбонилэтинил, 2-оксопирролидин-1-илметил, циклопропил­сульфониламинометил, циклопропилкарбониламинометил, 2,2,2-трифторэтиламинометил, 3,3,3-трифторпропил, 2-метил-2-гидроксибутил, карбамоилметил, карбоксиэтинил, 3-метоксипроп-1-инил, 2-этоксикарбонилэтил, 3-гидроксипропил; пиразолил, возможно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из метила, трифторметила или изопропила, тиазол-5-ил, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из метила или изопропила, или пирролил, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из метила или циано;

L означает группу #1-CR6AR6B-(CR7AR7B)m-#2, причем

#1 означает место соединения с карбонильной группой,

#2 означает место соединения с пиримидиновым или триазиновым кольцом,

m означает число 0 или 1,

R6A означает водород, метил, гидрокси или амино,

R6B означает трифторметил, (C1-C4)алкил, пентафторэтил, этоксикарбонил, циклопропилметил, циклопропилкарбамоил, бензилоксиметил, 2-этоксиэтил, карбоксиметил, аллил, бут-3-ен-1-ил, 3,3,3-трифторпроп-1-ил, 4,4,4-трифторбут-1-ил или 1,3,4-тиадиазол-5-ил, или

R6A и R6B вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопентильное кольцо,

R7A означает водород,

R7B означает водород;

R1 означает водород или фтор;

R2 означает бензил, замещенный 1-2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы фтора, хлора, метила или метокси;

R3 означает водород, метил или трифторметил;

R4 означает водород,

а также его соли.

2. Соединение формулы (I) по п.1, в котором

А означает азот или CR5, причем

R5 означает водород, 6-этоксипиридин-3-ил, циклопропилэтинил, 2-циклопропилэтил, метил, мезиламинометил, хлор, йод, аминометил, 3-метоксипропил, (C2-C4)алкоксикарбонилэтинил, 2-оксопирролидин-1-илметил, циклопропилсульфониламинометил, циклопропилкарбониламинометил, 2,2,2-трифторэтиламинометил, 3,3,3-трифторпропил, 2-метил-2-гидроксибутил, карбамоилметил, карбоксиэтинил, 3-метоксипроп-1-инил, 2-этоксикарбонилэтил, 3-гидроксипропил; пиразол-3-ил, пиразол-4-ил, пиразол-5-ил, возможно замещенные 1-2 заместителями, выбранными из метила, трифторметила или изопропила, пиррол-5-ил, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из метила или циано, или 1,3-тиазол-5-ил, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из метила или изопропила;

L означает группу #1-CR6AR6B-(CR7AR7B)m-#2, причем

#1 означает место соединения с карбонильной группой,

#2 означает место соединения с пиримидиновым или триазиновым кольцом,

m означает число 0 или 1,

R6A означает водород, метил, гидрокси или амино,

R6B означает трифторметил, (C1-C4)алкил, пентафторэтил, этоксикарбонил, циклопропилметил, циклопропилкарбамоил, бензилоксиметил, 2-этоксиэтил, карбоксиметил, аллил, бут-3-ен-1-ил, 3,3,3-трифторпроп-1-ил, 4,4,4-трифторбут-1-ил или 1,3,4-тиадиазол-5-ил, или

R6A и R6B вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопентильное кольцо,

R7A означает водород,

R7B означает водород;

R1 означает водород или фтор;

R2 означает бензил, замещенный 1-2 заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы фтора, метила и метокси;

R3 означает водород, метил или трифторметил;

R4 означает водород,

а также его соли.

3. Соединение формулы (I) по п.1 или 2, в которой

А означает азот или CR5, причем

R5 означает водород, 6-этоксипиридин-3-ил, циклопропилэтинил, 2-циклопропилэтил, метил, мезиламинометил, аминометил, 3-метоксипропил, (C2-C4)алкоксикарбонилэтинил, 2-оксопирролидин-1-илметил, циклопропилсульфониламинометил, циклопропилкарбониламинометил, 2,2,2-трифторэтиламинометил, 3,3,3-трифторпропил, 2-метил-2-гидроксибутил, карбамоилметил, карбоксиэтинил, 3-метоксипроп-1-инил, 2-этоксикарбонилэтил, 3-гидроксипропил, пиразол-5-ил, пиррол-5-ил, замещенный метилом и циано, или 1,3-тиазол-5-ил, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из метила;

L означает группу #1-CR6AR6B-(CR7AR7B)m-#2, причем

#1 означает место соединения с карбонильной группой,

#2 означает место соединения с пиримидиновым или триазиновым кольцом,

m означает число 0,

R6A означает водород, метил, гидрокси или амино,

R6B означает трифторметил, 1,1,2,2,2-пентафторэт-1-ил, метил, этил, аллил, бут-3-ен-1-ил, циклопропилметил, циклопропилкарбамоил, бензилоксиметил, 2-этоксиэтил, 3,3,3-трифторпроп-1-ил или 1,3,4-тиадиазол-5-ил, или

R6A и R6B вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопентильное кольцо;

R1 означает водород или фтор;

R2 означает группу формулы

Увеличить масштаб

причем * означает место соединения с пиразопиридином,

R17, R18, R19 и R20 независимо друг от друга означают водород, фтор, метил или метокси,

при условии, что по меньшей мере один из остатков R17, R18, R19 или R20 является отличным от водорода,

при условии, что по меньшей мере два из остатков R17, R18, R19 или R20 означают водород;

R3 означает водород, метил или трифторметил;

R4 означает водород,

а также его соли.

