Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и патенты)"
Бюллетень 07´2016

  

(21) 

201690752 (13) A1       Разделы: A B C D E F G H    

(22) 

2014.10.10

(51) 

C07D 239/94 (2006.01)
C07D 237/28
(2006.01)
C07D 409/04
(2006.01)
C07D 409/14
(2006.01)
C07D 417/10
(2006.01)
A61K 31/517
(2006.01)
A61P 35/00
(2006.01)
C07D 403/12
(2006.01)
C07D 215/46
(2006.01)
C07D 215/54
(2006.01)
C07D 231/56
(2006.01)
C07D 401/04
(2006.01)
C07D 401/12
(2006.01)
C07D 403/04
(2006.01)
C07D 403/10
(2006.01)

(31) 

61/889,460; 62/034,619; 62/052,366; 289/2014; 103135318

(32) 

2013.10.10; 2014.08.07; 2014.09.18; 2014.10.09; 2014.10.09

(33) 

US; US; US; JO; TW

(86) 

PCT/US2014/060036

(87) 

WO 2015/054572 2015.04.16

(71) 

АРАКСИС ФАРМА ЛЛК (US)

(72) 

Ли Ляньшэн, Фэн Цзюнь, У Тао, Жэнь Пинда, Лю И, Лю Юань, Лун Юнь Оливер (US)

(74) 

Носырева Е.Л. (RU)

(54) 

ИНГИБИТОРЫ G12C KRAS

(57) Предусмотрены соединения, обладающие активностью ингибиторов G12C-мутантного белка KRAS. Соединения характеризуются следующей структурой (I):

Увеличить масштаб

или их фармацевтически приемлемая соль, таутомер, пролекарство или таутомер, где R1, R2a, R3a, R3b, R4a, R4b, G1, G2, L1, L2, m1, m2, A, B, W, X, Y, Z и Е являются такими, как определено в настоящем документе. Также предусмотрены способы, связанные с получением и применением таких соединений, фармацевтических композиций, содержащих такие соединения, и способы модуляции активности G12С-мутантного белка KRAS для лечения расстройств, таких как рак.

Увеличить масштаб


наверх