Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 02´2017

  

(11) 

025824 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201290121

(22) 

2010.07.26

(51) 

C07D 471/04 (2006.01)
A61K 31/437
(2006.01)
A61K 31/519
(2006.01)
A61K 31/4985
(2006.01)
A61K 31/5025
(2006.01)
A61P 9/00
(2006.01)

(31) 

61/228,864; 61/360,037

(32) 

2009.07.27; 2010.06.30

(33) 

US

(43) 

2012.10.30

(86) 

PCT/US2010/043264

(87) 

WO 2011/014462 2011.02.03

(71) 

(73) ДЖИЛИД САЙЭНС, ИНК. (US)

(72) 

Корки Бриттон, Эльзейн Эльфатих, Цзянг Роберт, Калла Рао, Кобаяси Тецуя, Колтун Дмитрий, Ли Сяофэнь, Нотт Грегори, Паркхилл Эрик, Пэрри Тао, Заблокки Джефф (US)

(74) 

Нилова М.И. (RU)

(54) 

КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ИОННЫХ КАНАЛОВ

(57) 1. Соединение формулы III

Увеличить масштаб

где R1 представляет собой С6-20арил или гетероарил, выбранные из группы, состоящей из

Увеличить масштаб

где указанный арил или гетероарил замещен одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гидроксила, галогена, -NO2, CN, -SF5, -Si(CH3)3, -O-CF3, -O-R20, -S-R20, -C(O)-R20, C(O)OH, -N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)-S(=O)2-R26, -S(=O)2-R20, -S(=O)2-N(R20)(R22), C1-3 алкокси, С1-4 алкила, С2-4 алкенила, С2-4 алкинила, С3-20 циклоалкила, гетероарила, включающего от 1 до 15 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, и гетероциклила, включающего от 1 до 40 атомов углерода и от 1 до 10 гетероатомов, выбранных из азота, серы, фосфора и/или кислорода;

где указанные алкокси, алкил, алкенил, алкинил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклил возможно замещены одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из гидроксила, галогена, -NO2, -O-CF3, -O-CHF2, фенила, гетероциклила, включащего от 1 до 40 атомов углерода и от 1 до 10 гетероатомов, выбранных из азота, серы, фосфора и/или кислорода, гетероарила, включающего от 1 до 15 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, С3-20 циклоалкила, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-O-R20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN и -O-R20,

R2 независимо выбран из группы, включающей водород, С1-20 алкил, амино, C1-3 алкокси, -CF3, -O-CF3, -CN и -N(R20)-C(O)-R22;

R3 независимо выбран из группы, включающей водород, С1-20 алкил, -CF3, галоген и -O-R24;

R4 независимо выбран из группы, включающей водород, гидроксил, галоген, С1-4алкил, C1-3алкокси, -R25-N(R20)(R22), -R25-O-R20, -R25-C(O)-O-R20, -R25-C(O)-N(R20)(R22), -R25-C(O)-O-N(R20)(R22), -R25-N(R20)-C(O)-R22 и -R25-O-C(O)-N(R20)(R22);

Q представляет собой ковалентную связь или С2-4 алкинилен;

Ra представляет собой водород, С1-15 алкил, С1-4 алкокси, -C(O)-O-R26, -C(O)-N(R26)(R28), -N(R20)-S(=O)2-R20, С3-20 циклоалкил, С6-20 арил, гетероарил, включающий от 1 до 15 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, и гетероциклил, включащий от 1 до 40 атомов углерода и от 1 до 10 гетероатомов, выбранных из азота, серы, фосфора и/или кислорода,

где указанный алкил возможно замещен одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из гидроксила, галогена, -NO2, -O-CF3, -OCHF2, С3-20циклоалкила, -CN и С1-4алкокси; и

указанный алкокси, циклоалкил, арил, гетероциклил или гетероарил возможно замещены одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из гидроксила, галогена, -NO2, -O-CF3, -OCHF2, фенила, гетероциклила, включащего от 1 до 40 атомов углерода и от 1 до 10 гетероатомов, выбранных из азота, серы, фосфора и/или кислорода, гетероарила, включающего от 1 до 15 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, С3-20 циклоалкила, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-O-R20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN и -O-R20; или

