Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 01´2017

  

(11) 

025527 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201400009

(22) 

2007.05.11

(51) 

A61K 31/513 (2006.01)
A61P 25/28
(2006.01)
A61P 25/16
(2006.01)
A61P 25/14
(2006.01)

(43) 

2014.09.30

(62) 

200971050; 2007.05.11

(71) 

(73) ТОМАС ДЖЕФФЕРСОН ЮНИВЕРСИТИ; РОУЭН ЮНИВЕРСИТИ (US)

(72) 

Ши И, Нейджел Роберт (US)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ И ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ НЕЙРОДЕГЕНЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И НАРУШЕНИЙ

(57) 1. Способ лечения и/или предупреждения нейродегенеративного нарушения или заболевания у субъекта, включающий идентификацию субъекта, страдающего или подверженного риску развития нейродегенеративного заболевания или нарушения, выбранного из группы, состоящей из сосудистой деменции, болезни Паркинсона и болезни Хантингтона, и введение нуждающемуся в этом субъекту фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль

Увеличить масштаб

где Ra и Rb вместе с атомами углерода пиримидинового кольца, к которым они присоединены, образуют сконденсированное 5-членное карбоциклическое кольцо;

R2 представляет собой фенил, замещенный одним-тремя атомами фтора;

R3 представляет собой метил или С(1-3)алкил, замещенный NR8R9; или

R3 представляет собой Het-С(0-2)алкил, в котором Het представляет собой 5-7-членное гетероциклическое кольцо, имеющее N, и в котором N не замещен или замещен C(1-6)алкилом;

R4 и R5 вместе образуют составляющую 4-(4-трифторметилфенил)фенил;

R8 и R9, которые могут быть одинаковыми или разными, выбирают из группы, состоящей из водорода и С(1-6)алкила;

X представляет собой S.

2. Способ по п.1, в котором субъектом является млекопитающее.

3. Способ по п.1, в котором соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой

1-(N-(2-диэтиламино)этил)-N-(4-(4-трифторметилфенил)бензил)аминокарбонилметил)-2-(4-фторбензил)тио-5,6-триметиленпиримидин-4-он (SB480848) или его соль.

4. Способ по п.1, дополнительно включающий оценку когнитивной функции указанного субъекта после введения фармацевтической композиции, содержащей агенты, ингибирующие Lp-PLA2.

5. Способ по п.1, дополнительно включающий мониторинг лечения путем оценки мозгового кровотока или функционирования гематоэнцефалического барьера.

6. Способ по п.1, дополнительно включающий введение субъекту дополнительных терапевтических средств.

7. Способ по п.6, в котором дополнительными терапевтическими средствами являются донепезил, такрин, ривастигмин, галантамин, противоамилоидная вакцина, понижающие Абета терапии, умственное упражнение или стимуляция.

8. Способ по п.1 или 2, в котором субъектом является человек.

9. Способ по п.1, в котором нейродегенеративное заболевание или нарушение представляет собой сосудистую деменцию.

10. Способ по п.1, в котором нейродегенеративное заболевание или нарушение представляет собой болезнь Паркинсона.

11. Способ по п.1, в котором нейродегенеративное заболевание или нарушение представляет собой болезнь Хантингтона.

12. Применение фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль, для приготовления лекарственного средства для лечения и/или предупреждения нейродегенеративного заболевания или нарушения, выбранного из группы, состоящей из сосудистой деменции, болезни Паркинсона и болезни Хантингтона.


наверх