Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 01´2017

  

(11) 

025579 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201492169

(22) 

2013.05.22

(51) 

C07D 487/10 (2006.01)
A61K 31/407
(2006.01)
A61P 25/00
(2006.01)

(31) 

1209015.5; 61/650,325; 61/773,710

(32) 

2012.05.22; 2012.05.22; 2013.03.06

(33) 

GB; US; US

(43) 

2015.04.30

(86) 

PCT/GB2013/051335

(87) 

WO 2013/175205 2013.11.28

(71) 

(73) КОНВЕРДЖЕНС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ЛИМИТЕД (GB)

(72) 

Гиблин Джерард М.П., Макферсон Дэвид Т., Витти Дэвид Р., Стэнвэй Стивен Дж. (GB)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

СПИРОПРОИЗВОДНЫЕ, ПРЕДСТАВЛЯЮЩИЕ СОБОЙ 7-МЕТИЛ-2-[4-МЕТИЛ-6-[4-(ТРИФТОРМЕТИЛ)ФЕНИЛ]ПИРИМИДИН-2-ИЛ]-1,7-ДИАЗАСПИРО[4,4]НОНАН-6-ОН, ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ И КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ДАННОЕ СОЕДИНЕНИЕ

(57) 1. Соединение формулы (I), представляющее собой 7-метил-2-[4-метил-6-[4-(трифтор­метил)фенил]пиримидин-2-ил]-1,7-диазаспиро[4,4]нонан-6-он

Увеличить масштаб

или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

2. Соединение по п.1, в котором соединение формулы (I) представляет собой соединение формулы (Ia)

Увеличить масштаб

или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

3. Соединение формулы (I) по п.1 или 2, которое представляет собой (2R,5S)-7-метил-2-[4-метил-6-[4-(трифторметил)фенил]пиримидин-2-ил]-1,7-диазаспиро[4.4]нонан-6-он гидрохлорид (Е1).

4. Соединение формулы (I) по п.1 или 2, которое является солью серной кислоты (2R,5S)-7-метил-2-[4-метил-6-[4-(трифторметил)фенил]пиримидин-2-ил]-1,7-диазаспиро[4.4]нонан-6-он (Е2).

5. Соединение формулы (I) по п.1 или 2, которое является гидратом соли серной кислоты (2R,5S)-7-метил-2-[4-метил-6-[4-(трифторметил)фенил]пиримидин-2-ил]-1,7-диазаспиро[4.4]нонан-6-он (Е3).

6. Фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения боли, содержащая соединение формулы (I) по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемую соль с одним или более фармацевтически приемлемым(и) носителем(ями), разбавителем(ями) и/или наполнителем(ями).

7. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемой соли в лечении боли.

8. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного средства для лечения боли.

9. Способ получения соединения формулы (I) по п.1, который включает в себя:

(а) получение соединение формулы (I) путем проведения реакции циклизации соединения формулы (II) с последующим восстановлением полученного имина (IIA)

Увеличить масштаб

(b) удаление защитной группы из защищенного производного соединения формулы (I);

(с) при необходимости образование фармацевтически приемлемой соли соединения формулы (I).


наверх