Ra представляет собой -Y-Z-R25-R23-R20, где

Y представляет собой ковалентную связь или выбран из C1-3алкилена, возможно замещенного одной или двумя C1-3алкильными группами или фтором;

Z представляет собой С2-4алкинилен, -О-, -S-, -NR'', -NR5'-С(О)-, -NR''-C(O)-NR5'- или -C(O)-NR3-, где каждый R'' и R5' независимо представляет собой водород или C1-6 алкил; и

также где указанный алкил возможно замещен одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из гидроксила, галогена, -NO2, -O-CF3, -OCHF2, фенила, гетероциклила, включащего от 1 до 40 атомов углерода и от 1 до 10 гетероатомов, выбранных из азота, серы, фосфора и/или кислорода, гетероарила, включающего от 1 до 15 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, С3-20 циклоалкила, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-O-R20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN и -O-R20,

R20 и R22, в каждом случае независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода, С1-15 алкила, С2-15 алкенила, С2-15 алкинила, С3-20 циклоалкила, гетероциклила, включащего от 1 до 40 атомов углерода и от 1 до 10 гетероатомов, выбранных из азота, серы, фосфора и/или кислорода, С6-20 арила и гетероарила, включающего от 1 до 15 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы,

где указанные алкил, алкенил, алкинил, гетероциклил, арил и гетероарил возможно замещены одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из гидроксила, галогена, С1-20 алкила, моно- или ди-С1-20 алкиламино, С1-20 алкил- или С6-20 арил- или гетероариламида, при этом гетероарил содержит от 1 до 15 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, -NO2, -SO2R26, -CN, C1-3 алкокси, -CF3, -OCF3, С6-20 арила, С3-20 циклоалкила и гетероарила, включающего от 1 до 15 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы; или

если R20 и R22 присоединены к общему атому азота, то R20 и R22 могут быть объединены с образованием гетероциклического кольца, включащего от 1 до 40 атомов углерода и от 1 до 10 гетероатомов, выбранных из азота, серы, фосфора и/или кислорода, которое возможно замещено одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из гидроксила, галогена, С1-20 алкила, моно- или ди-С1-20 алкиламино, С1-20 алкил- или С6-20 арил- или гетероариламида, при этом гетероарил содержит от 1 до 15 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, -NO2, -SO2R26, -CN, C1-3 алкокси, -CF3 и -OCF3, С6-20 арила, С3-20 циклоалкила;

R23 представляет собой ковалентную связь или выбран из группы, состоящей из С3-20 циклоалкилена, гетероциклилена, включащего от 1 до 40 атомов углерода и от 1 до 10 гетероатомов, выбранных из азота, серы, фосфора и/или кислорода, С6-20 арилена и гетероарилена, включающего от 1 до 15 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы;

где указанные циклоалкилен, гетероциклилен, арилен и гетероарилен возможно замещены одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из гидроксила, галогена, С1-20 алкила, моно- или ди-С1-20 алкиламино, С1-20 алкил- или С6-20 арил- или гетероариламида, при этом гетероарил содержит от 1 до 15 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, -NO2, -SO2R26, -CN, С1-3 алкокси, -CF3, -OCF3, С6-20 арила, С3-20 циклоалкила и гетероарила, включающего от 1 до 15 атомов углерода и от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы;

R24, в каждом случае независимо, выбран из С1-20 алкила или С6-20 арила, каждый из которых может быть замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из гидроксила, -OCF3, галогена, C1-3 алкокси, -O-R20 или С1-20 алкила, возможно замещенного галогеном, -NO2, -CF3, -O-CF3, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-O-R20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN или -O-R20;

R25, в каждом случае независимо, представляет собой ковалентную связь или выбран из C1-3 алкилена, возможно замещенного одной или двумя C1-3 алкильными группами; и

R26 и R28, в каждом случае независимо, выбраны из водорода, С1-20 алкила или С3-20 циклоалкила, где алкил и циклоалкил могут быть дополнительно замещены 1-3 заместителями, независимо выбранными из гидроксила, галогена, C1-4 алкокси, -CF3 и -OCF3;

