Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 01´2017

  

(11) 

025584 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201270657

(22) 

2010.12.22

(51) 

A61K 9/70 (2006.01)
A61K 31/381
(2006.01)

(31) 

61/289,302

(32) 

2009.12.22

(33) 

US

(43) 

2012.12.28

(86) 

PCT/EP2010/070563

(87) 

WO 2011/076879 2011.06.30

(71) 

(73) ЮСиБи ФАРМА ГМБХ; ЭлТиЭс ЛОМАН ТЕРАПИ-СИСТЕМ АГ (DE)

(72) 

Вольфф Ханс-Михель, Арт Кристоф (DE), Квир Люк (BE), Мюллер Вальтер (DE)

(74) 

Соболев А.Ю. (RU)

(54) 

ПОЛИВИНИЛПИРРОЛИДОН ДЛЯ СТАБИЛИЗАЦИИ ТВЕРДОЙ ДИСПЕРСИИ НЕКРИСТАЛЛИЧЕСКОЙ ФОРМЫ РОТИГОТИНА

(57) 1. Способ стабилизации ротиготина в форме свободного основания, включающий получение твердой дисперсии, содержащей диспергирующий агент и дисперсную фазу, где диспергирующий агент включает по меньшей мере один силиконовый клеящийся при надавливании адгезив и дисперсная фаза включает поливинилпирролидон и некристаллическую форму ротиготина, где массовое соотношение ротиготина к поливинилпирролидону находится в диапазоне от 9:3.5 до 9:4.5, причем растворимость ротиготина в диспергирующем агенте составляет ниже 1 мас.%.

2. Способ по п.1, где массовое соотношение ротиготина к поливинилпирролидону находится в диапазоне от 9:3.5 до 9:4.

3. Твердая дисперсия, включающая диспергирующий агент и дисперсную фазу, где диспергирующий агент включает по меньшей мере один силиконовый клеящийся при надавливании адгезив, указанная дисперсная фаза включает ротиготин в форме свободного основания и поливинилпирролидон, и где массовое соотношение ротиготина к поливинилпирролидону находится в диапазоне от 9:3.5 до 9:4.5, причем ротиготин находится в его некристаллической форме и растворимость ротиготина в диспергирующем агенте составляет ниже 1 мас.%.

4. Твердая дисперсия по п.3, где диспергирующий агент включает смесь силконовых клеящихся при надавливании адгезивов и имеет комплексную вязкость между 5 и 25 МП.

5. Фармацевтическая композиция, включающая твердую дисперсию по любому из пп.3, 4.

6. Трансдермальная терапевтическая система, содержащая твердую дисперсию по любому из пп.3, 4 и включающая по меньшей мере один аминсовместимый силиконовый клеящийся при надавливании адгезив, от 0.1 до 3.15 мг/см2 ротиготина в форме свободного основания и поливинилпирролидон, где массовое соотношение ротиготина к поливинилпирролидону находится в диапазоне от 9:3.5 до 9:4.5, причем ротиготин находится в его некристаллической форме и растворимость ротиготина в диспергирующем агенте составляет ниже 1 мас.%.

7. Трансдермальная терапевтически система по п.6, включающая от 0.1 до 3.15 мг/см2 ротиготина в форме свободного основания и где массовое соотношение ротиготина к поливинилпирролидону составляет 9:4.

8. Трансдермальная терапевтическая система по п.6, включающая от 0.2 до 1 мг/см2 ротиготина в форме свободного основания.

9. Трансдермальная терапевтическая система по любому из пп.6-8, где содержание воды составляет менее чем 2 мас.%.

10. Способ изготовления трансдермальной терапевтической системы, включающий получение твердой дисперсии, содержащей диспергирующий агент и дисперсную фазу, где диспергирующий агент включает по меньшей мере один силиконовый клеящийся при надавливании адгезив и указанная дисперсная фаза включает ротиготин в форме свободного основания и поливинилпирролидон, где массовое соотношение ротиготина к поливинилпирролидону находится в диапазоне от 9:3.5 до 9:4.5, причем ротиготин находится в его некристаллической форме и растворимость ротиготина в диспергирующем агенте составляет ниже 1 мас.%.


наверх