Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 02´2017

  

(11) 

025823 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201201646

(22) 

2011.05.30

(51) 

A61K 51/04 (2006.01)
C07B 59/00
(2006.01)

(31) 

10164948.1

(32) 

2010.06.04

(33) 

EP

(43) 

2013.05.30

(86) 

PCT/EP2011/058819

(87) 

WO 2011/151282 2011.12.08

(71) 

(73) ПИРАМАЛЬ ИМЭДЖИНГ СА (CH)

(72) 

Берндт Матиас, Фрибе Маттиас, Хульч Кристина (DE), Самсон Фабрис, Ох Сён Юн (KR), Смуда Кристоф (CH)

(74) 

Веселицкая И.А., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В. (RU)

(54) 

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ F-18 МЕЧЕНЫХ ЛИГАНДОВ БЕТА-АМИЛОИДА

(57) 1. Способ получения соединения формулы I

Увеличить масштаб

где n = 3;

X выбирают из группы, включающей:

a) СН;

b) N;

который включает следующие стадии:

стадия 1: введение радиоактивной метки в соединение формулы II с помощью F-18 фторирующего агента, получая соединение формулы I, если R = Н, или получая соединение формулы III, если R = PG, где используют 7,5-75,0 мкмоль соединения формулы II и где радиоактивное фторирование соединения формулы II осуществляют в непротонном растворителе или в смеси непротонных растворителей

Увеличить масштаб

где R выбирают из группы, включающей:

а) Н;

b) PG;

PG представляет собой "аминозащитную группу";

LG представляет собой уходящую группу;

стадия 2: если R = PG, отщепление защитной группы PG, получая соединение формулы I;

стадия 3: очистка соединения формулы I.

2. Способ в соответствии с п.1, где PG выбирают из группы, включающей:

a) Вос;

b) тритил;

c) 4-метокситритил.

3. Способ в соответствии с п.1 или 2, где LG выбирают из группы, включающей:

a) галоген;

b) сульфонилокси;

галоген представляет собой хлор, бром или йод.

4. Способ в соответствии с п.3, где сульфонилокси выбирают из группы, включающей:

a) метансульфонилокси;

b) п-толуолсульфонилокси;

c) (4-нитрофенил)сульфонилокси;

d) (4-бромфенил)сульфонилокси.

5. Способ в соответствии с п.1, где n = 3 и X = СН.

6. Способ в соответствии с п.1, где n = 3, X = СН, R = Вос и LG = метансульфонилокси.

7. Способ в соответствии с пп.1-6, где используют 10-50 мкмоль соединения формулы II.

8. Способ в соответствии с п.7, где используют 10-30 мкмоль соединения формулы II.

9. Способ в соответствии с пп.1-8, где способ осуществляют в виде полностью автоматизированного процесса.


наверх