или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения, при условиях, что:

a) если Ra представляет собой -Y-Z-R25-R23-R20, Y не является ковалентной связью и Z представляет собой -О-, -S-, -C(O)-NR3-, -NR5'-C(O)- или NR'', то R25 не представляет собой связь;

b) если Ra представляет собой -Y-Z-R25-R23-R20, Y представляет собой ковалентную связь и Z представляет собой -О-, -S- или NR''-, то R25 представляет собой ковалентную связь, a R23 не представляет собой С3-20 циклоалкилен;

c) если Z представляет собой -NR5'-С(О)-, то Y не представляет собой ковалентную связь;

d) R23 и R25 не могут оба представлять собой ковалентные связи;

f) если R2 представляет собой замещенный С1-20 алкил, то Ra не представляет собой С1-15 алкил, С3-20 циклоалкил или гетероциклил, включающий от 1 до 40 атомов углерода и от 1 до 10 гетероатомов, выбранных из азота, серы, фосфора и/или кислорода.

2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Q представляет собой С2-4 алкинилен.

3. Соединение по п.2, выбранное из группы, состоящей из

3-(трифторметил)-6-{[4-(трифторметил)фенил]этинил}[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

2,2-дифтор-2-(6-{[4-(трифторметил)фенил]этинил}[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил)этанола;

3-(1,1-дифтор-2-метоксиэтил)-6-{[4-(трифторметил)фенил]этинил}[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-фенокси-6-{[4-(трифторметил)фенил]этинил}[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-(1,1-дифтор-2-метоксиэтил)-6-{[4-(трифторметокси)фенил]этинил}[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина и

3-(1,1-дифтор-2-метоксиэтил)-6-[(4-фторфенил)этинил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина.

4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой гетероарил, выбранный из группы, состоящей из

Увеличить масштаб

Увеличить масштаб

5. Соединение по п.4, выбранное из группы, состоящей из

6-(6-циклопропилпиридин-3-ил)-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-(2-циклопропилпиримидин-5-ил)-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-(трифторметил)-6-[6-(трифторметил)пиридин-3-ил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-[6-(2,2,2-трифторэтокси)пиридин-3-ил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-(5-циклопропил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-(трифторметил)-6-[6-(трифторметил)пиридазин-3-ил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-(трифторметил)-6-[2-(трифторметил)пиримидин-5-ил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-(1,1-дифтор-2-метоксиэтил)-6-[6-(2,2,2-трифторэтокси)пиридин-3-ил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-[6-(циклопропилокси)пиридин-3-ил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-[6-(2,2,2-трифторэтокси)пиридазин-3-ил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-[(циклопропилметокси)(дифтор)метил]-6-[6-(трифторметил)пиридин-3-ил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-{дифтор[(5-фенил-1,2-оксазол-3-ил)метокси]метил}-6-[6-(трифторметил)пиридин-3-ил][1,2,4]три­азоло[4,3-а]пиридина и

3-{дифтор[(5-фенил-1,2-оксазол-3-ил)метокси]метил}-6-[6-(2,2,2-трифторэтокси)пиридин-3-ил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина.

6. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Ra представляют собой (i) С6-20 арил, (ii) -Y-Z-R25-R23-R20, где Y представляет собой -CF2- и Z представляет собой О; или (iii) С1-15 алкил, возможно замещенный галогеном, гидроксилом, циклопропилом или метокси.

7. Соединение по п.6, выбранное из группы, состоящей из

(i) 3-фенил-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-фенил-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-8-амина;

3,6-бис-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

4-{6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил}бензолсульфонамида;

N-(4-{6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил}фенил)метансульфонамида;

4-{6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил}бензамида;

диэтил 3,3'-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3,6-диилдибензоата;

этил 4-{6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил}бензоата;

этил 3-{6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил}бензоата;

N-(2-{6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил}фенил)метансульфонамида;

N-метил-3-{6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил}бензамида и

N-[5-(трифторметокси)-2-{3-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-6-ил}фе­нил]ацетамида;

(ii) 3-[дифтор(метокси)метил]-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-[дифтор(2-метоксиэтокси)метил]-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-{дифтор[(3-метилоксетан-3-ил)метокси]метил}-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-{дифтор[(5-метил-1,2,4-оксадиазол-3-ил)метокси]метил}-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]три­азоло[4,3-а]пиридина;

3-[(бензилокси)(дифтор)метил]-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-[дифтор(пиридин-4-илметокси)метил]-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