4. Соединение формулы (I) по пп.1, 2 или 3, в которой

А означает азот или CR5, причем

R5 означает водород, 6-этоксипиридин-3-ил, циклопропилэтинил, 2-циклопропилэтил, метил, мезиламинометил, аминометил, 3-метоксипропил, (C2-C4)алкоксикарбонилэтинил, 2-оксопирролидин-1-илметил, циклопропилсульфониламинометил, циклопропилкарбониламинометил, 2,2,2-трифторэтиламинометил, 3,3,3-трифторпропил, 2-метил-2-гидроксибутил, карбамоилметил, карбоксиэтинил, 3-метоксипроп-1-инил, 2-этоксикарбонилэтил, 3-гидроксипропил, пиразол-5-ил, пиррол-5-ил, замещенный метилом и циано, или 1,3-тиазол-5-ил, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из метила;

L означает группу #1-CR6AR3B-(CR7AR7B)m-#2, причем

#1 означает место соединения с карбонильной группой,

#2 означает место соединения с пиримидиновым или триазиновым кольцом,

m означает число 0,

R6A означает водород, метил, гидрокси или амино,

R6B означает трифторметил, 1,1,2,2,2-пентафторэт-1-ил, метил, этил, аллил, бут-3-ен-1-ил, циклопропилметил, циклопропилкарбамоил, бензилоксиметил, 2-этоксиэтил, 3,3,3-трифторпроп-1-ил или 1,3,4-тиадиазол-5-ил, или

R6A и R6B вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопентильное кольцо;

R1 означает водород или фтор;

R2 означает группу формулы

Увеличить масштаб

причем * означает место соединения с пиразопиридином,

R17, R18, R19 и R20 независимо друг от друга означают водород, фтор, метил или метокси,

при условии, что по меньшей мере один из остатков R17, R18, R19 или R20 отличный от водорода,

при условии, что по меньшей мере два из остатков R17, R18, R19 или R20 означают водород,

при условии, что соответственно только один из остатков R17, R18, R19 или R20 означает метил или метокси;

R3 означает водород, метил или трифторметил;

R4 означает водород,

а также его соли.

5. Соединение формулы (I) по пп.1-3 или 4, в которой

А означает азот или CR5, причем

R5 означает мезиламинометил, аминометил, 2,2,2-трифторэтиламинометил, циклопропилсуль­фониламинометил, 2-оксопирролидин-1-илметил или пиразол-5-ил;

L означает группу #1-CR6AR6B-(CR7AR7B)m-#2, причем

#1 означает место соединения с карбонильной группой,

#2 означает место соединения с пиримидиновым или триазиновым кольцом,

m означает число 0,

R6A означает метил,

R6B означает метил;

R1 означает водород или фтор;

R2 означает группу формулы

Увеличить масштаб

причем * означает место соединения с пиразопиридином,

R17, R18, R19 и R20 независимо друг от друга означают водород, фтор, метил или метокси,

при условии, что по меньшей мере один из остатков R17, R18, R19 или R20 отличный от водорода,

при условии, что по меньшей мере два из остатков R17, R18, R19 или R20 означают водород,

при условии, что соответственно только один из остатков R17, R18, R19 или R20 означает метил или метокси;

R3 означает водород, метил или трифторметил;

R4 означает водород,

а также его соли.

6. Соединение формулы (I) по пп.1-4 или 5, в которой

А означает азот или CR5, причем

R5 означает водород;

L означает группу #1-CR6AR6B-(CR7AR7B)m-#2, причем

#1 означает место соединения с карбонильной группой,

#2 означает место соединения с пиримидиновым или триазиновым кольцом,

m означает число 0,

R6A означает амино,

R6B означает трифторметил, метил, этил, циклопропилметил, циклопропилкарбамоил, бензилоксиметил, 2-этоксиэтил, 3,3,3-трифторпроп-1-ил или 1,3,4-тиадиазол-5-ил;

R1 означает водород или фтор;

R2 означает группу формулы

Увеличить масштаб

причем * означает место соединения с пиразолопиридином,

R17, R18, R19 и R20 независимо друг от друга означают водород, фтор, метил или метокси,

при условии, что по меньшей мере один из остатков R17, R18, R19 или R20 отличный от водорода,

при условии, что по меньшей мере два из остатков R17, R18, R19 или R20 означают водород,

при условии, что соответственно только один из остатков R17, R18, R19 или R20 означает метил или метокси;

R3 означает водород или метил;

R4 означает водород,

а также его соли.

7. Соединение формулы (I) по пп.1-5 или 6, в которой

А означает азот или CR5, причем

R5 означает водород;

L означает группу #1-CR6AR6B-(CR7AR7B)m-#2, причем

#1 означает место соединения с карбонильной группой,

#2 означает место соединения с пиримидиновым или триазиновым кольцом,

m означает число 0,

R6A означает гидрокси,

R6B означает пентафторэтил, циклопропилметил или 2-этоксиэтил;

R1 означает водород или фтор;

R2 означает группу формулы

Увеличить масштаб

причем * означает место соединения с пиразолопиридином,

R17, R18, R19 и R20 независимо друг от друга означают водород, фтор, метил или метокси,

при условии, что по меньшей мере один из остатков R17, R18, R19 или R20 отличный от водорода,

при условии, что по меньшей мере два из остатков R17, R18, R19 или R20 означают водород,

при условии, что соответственно только один из остатков R17, R18, R19 или R20 означает метил или метокси;

R3 означает водород или метил;

R4 означает водород,

а также его соли.

8. Соединение по п.1 со следующими структурными формулами:

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

а также их соли.


наверх