Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 01´2017

  

(11) 

025635 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201590761

(22) 

2013.12.04

(51) 

C07D 487/04 (2006.01)

(31) 

61/737,157

(32) 

2012.12.14

(33) 

US

(43) 

2015.12.30

(86) 

PCT/IB2013/060631

(87) 

WO 2014/091368 2014.06.19

(71) 

(73) ПФАЙЗЕР ЛИМИТЕД (GB)

(72) 

Омото Кийоюки, Оуэн Роберт МакКензи, Прайд Дэвид Кэмерон, Ватсон Кристин Энн Луиз, Такеучи Мифунэ (GB)

(74) 

Поликарпов А.В. (RU)

(54) 

ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОПИРИДАЗИНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ GABAА РЕЦЕПТОРОВ

(57) 1. Соединение формулы (I)

Увеличить масштаб

где R1 выбран из (С14)алкила, (С34)циклоалкила, NH2 и группы NH(С14)алкил и R2 представляет собой Н или

R1 и R2 вместе представляют собой -СН2-СН2- или -N(СН3)-СН2-;

R3 выбран из Н, F, CHF2, OCH3 и CN;

R4 выбран из Н, F, Cl, ОН, ОСН3 и CN;

R5 выбран из (С24)алкила, (С35)циклоалкила и замещенного метилом (С35)циклоалкила,

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой (С24)алкил и R2 представляет собой Н, или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение по п.1 или 2, где R3 выбран из F и ОСН3, или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение по любому из пп. 1-3, где R4 выбран из Н и F, или его фармацевтически приемлемая соль.

5. Соединение по любому из пп.1-4, где R5 представляет собой (С24)алкил, или его фармацевтически приемлемая соль.

6. Соединение по п.1, выбранное из

7-этил-4-(6-фтор-4'-((1-метилэтил)сульфонил)бифенил-3-ил)-7Н-имидазо[4,5-с]пиридазина;

7-этил-4-[4'-(этилсульфонил)-6-фтор-2'-метоксибифенил-3-ил]-7Н-имидазо[4,5-с]пиридазина;

7-циклопропил-4-(4'-этилсульфонил-6-фторбифенил-3-ил)-7Н-имидазо[4,5-с]пиридазина и

4-[4'-(этилсульфонил)-2',6-дифторбифенил-3-ил]-7-(пропан-2-ил)-7H-имидазо[4,5-с]пиридазина.

7. Соединение по п.1, которое представляет собой 7-этил-4-[4'-(этилсульфонил)-6-фтор-2'-метоксибифенил-3-ил]-7Н-имидазо[4,5-с]пиридазин.

8. Применение соединения по любому из пп.1-7 в качестве лекарственного средства для лечения боли.

9. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью положительных аллостерических модуляторов GABA(гамма-аминомасляная кислота)A рецепторов, содержащих либо α2, либо α3 субъединицу, содержащая соединение по любому из пп.1-7 и фармацевтически приемлемый эксципиент.

10. Способ лечения боли, включающий введение нуждающемуся в таком лечении субъекту эффективного количества соединения по любому из пп.1-7.

11. Применение соединения по любому из пп.1-7 для изготовления лекарственного средства для лечения боли.

12. Применение соединения по любому из пп.1-7 для лечения боли.


наверх