2-(дифтор{6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил}метокси)этанола;

1-(дифтор{6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил}метокси)пропан-2-ола;

3-{дифтор[(5-метил-1,2-оксазол-3-ил)метокси]метил}-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-[дифтор(пиридин-3-илметокси)метил]-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-{[(5-циклопропил-1,2,4-оксадиазол-3-ил)метокси](дифтор)метил}-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]три­азоло[4,3-а]пиридина;

3-(дифтор{[5-(2-метилпропил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]метокси}метил)-6-[4-(трифторметокси)фе­нил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-(дифтор{[5-(пропан-2-ил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]метокси}метил)-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триа­золо[4,3-а]пиридина;

3-[дифтор(пиридин-2-илметокси)метил]-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

4-[(дифтор{6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил}метокси)метил]хинолина;

3-[(циклопропилметокси)(дифтор)метил]-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-{дифтор[(1-фенил-1H-1,2,3-триазол-4-ил)метокси]метил}-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазо­ло[4,3-а]пиридина;

3-[дифтор(пиридазин-3-илметокси)метил]-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-{дифтор[1-(4-фторфенил)этокси]метил}-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-{дифтор[(1-метил-5-фенил-1Н-пиразол-3-ил)метокси]метил}-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]три­азоло[4,3-а]пиридина;

3-{[(2,2-дифтор-1,3-бензодиоксол-5-ил)метокси](дифтор)метил}-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазо­ло[4,3-а]пиридина;

3-{[(2,5-диметил-1,3-оксазол-4-ил)метокси](дифтор)метил}-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазо­ло[4,3-а]пиридина;

3-{дифтор[(5-метил-2-фенил-1,3-оксазол-4-ил)метокси]метил}-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]три­азоло[4,3-а]пиридина;

3-{дифтор[1-(пиридин-2-ил)этокси]метил}-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-{[1-(4-хлорфенил)этокси](дифтор)метил}-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-[дифтор(пиримидин-2-илметокси)метил]-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-{[1-(2,4-дихлорфенил)этокси](дифтор)метил}-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

1-[(дифтор{6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил}метокси)метил]цикло­бутанола;

трет-бутил-(2S)-2-[(дифтор{6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил}метокси)ме­тил]пирролидин-1-карбоксилата;

3-{[(5-циклобутил-1,2,4-оксадиазол-3-ил)метокси](дифтор)метил}-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]три­азоло[4,3-а]пиридина;

3-[(дифтор{6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил}метокси)метил]бензонитрила;

3-(дифтор{3-[(2-метоксифенил)сульфанил]-2-метилпропокси}метил)-6-[4-(трифторметокси)фе­нил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-[дифтор(1-{3-[4-(трифторметил)фенил]-1,2-оксазол-5-ил}этокси)метил]-6-[4-(трифторметокси)фе­нил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-(дифтор{2-[4-(4-метоксифенил)пиперазин-1-ил]этокси}метил)-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триа­золо[4,3-а]пиридина;

3-{[(3-циклопропил-1-метил-1Н-пиразол-5-ил)метокси](дифтор)метил}-6-[4-(трифторметокси)фе­нил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

5-[(дифтор{6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил}метокси)метил]хинолина;

3-[1-(дифтор{6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил}метокси)этил]хинолина;

3-{[2-(2,6-диметилфенокси)этокси](дифтор)метил}-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-{дифтор[(1-фенил-1Н-пиразол-4-ил)метокси]метил}-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-[дифтор({2-[4-(трифторметил)фенил]-1,3-оксазол-4-ил}метокси)метил]-6-[4-(трифторметокси)фе­нил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

4-[(дифтор{6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил}метокси)метил]-2-метилхино­лина;

4-[(дифтор{6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил}метокси)метил]-2-(трифторме­тил)хинолина;

6-[(дифтор{6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил}метокси)метил]хиноксалина;

3-[(бут-2-ин-1-илокси)(дифтор)метил]-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-{[(2,2-дифторциклопропил)метокси](дифтор)метил}-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-{дифтор[(3-фенилпроп-2-ин-1-ил)окси]метил}6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-{дифтор[(1-метил-1Н-бензимидазол-2-ил)метокси]метил}-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]три­азоло[4,3-а]пиридина;

3-{[(1-бензил-1Н-1,2,3-триазол-4-ил)метокси](дифтор)метил}-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]три­азоло[4,3-а]пиридина;

3-{дифтор[(5-фенил-1,2-оксазол-3-ил)метокси]метил}-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-{дифтор[(2-фенил-1,3-оксазол-4-ил)метокси]метил}-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-{дифтор[(5-метил-2-фенил-2Н-1,2,3-триазол-4-ил)метокси]метил}-6-[4-(трифторметокси)фе­нил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-{дифтор[(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)метокси]метил}-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-[{[1-(4-хлорфенил)-5-метил-1Н-пиразол-3-ил]метокси}(дифтор)метил]-6-[4-(трифторметокси)фе­нил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-[(3,3-дифенилпропокси)(дифтор)метил]-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-(дифтор{[3-(пиримидин-2-ил)бензил]окси}метил)-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-(дифтор{[3-(пиридин-3-ил)бензил]окси}метил)-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-{дифтор[(1-метил-1Н-индазол-3-ил)метокси]метил}-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-(дифтор{[2-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)бензил]окси}метил)-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-(дифтор{[2-(2-метил-1Н-имидазол-1-ил)бензил]окси}метил)-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]­триазоло[4,3-а]пиридина;

3-(дифтор{[2-фенил-5-(трифторметил)-1,3-оксазол-4-ил]метокси}метил)-6-[4-(трифторметокси)фе­нил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-(дифтор{[1-фенил-3-(трифторметил)-1Н-пиразол-4-ил]метокси}метил)-6-[4-(трифторметокси)фе­нил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-(дифтор{[6-(1Н-пиразол-1-ил)пиридин-3-ил]метокси}метил)-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триа­золо[4,3-а]пиридина;

6-циклопропил-2'-[(дифтор{6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил}метокси)ме­тил]-3,4'-бипиридина;

3-[{[3-(4-циклопропил-1Н-имидазол-1-ил)бензил]окси}(дифтор)метил]-6-[4-(трифторметокси)фе­нил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-(дифтор{[5-(4-фторфенил)-1,2-оксазол-3-ил]метокси}метил)-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]три­азоло[4,3-а]пиридина;

3-(дифтор{[2-(пиперидин-1-ил)пиридин-4-ил]метокси}метил)-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триа­золо[4,3-а]пиридина;

3-{[(2,2-диметил-2,3-дигидро-1-бензофуран-7-ил)метокси](дифтор)метил}-6-[4-(трифторметокси)фе­нил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-{[2-(2,6-дифторфенил)этокси](дифтор)метил}-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-{дифтор[(5-фенил-1,2,4-оксадиазол-3-ил)метокси]метил}-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триаз­оло[4,3-а]пиридина;

3-[{[2-(6-циклопропилпиридин-3-ил)бензил]окси}(дифтор)метил]-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]три­азоло[4,3-а]пиридина;

3-[{[5-(2-хлорфенил)-1,2-оксазол-3-ил]метокси}(дифтор)метил]-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триа­золо[4,3-а]пиридина;

3-(дифтор{[2-(пиридин-3-ил)бензил]окси}метил)-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-(дифтор{[2-(1Н-пиразол-1-ил)бензил]окси}метил)-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триа­золо[4,3а]пиридина;

3-(1,1-дифтор-2-метоксиэтил)-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

2,2-дифтор-2-[6-(4-феноксифенил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил]этанола;

3-(1,1-дифтор-2-метоксиэтил)-6-(4-феноксифенил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-[4-(4-хлорфенокси)фенил]-3-(1,1-дифтор-2-метоксиэтил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-(1,1-дифтор-2-метоксиэтил)-6-[4-(4-фторфенокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-[1,1-дифтор-2-(пиридин-3-илметокси)этил]-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

2-(2,2-дифтор-2-{6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил}этокси)-N,N-диметилэтанамина;

(2,2-дифтор-2-{6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил}этокси)ацетонитрила;

1,1-дифтор-1-{6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил}пропан-2-ола;

1-циклопропил-2,2-дифтор-2-{6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил}этанол;

этил-(2,2-дифтор-2-{6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил}этокси)ацетата;

3-[1,1-дифтор-2-(пиридин-2-илметокси)этил]-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

1,1-дифтор-2-метил-1-{6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил}пропан-2-ола;

3-(1,1-дифтор-2-метоксиэтил)-6-[3-метил-4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-{2-[(3,4-дифторбензил)окси]-1,1-дифторэтил}-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-(дифтор{6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил}метил)пентан-3-ола;

3-(1,1-дифтор-2-метоксиэтил)-6-[2-метил-4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

1-(2,2-дифтор-2-{6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил}этокси)-2-метилпропан-2-ола;

3-(1,1-дифтор-2-метоксиэтил)-6-[3-фтор-4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-(1,1-дифтор-2-метоксиэтил)-6-(3,5-дифтор-4-феноксифенил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-(2-{[3-(4-хлорфенил)-1,2-оксазол-5-ил]метокси}-1,1-дифторэтил)-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]три­азоло[4,3-а]пиридина;

1-(2-хлорфенокси)-3-(2,2-дифтор-2-{6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил}этокси)пропан-2-ола;

1-(2,2-дифтор-2-{6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил}этокси)-3-(2,5-диметилфенокси)пропан-2-ола;

(iii) 7-метил-6-(4-(трифторметокси)фенил)-3-(трифторметил)-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-(3-(трифторметокси)фенил)-3-(трифторметил)-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-(трифторметил)-6-[4-(трифторметил)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-(2,4-дихлорфенил)-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-[4-(дифторметокси)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-(3-феноксифенил)-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-[4-хлор-3-(трифторметил)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-(4-хлор-3-фторфенил)-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

7-метил-6-[3-(трифторметокси)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-(4-трет-бутилфенил)-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-(трифторметил)-6-[4-(триметилсилил)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-(4-метоксифенил)-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-[4-(2,2,2-трифторэтокси)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

метил 4-[3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-6-ил]бензоата;

2-{4-[3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-6-ил]фенил}пропан-2-ола;

4-[3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-6-ил]бензонитрила;

6-[2-(1H-тетразол-5-ил)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-(бифенил-4-ил)-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-(1-метил-1H-индазол-5-ил)-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-[4-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-[4-(4-фторфенокси)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-[4-(4-хлорфенокси)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

2-метил-2-{4-[3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-6-ил]фенил}пропаннитрила;

6-[3-метил-4-(трифторметокси)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-[4-(пропан-2-илсульфонил)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-[4-(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-[3-(морфолин-4-илметил)-4-(трифторметокси)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-(4-этоксифенил)-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-(4-трет-бутоксифенил)-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-{3-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-4-(трифторметокси)фенил}-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

N,N-диметил-1-{2-(трифторметокси)-5-[3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-6-ил]фенил}мета­намина;

2-({2-(трифторметокси)-5-[3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-6-ил]бензил}амино)этанола;

6-(4-циклопропилфенил)-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-[4-(пиразин-2-илокси)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-[4-(пиридин-3-илокси)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-[4-(циклопропилокси)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

8-метил-6-[4-(трифторметокси)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

7-метокси-6-[4-(трифторметокси)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-[2-метокси-4-(трифторметил)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-(трифторметил)-6-(3,4,5-триметоксифенил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

8-(трифторметокси)-5-[3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-6-ил]хинолина;

6-(3,5-дифтор-4-феноксифенил)-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-[4-(4-фтор-2-нитрофенокси)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-[4-(2-фторфенокси)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-[4-(пиридин-4-илокси)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

N-фенил-4-[3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-6-ил]анилина;

N-(2,2,2-трифторэтил)-4-[3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-6-ил]анилина;

6-[4-(фенилсульфанил)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-(нафталин-1-ил)-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

4-[3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-6-ил]-N-(2,2,2-трифтор-1-фенилэтил)анилина;

6-[2-бром-4-(трифторметокси)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-[2-(2-метоксипиримидин-5-ил)-4-(трифторметокси)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-[2-(пиридин-3-ил)-4-(трифторметокси)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

2-(трифторметокси)-5-[3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-6-ил]анилина;

1-{4-[3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-6-ил]фенил}циклопентанкарбонитрила;

