Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 01´2017

  

(11) 

025668 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201590722

(22) 

2013.10.15

(51) 

C07D 213/81 (2006.01)
A61K 31/44
(2006.01)
A61K 31/444
(2006.01)
A61P 25/24
(2006.01)
A61P 25/16
(2006.01)
A61P 1/00
(2006.01)

(31) 

12189015.6

(32) 

2012.10.18

(33) 

EP

(43) 

2015.07.30

(86) 

PCT/EP2013/071493

(87) 

WO 2014/060394 2014.04.24

(71) 

(73) Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

(72) 

Ешке Георг, Линдеманн Лотар, Риччи Антонио (CH), Рюхер Даниэль (FR), Штадлер Хайнц, Виейра Эрик (CH)

(74) 

Хмара М.В., Рыбаков В.М., Липатова И.И., Новоселова С.В., Дощечкина В.В., Осипов К.В., Ильмер Е.Г., Пантелеев А.С. (RU)

(54) 

ПРОИЗВОДНЫЕ ЭТИНИЛА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ АКТИВНОСТИ МЕТАБОТРОПНОГО ГЛУТАМАТНОГО РЕЦЕПТОРА ПОДТИПА 5

(57) 1. Соединение формулы I

Увеличить масштаб

где Y представляет собой N или CH,

или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты и/или стереоизомер.

2. Соединение формулы I по п.1, где Y представляет собой N.

3. Соединение формулы I по п.2, представляющее собой трет-бутилметиламид 5-(2-хлорпиридин-4-илэтинил)пиридин-2-карбоновой кислоты.

4. Соединение формулы I по п.1, где Y представляет собой CH.

5. Соединение формулы I по п.4, представляющее собой трет-бутилметиламид 5-(3-хлорфенилэтинил)пиридин-2-карбоновой кислоты.

6. Применение соединения по любому из пп.1-5 в качестве антагониста подтипа 5 метаботропного глутаматного рецептора (mGluR5).

7. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью негативного аллостерического модулятора подтипа 5 метаботропного глутаматного рецептора (mGluR5), содержащая соединение по любому из пп.1-5 и терапевтически инертный носитель.

8. Применение соединения по любому из пп.1-5 для лечения тревожности и боли, депрессии, синдрома ломкой X-хромосомы, связанных с аутизмом расстройств, болезни Паркинсона и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ).

9. Применение соединения по любому из пп.1-5 для изготовления лекарственного средства для лечения тревожности и боли, депрессии, синдрома ломкой Х-хромосомы, связанных с аутизмом расстройств, болезни Паркинсона и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ).

10. Способ лечения тревожности и боли, депрессии, синдрома ломкой X-хромосомы, связанных с аутизмом расстройств, болезни Паркинсона и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп.1-5.


наверх