Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 01´2017

  

(11) 

025573 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201391635

(22) 

2012.06.29

(51) 

C07D 213/64 (2006.01)
A61K 31/4418
(2006.01)
A61P 25/30
(2006.01)
A61P 25/32
(2006.01)
A61P 25/34
(2006.01)
A61P 25/36
(2006.01)

(31) 

61/503,923

(32) 

2011.07.01

(33) 

US

(43) 

2014.04.30

(86) 

PCT/US2012/044809

(87) 

WO 2013/006400 2013.01.10

(71) 

(73) ДЖИЛИД САЙЭНС, ИНК. (US)

(72) 

Каннизаро Карина Е., Грауп Майкл, Герреро Хуан А., Лу Яфань, Стрикли Роберт Г., Венкатарамани Чандрасекар, Заблокки Джефф (US)

(74) 

Нилова М.И. (RU)

(54) 

СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАВИСИМОСТИ

(57) 1. Соединение формулы (I)

Увеличить масштаб

где R1 представляет собой водород, C1-6алкил или -CH2OP(O)(OR20)(OR21);

R2 представляет собой водород, C1-6алкил или галоген;

каждый из R3, R4, R5, R6, R9, R10, R12 и R13 независимо представляет собой водород, галоген или C1-6алкил;

R11 представляет собой водород или -О-(C1-6алкил)-О-(C1-6алкил);

R7 представляет собой водород или C1-6алкил; и

каждый из R20 и R21 независимо представляет собой Na+, Li+, K+, водород или C1-6алкил; или

фармацевтически приемлемая соль или таутомер указанного соединения.

2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой водород.

3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой C1-6алкил.

4. Соединение по п.3, отличающееся тем, что R1 представляет собой метил.

5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 представляет собой -CH2OP(O)(OR20)(OR21), а каждый из R20 и R21 независимо представляет собой Na+, Li+, K+ или водород.

6. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R2 представляет собой метил, фтор или хлор.

7. Соединение по п.1, отличающееся тем, что один из R3, R4, R5 или R6 представляет собой метил или фтор.

8. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R7 представляет собой водород или метил.

9. Соединение по п.1, отличающееся тем, что по меньшей мере один из R9 и R13 не является водородом.

10. Соединение по п.1, отличающееся тем, что по меньшей мере один из R9 и R13 представляет собой галоген или C1-6алкил.

11. Соединение по п.10, отличающееся тем, что каждый из R9 и R13 независимо представляет собой хлор или метил.

12. Соединение по п.1, отличающееся тем, что каждый из R10 и R12 независимо представляет собой водород, хлор, фтор или метил.

13. Соединение по п.1, отличающееся тем, что каждый из R10, R11 и R12 представляет собой водород.

14. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R11 представляет собой -O-(C1-6алкил)-О-(C1-6алкил).

15. Соединение по п.14, отличающееся тем, что R11 представляет собой -ОСН2СН2ОСН3.

16. Соединение по п.1, отличающееся тем, что

R1 представляет собой водород, метил или -CH2OP(O)(OR20)(OR21);

R2 представляет собой водород, метил или фтор;

каждый из R3 или R4 независимо представляет собой водород или метил;

каждый из R5 и R6 независимо представляет собой водород или фтор;

R7 представляет собой водород;

R9 представляет собой водород, хлор, фтор или метил;

R10 представляет собой водород или фтор;

R11 представляет собой водород или -ОСН2СН2ОСН3;

R12 представляет собой водород или фтор;

R13 представляет собой водород, хлор, фтор или метил; и

каждый из R20 и R21 независимо представляет собой Na+, Li+, K+ или водород.

17. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собой

Увеличить масштаб

или фармацевтически приемлемая соль или таутомер указанного соединения.

18. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собой

Увеличить масштаб

19. Соединение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет собой

Увеличить масштаб

или фармацевтически приемлемая соль, сложный эфир или таутомер указанного соединения.

20. Соединение, выбранное из группы, состоящей из

2,6-дихлор-4-(2-метоксиэтокси)-N-(4-(2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-ил)бензил)бензамида;

2,6-дихлор-N-[4-(2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-ил)бензил]бензамида;

2-хлор-3-фтор-N-(4-(2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-ил)бензил)бензамида;

2-хлор-6-метил-N-(4-(2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-ил)бензил)бензамида;

2,6-диметил-N-(4-(2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-ил)бензил)бензамида;

2,6-дихлор-N-[4-(6-метил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-ил)бензил]бензамида;

2-хлор-3,6-дифтор-N-(4-(2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-ил)бензил)бензамида;

2,6-дихлор-N-(3-метил-4-(2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-ил)бензил)бензамида;

2,6-дихлор-N-(4-(1-метил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-ил)бензил)бензамида;

2,6-дифтор-N-(4-(2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-ил)бензил)бензамида;

2-хлор-6-фтор-N-(4-(2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-ил)бензил)бензамида;

2,6-дихлор-N-(2-фтор-4-(2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-ил)бензил)бензамида;

2,6-дихлор-N-(4-(5-фтор-2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-ил)бензил)бензамида и

моно-(4-{4-[(2,6-дихлорбензоиламино)метил]фенил}-2-оксо-2Н-пиридин-1-илметилового) эфира ортофос­форной кислоты; или

фармацевтически приемлемая соль или таутомер указанного соединения.

21. Фармацевтическая композиция для лечения заболеваний, связанных с привыканием к агентам, стимулирующим выработку дофамина, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-20 и фармацевтически приемлемый носитель.

22. Способ лечения химической зависимости от агента, стимулирующего выработку дофамина, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-20 млекопитающему, нуждающемуся в этом.

23. Способ по п.22, отличающийся тем, что агент, стимулирующий выработку дофамина, выбран из группы, состоящей из кокаина, опиатов, амфетаминов, никотина и алкоголя.

24. Способ снижения употребления млекопитающим алкоголя, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-20 или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения млекопитающему, нуждающемуся в этом.

25. Применение соединения по любому из пп.1-20 для получения лекарственного средства для лечения заболеваний, связанных с привыканием к агентам, стимулирующим выработку дофамина.


наверх