6-[2-фтор-4-(трифторметокси)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-[3-фтор-4-(трифторметокси)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-[4-(циклопропилметокси)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-[2-метокси-4-(трифторметокси)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-[3-(1,3,4-оксадиазол-2-ил)-4-(трифторметокси)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

1-(4-(3-(трифторметил)-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-6-ил)фенил)этанона;

5-(трифторметокси)-8-[3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-6-ил]хинолина;

6-[4-(2-метил-1,3-диоксолан-2-ил)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-[3-хлор-4-(трифторметокси)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

(2Е)-3-{4-[3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-6-ил]фенил}бут-2-еннитрила;

N-метил-2-(трифторметокси)-5-[3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-6-ил]бензамида;

6-[2-(2-метоксиэтокси)-4-(трифторметокси)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

{5-(трифторметокси)-2-[3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-6-ил]фенокси}ацетонитрила;

6-[3-(3-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)-4-(трифторметокси)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-[4-(трифторметокси)-3-(трифторметил)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

1-{4-[3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-6-ил]фенил}циклопропанкарбонитрила;

6-[2,4-бис(трифторметил)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

5-метил-6-[4-(трифторметокси)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-[4-(2-метоксипропан-2-ил)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-[2-этокси-4-(трифторметокси)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-[2-(пропан-2-илокси)-4-(трифторметокси)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

4-{4-[3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-6-ил]фенил}тетрагидро-2Н-пиран-4-карбонитрила;

6-{4-[дифтор(пиридин-3-ил)метокси]фенил}-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-{4-[дифтор(фенил)метокси]фенил}-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

5-хлор-2-({4-[3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-6-ил]фенил}амино)бензонитрила;

5-(метоксиметил)-6-[4-(трифторметокси)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

N-метил-N-фенил-4-[3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-6-ил]анилина;

({6-[4-(трифторметокси)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-5-ил}метокси)ацето­нитрила;

4-(дифтор{4-[3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-6-ил]фенокси}метил)бензонитрила;

4-хлор-N-{4-[3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-6-ил]фенил}анилина;

4-фтор-N-(4-[3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-6-ил]фенил)анилина;

6-[4-(пентафтор-лямбда-6-сульфанил)фенил]-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-(2-хлор-4-нитрофенил)-3-(трифторметил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина.

8. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой С6-20 арил, замещенный галогеном, гидроксилом, метокси, этокси, -OCF3 или амино.

9. Соединение по п.8, выбранное из группы, состоящей из

{6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил}уксусной кислоты;

3-(дифторметил)-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-(пропан-2-ил)-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

метил-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-карбоксилата;

N-метил-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-карбоксамида;

3-метил-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-8-амина;

3-метил-6-[2-метил-4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-8-амина;

N-{3-метил-6-[2-метил-4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-8-ил}ацетамида;

3-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

N-{3-метил-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-8-ил}пропанамида;

N-({6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил}метил)метансульфонамида;

3-(дифторметил)-8-метокси-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-[(бензилокси)метил]-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-[(циклопропилметокси)метил]-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-[(2,2,2-трифторэтокси)метил]-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

{6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил}метанола;

3-фенокси-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

2,2,2-трифтор-1-{6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил}этанола;

3-(2-хлор-1,1-дифторэтил)-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

N,N-диметил-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-амина;

3-(фенилсульфанил)-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-(циклопропилэтинил)-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

2-метил-4-{6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил}бут-3-ин-2-ола;

N-(2,2-дифтор-2-{6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил}этил)метансуль­фонамида;

N-(2,2-дифтор-2-{6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил}этил)пиридин-2-карбоксамида;

3-метокси-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-(2,2,2-трифторэтокси)-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-[4-(трифторметокси)фенил]-3-({[4-(трифторметил)бензил]окси}метил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-{[(4-фторбензил)окси]метил}-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-{[(2-фторбензил)окси]метил}-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-[4-(трифторметокси)фенил]-3-({[2-(трифторметил)бензил]окси}метил)[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-{[(2,4-дифторбензил)окси]метил}-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-{[(4-хлорбензил)окси]метил}-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-({[4-(трифторметокси)бензил]окси}метил)-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

N-(2,2-дифтор-2-{6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил}этил)бензамида;

