Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 07´2016

  

(11) 

023962 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201300869

(22) 

2009.09.18

(51) 

C07D 471/08 (2006.01)
A61K 31/439
(2006.01)

(31) 

61/098,511

(32) 

2008.09.19

(33) 

US

(43) 

2013.12.30

(62) 

201170473; 2009.09.18

(71) 

(73) КОНСЕРТ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНК. (US)

(72) 

Грэхем Филип Б., