Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 01´2017

  

(11) 

025631 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201400528

(22) 

2012.10.30

(51) 

A61K 47/48 (2006.01)
A61K 38/23
(2006.01)
A61P 9/00
(2006.01)
A61P 29/00
(2006.01)
A61P 11/00
(2006.01)

(31) 

11187735.3

(32) 

2011.11.03

(33) 

EP

(43) 

2014.10.30

(86) 

PCT/EP2012/071507

(87) 

WO 2013/064508 2013.05.10

(71) 

(73) БАЙЕР ФАРМА АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ; БАЙЕР ИНТЕЛЛЕКТЧУАЛ ПРОПЕРТИ ГМБХ (DE)

(72) 

Фламме Инго, Кёбберлинг Иоганнес, Лерхен Ханс-Георг, Грибенов Нильс, Шоэ-Лоп Рудольф, Виттрок Свен, Кёлльнбергер Мария, Вундер Франк, Редлих Горден, Кнорр Андреас (DE), Марли Джули, Притчард Айан (GB)

(74) 

Веселицкая И.А., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В. (RU)

(54) 

ПРОЛЕКАРСТВО АДРЕНОМЕДУЛЛИНА НА ОСНОВЕ ПОЛИЭТИЛЕНГЛИКОЛЯ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

(57) 1. Соединение формулы

Увеличить масштаб

в которой n представляет собой число 0, 1, 2 или 3;

R1 представляет собой водород, метил, этил, н-пропил или изопропил;

R2 представляет собой линейный или разветвленный ПЭГ 40 кДа с концевой метоксигруппой,

или его сольваты.

2. Соединение по п.1, которое отличается тем, что

n представляет собой число 1 или 2;

R1 представляет собой водород или метил;

R2 представляет собой линейный ПЭГ 40 кДа с концевой метоксигруппой.

3. Соединение по любому из пп.1 и 2, которое отличается тем, что

n представляет собой число 1 или 2;

R1 представляет собой водород;

R2 представляет собой линейный ПЭГ 40 кДа с концевой метоксигруппой.

4. Способ получения соединения формулы (I) или его сольватов по п.1, которое отличается тем, что соединение формулы (II)

Увеличить масштаб

в которой n и R1, каждый, имеют значение, как указано в п.1,

вступает в реакцию с соединением формулы (III)

Увеличить масштаб

в которой R2 имеет значение, как указано в п.1.

5. Применение соединения по любому из пп.1-3 для получения лекарственного средства для лечения и/или профилактики заболеваний, которые могут подвергаться терапии адреномедуллином.

6. Применение соединения по любому из пп.1-3 для получения лекарственного средства для лечения и/или профилактики сердечно-сосудистых, отечных и/или воспалительных заболеваний.

7. Лекарственное средство, обладающее активностью адреномедуллина, содержащее соединение по любому из пп.1-3 в сочетании с инертным нетоксичным фармацевтически пригодным эксципиентом.

8. Лекарственное средство по п.7 для лечения и/или профилактики сердечно-сосудистых, отечных и/или воспалительных заболеваний.

9. Применение соединения по любому из пп.1-3 для получения лекарственного средства для лечения и/или профилактики сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, инфаркта миокарда, ишемического и/или геморрагического инсульта, гипертонии, легочной гипертензии, окклюзионного заболевания периферических артерий, преэклампсии, хронической обструктивной болезни легких, астмы, острого и/или хронического отека легких, нейрогенного отека легких, острых и/или хронических легочных проявлений, вызванных радиацией, острых и/или хронических интерстициальных заболеваний легких, острого повреждения легких/острого респираторного дистресс-синдрома (ОПЛ/ОРДС) у взрослого или ребенка, включая новорожденных, ОПЛ/ОРДС вторично по отношению к пневмонии и сепсису, аспирационной пневмонии и ОПЛ/ОРДС вторично по отношению к аспирации, ОПЛ/ОРДС вторично по отношению к вдыханию коптильного газа, синдрому острого посттрансфузионного повреждения легких (СОППЛ), ОПЛ/ОРДС или острой легочной недостаточности после операции, травмы и/или ожогов, вентиляторного повреждения легких (ВПЛ), повреждения легких, следующего за аспирацией мекония, легочного фиброза, горной болезни, гломерулонефрита, острого повреждения почек, лимфедемы, воспалительного заболевания кишечника, сепсиса, септического шока, синдрома системной воспалительной реакции (ССВР) неинфекционного происхождения, анафилактического шока и/или крапивницы.


наверх