3-[(пиридин-2-илметокси)метил]-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-[(1-фенилэтокси)метил]-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-{1-[дифтор(пиридин-3-ил)метокси]этил}-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-{[(2,4-дихлорбензил)окси]метил}-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-{[(2,4-диметилбензил)окси]метил}-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-{[(5-метилпиридин-2-ил)метокси]метил}-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-[1-(пиридин-2-илметокси)этил]-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-{[дифтор(пиридин-3-ил)метокси]метил}-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

6-[4-(трифторметокси)фенил]-3-[3-(трифторметил)фенокси][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

3-(4,4-дифторпиперидин-1-ил)-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина;

1-(2,2-дифтор-2-{6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-ил}этил)-3-фенилмочевины;

6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин-3-карбоксамида;

3-(2-метилфенокси)-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина и

3-[хлор(дифтор)метил]-6-[4-(трифторметокси)фенил][1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридина.

10. Способ лечения заболевания у млекопитающего, где указанное заболевание выбирают из группы, включающей сердечно-сосудистое заболевание, диабет или диабетическую периферическую нейропатию, включающий введение млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-9.

11. Способ по п.10, отличающийся тем, что указанное сердечно-сосудистое заболевание представляет собой одно или более заболевание, выбранное из группы, включающей предсердную аритмию, желудочковую аритмию, застойную сердечную недостаточность, диастолическую сердечную недостаточность, систолическую сердечную недостаточность, острую сердечную недостаточность, стабильную стенокардию, нестабильную стенокардию, стенокардию, вызванную физическими нагрузками, застойное заболевание сердца, ишемию, реперфузионное повреждение, инфаркт миокарда, острый коронарный синдром, периферическую артериальную болезнь, легочную гипертензию и перемежающуюся хромоту.

12. Способ по п.11, отличающийся тем, что ишемия представляет собой рецидивирующую ишемию, ишемию головного мозга, ишемическую болезнь почек и ишемию, связанную с трансплантацией органов.

13. Способ по п.10, отличающийся тем, что заболевание представляет собой диабет или диабетическую периферическую нейропатию.

14. Способ по п.10, отличающийся тем, что заболевание приводит к одному или более из следующего: невропатической боли, эпилепсии, судорогам или параличу.

15. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания, выбранного из группы, включающей сердечно-сосудистое заболевание, диабет или диабетическую периферическую нейропатию, содержащая фармацевтически приемлемый наполнитель и терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-9 или его фармацевтически приемлемой соли.

16. Применение соединения по любому из пп.1-9 для лечения заболевания у млекопитающего, где указанное заболевание выбирают из группы, включающей сердечно-сосудистое заболевание, диабет или диабетическую периферическую нейропатию.

17. Применение соединения по любому из пп.1-9 для получения фармацевтической композиции для лечения заболевания у млекопитающего, выбранного из группы, включающей сердечно-сосудистое заболевание, диабет или диабетическую периферическую нейропатию.

18. Применение по любому из пп.16 и 17, отличающееся тем, что указанное сердечно-сосудистое заболевание представляет собой одно или более заболевание, выбранное из группы, включающей предсердную аритмию, желудочковую аритмию, застойную сердечную недостаточность, диастолическую сердечную недостаточность, систолическую сердечную недостаточность, острую сердечную недостаточность, стабильную стенокардию, нестабильную стенокардию, стенокардию, вызванную физическими нагрузками, застойное заболевание сердца, ишемию, реперфузионное повреждение, инфаркт миокарда, острый коронарный синдром, периферическую артериальную болезнь, легочную гипертензию и перемежающуюся хромоту.

19. Применение по п.18, отличающееся тем, что ишемия представляет собой рецидивирующую ишемию, ишемию головного мозга, ишемическую болезнь почек и ишемию, связанную с трансплантацией органов.

20. Применение по любому из пп.16 и 17, отличающееся тем, что заболевание представляет собой диабет или диабетическую периферическую нейропатию.

21. Применение по любому из пп.16 и 17, отличающееся тем, что заболевание приводит к одному или более из следующего: невропатической боли, эпилепсии, судорогам или параличу.

22. Соединение 6-(4-(трифторметокси)фенил)-3-(трифторметил)-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин, имеющее структуру

Увеличить масштаб

или его фармацевтически приемлемая соль.


наверх