Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 01´2017

  

(11) 

025637 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201170689

(22) 

2009.11.12

(51) 

A01N 43/42 (2006.01)
A01N 43/44
(2006.01)
A01P 1/00
(2006.01)
A61K 8/49
(2006.01)
A61K 31/47
(2006.01)
A61K 47/40
(2006.01)

(31) 

61/199,253

(32) 

2008.11.15

(33) 

US

(43) 

2013.10.30

(86) 

PCT/US2009/064220

(87) 

WO 2010/056872 2010.05.20

(71) 

(73) МЕЛИНТА ТЕРАПЬЮТИКС, ИНК. (US)

(72) 

Ли Данпин, Бьюрак Эрик С., Дресбэк Дэвид С., Лорд Дэниелль Берер (US)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ КОМПОЗИЦИИ

(57) 1. Фармацевтическая композиция, содержащая:

(а) производное хинолонкарбоновой кислоты делафлоксацин или его фармацевтически приемлемую соль или сложный эфир, причем указанное производное хинолонкарбоновой кислоты соответствует следующему соединению (А):

Увеличить масштаб

и (b) циклодекстрин, где циклодекстрин выбран из гидроксипропил бета-циклодекстрина, соответствующего регистрационному номеру CAS 128446-35-5, и простого сульфобутилового эфира бета-циклодекстрина, соответствующего регистрационному номеру CAS 182410-00-0.

2. Фармацевтическая композиция по п.1, где указанный гидроксипропил-бета-циклодекстрин соответствует регистрационному номеру CAS 128446-35-5.

3. Фармацевтическая композиция по п.1, где указанный циклодекстрин является простым сульфобутиловым эфиром бета-циклодекстрина, соответствующим регистрационному номеру CAS 182410-00-0.

4. Фармацевтическая композиция по п.1, где указанное производное хинолонкарбоновой кислоты представляет собой D-глюцитол, 1-дезокси-1-(метиламино)-, 1-(6-амино-3,5-дифтор-2-пиридинил)-8-хлор-6-фтор-1,4-дигидро-7-(3-гидрокси-1-азетидинил)-4-оксо-3-хинолинкарбоксилат (соль).

5. Фармацевтическая композиция по п.1, где указанное производное хинолонкарбоновой кислоты представляет собой D-глюцитол, 1-дезокси-1-(метиламино)-, 1-(6-амино-3,5-дифтор-2-пиридинил)-8-хлор-6-фтор-1,4-дигидро-7-(3-гидрокси-1-азетидинил)-4-оксо-3-хинолинкарбоксилата тригидрат (соль).

6. Фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно содержащая хелатообразующий агент.

7. Фармацевтическая композиция по п.6, где указанный хелатообразующий агент представляет собой динатрий ЭДТА.

8. Фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно содержащая полигидроксиаминное соединение.

9. Фармацевтическая композиция по п.8, где указанное полигидроксиаминное соединение представляет собой меглумин.

10. Фармацевтическая композиция, содержащая:

(a) от примерно 100 мг до примерно 500 мг делафлоксацина меглумина,

(b) от примерно 15 мг до примерно 125 мг меглумина и

(c) от примерно 500 мг до примерно 5000 мг простого сульфобутилового эфира бета-циклодекстрина, соответствующего каптизолу (Captisol).

11. Фармацевтическая композиция по п.10, дополнительно включающая примерно до 4 мг динатрий ЭДТА.

12. Фармацевтическая композиция по п.10, которая находится в форме лиофила.

13. Способ лечения, профилактики или снижения риска возникновения бактериальной инфекции, включающий введение пациенту, который в этом нуждается, композиции по п.1.

14. Способ по п.13, где бактериальная инфекция представляет собой резистентную к метициллину инфекцию Staphylococcus aureus.


наверх