Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 01´2017

  

(11) 

025561 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201591259

(22) 

2014.03.11

(51) 

C07D 413/12 (2006.01)
A61K 31/517
(2006.01)
A61P 35/00
(2006.01)

(31) 

61/776,081

(32) 

2013.03.11

(33) 

US

(43) 

2016.02.29

(86) 

PCT/US2014/023110

(87) 

WO 2014/164648 2014.10.09

(71) 

(73) ИГНИТА, ИНК. (US)

(72) 

Бирлмайер Стефен Дж., Холтивангер Ральф К., Джейкобс Мартин Дж. (US)

(74) 

Нилова М.И. (RU)

(54) 

ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ ПРОИЗВОДНОГО ХИНАЗОЛИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА BRAF

(57) 1. Кристаллическая форма хлоридной соли соединения I, где соединение I представляет собой

Увеличить масштаб

имеющая дифрактограмму рентгеновской порошковой дифракции, содержащую один или более пиков, выбранных из 5,67±0,2° 2θ, 8,55±0,2° 2θ, 9,96±0,2° 2θ, 14,48±0,2° 2θ и 15,89±0,2° 2θ.

2. Кристаллическая форма хлоридной соли соединения I по п.1, имеющая дифрактограмму рентгеновской порошковой дифракции, содержащую пик при 5,67±0,2° 2θ.

3. Кристаллическая форма хлоридной соли соединения I по п.1, имеющая дифрактограмму рентгеновской порошковой дифракции, содержащую пик при 5,67±0,2° 2θ и один или более пиков, выбранных из 8,55±0,2° 2θ, 9,96±0,2° 2θ, 14,48±0,2° 2θ и 15,89±0,2° 2θ.

4. Кристаллическая форма хлоридной соли соединения I по п.1, имеющая дифрактограмму рентгеновской порошковой дифракции, содержащую пик при 5,67±0,2° 2θ и 8,55±0,2° 2θ и один или более пиков, выбранных из 9,96±0,2° 2θ, 14,48±0,2° 2θ и 15,89±0,2° 2θ.

5. Кристаллическая форма бромидной соли соединения I, где соединение I представляет собой

Увеличить масштаб

имеющая дифрактограмму рентгеновской порошковой дифракции, содержащую один или более пиков, выбранных из 5,64±0,2° 2θ, 8,15±0,2° 2θ, 9,87±0,2° 2θ, 11,16±0,2° 2θ и 13,85±0,2° 2θ.

6. Кристаллическая форма бромидной соли соединения I по п.5, имеющая дифрактограмму рентгеновской порошковой дифракции, содержащую пик при 5,64±0,2° 2θ.

7. Кристаллическая форма бромидной соли соединения I по п.5, имеющая дифрактограмму рентгеновской порошковой дифракции, содержащую пик при 5,64±0,2° 2θ и один или более пиков, выбранных из 8,15±0,2° 2θ, 9,87±0,2° 2θ, 11,16±0,2° 2θ и 13,85±0,2° 2θ.

8. Кристаллическая форма бромидной соли соединения I по п.5, имеющая дифрактограмму рентгеновской порошковой дифракции, содержащую пики при 5,64±0,2° 2θ и 13,85±0,2° 2θ и один или более пиков, выбранных из 8,15±0,2° 2θ, 9,87±0,2° 2θ и 11,16±0,2° 2θ.

9. Кристаллическая форма малонатной соли соединения I, где соединение I представляет собой

Увеличить масштаб

имеющая дифрактограмму рентгеновской порошковой дифракции, содержащую один или более пиков, выбранных из 3,57±0,2° 2θ, 7,08±0,2° 2θ, 10,44±0,2° 2θ, 14,12±0,2° 2θ и 17,67±0,2° 2θ.

10. Кристаллическая форма фосфатной соли соединения I, где соединение I представляет собой

Увеличить масштаб

имеющая дифрактограмму рентгеновской порошковой дифракции, содержащую один или более пиков, выбранных из 6,47±0,2° 2θ, 12,89±0,2° 2θ и 15,54±0,2° 2θ.

11. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания, связанного с мутировавшей формой киназы BRAF, содержащая соединение I по любому из пп.1-10 и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.

12. Способ лечения меланомы, ракового заболевания толстой и прямой кишок, папиллярной карциномы щитовидной железы, серозного ракового заболевания яичников низкой степени злокачественности и/или немелкоклеточного ракового заболевания легкого у человека, признанного нуждающимся в таком лечении, включающий введение соединения I по любому из пп.1-10.

13. Способ лечения меланомы, ракового заболевания толстой и прямой кишок, папиллярной карциномы щитовидной железы, серозного ракового заболевания яичников низкой степени злокачественности и/или немелкоклеточного ракового заболевания легкого у человека, признанного нуждающимся в таком лечении, включающий введение композиции по п.11.

14. Способ по п.13 для лечения папиллярной карциномы щитовидной железы.

15. Способ по п.13 для лечения серозного ракового заболевания яичников низкой степени злокачественности.

16. Способ по п.13 для лечения меланомы, ракового заболевания толстой и прямой кишок и/или немелкоклеточного ракового заболевания легкого.

17. Способ по п.16 для лечения меланомы.

18. Способ по п.16 для лечения ракового заболевания толстой и прямой кишок.

19. Способ по п.16 для лечения немелкоклеточного ракового заболевания легкого.

20. Фармацевтическая композиция по п.11, отличающаяся тем, что указанная композиция находится в форме, подходящей для перорального введения субъекту.

21. Фармацевтическая композиция по п.20, отличающаяся тем, что указанная композиция находится в форме таблетки, пилюли, порошка, капсулы или пастилки.

22. Фармацевтическая композиция по п.21, отличающаяся тем, что указанная композиция находится в форме порошка.

23. Фармацевтическая композиция по п.21, отличающаяся тем, что указанная композиция находится в форме пастилки.

24. Фармацевтическая композиция по п.21, отличающаяся тем, что указанная композиция находится в форме таблетки, пилюли или капсулы.

25. Фармацевтическая композиция по п.24, отличающаяся тем, что указанная композиция находится в форме пилюли.

26. Фармацевтическая композиция по п.24, отличающаяся тем, что указанная композиция находится в форме таблетки или капсулы.

27. Фармацевтическая композиция по п.24, отличающаяся тем, что указанная композиция находится в форме таблетки.

28. Фармацевтическая композиция по п.24, отличающаяся тем, что указанная композиция находится в форме капсулы.


наверх