Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 01´2017

  

(11) 

025667 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201590699

(22) 

2013.10.15

(51) 

C07D 213/81 (2006.01)
C07D 413/06
(2006.01)
A61K 31/4439
(2006.01)
A61P 25/24
(2006.01)
A61P 25/16
(2006.01)
A61P 1/00
(2006.01)

(31) 

12188940.6

(32) 

2012.10.18

(33) 

EP

(43) 

2015.07.30

(86) 

PCT/EP2013/071500

(87) 

WO 2014/060398 2014.04.24

(71) 

(73) Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

(72) 

Ешке Георг, Линдеманн Лотар, Риччи Антонио (CH), Рюхер Даниэль (FR), Штадлер Хайнц, Виейра Эрик (CH)

(74) 

Липатова И.И., Рыбаков В.М., Хмара М.В., Новоселова С.В., Дощечкина В.В., Осипов К.В., Ильмер Е.Г., Пантелеев А.С. (RU)

(54) 

ПРОИЗВОДНЫЕ ЭТИНИЛА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ АКТИВНОСТИ РЕЦЕПТОРА mGluR5

(57) 1. Соединение формулы

Увеличить масштаб

где Y представляет собой N или CH;

R1 представляет собой фтор- или хлор-;

R2 представляет собой водород или метил;

или его фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты.

2. Соединение формулы I по п.1, где Y представляет собой N.

3. Соединение формулы I по п.2, которое представляет собой (3,3-диметилморфолин-4-ил)-[5-(3-хлорфенилэтинил)пиримидин-2-ил]метанон.

4. Соединение формулы I по п.1, где Y представляет собой CH.

5. Соединение формулы I по п.4, которое представляет собой

(3,3-диметилморфолин-4-ил)-[5-(3-фторфенилэтинил)пиридин-2-ил]метанон,

[5-(3-хлорфенилэтинил)пиридин-2-ил]морфолин-4-ил-метанон или

(3,3-диметилморфолин-4-ил)-[5-(3-хлорфенилэтинил)пиридин-2-ил]метанон.

6. Применение соединения по любому из пп.1-5 в качестве терапевтически активного вещества, обладающего активностью антагониста рецептора mGluR 5a.

7. Способ получения соединения формулы I, как описано в п.1, включающий проведение взаимодействия соединения формулы

Увеличить масштаб

с соединением формулы

Увеличить масштаб

с образованием соединения формулы I

Увеличить масштаб

где заместители описаны в п.1.

8. Фармацевтическая композиция для лечения или предупреждения расстройств, опосредованных рецептором mGluR5, содержащая соединение по любому из пп.1-5 и терапевтически активный носитель.

9. Применение соединения по любому из пп.1-5 для лечения тревожности и боли, депрессии, синдрома Мартина-Белл, расстройств аутического спектра, болезни Паркинсона и гастроэзофагеального рефлюкса (GERD).

10. Применение соединения по любому из пп.1-5 для изготовления лекарственного средства для лечения тревожности и боли, депрессии, синдрома Мартина-Белл, расстройств аутического спектра, болезни Паркинсона и гастроэзофагеального рефлюкса (GERD).

11. Способ лечения тревожности и боли, депрессии, синдрома Мартина-Белл, расстройств аутического спектра, болезни Паркинсона и гастроэзофагеального рефлюкса (GERD), который включает введение эффективного количества соединения, как определено по любому из пп.1-5.


наверх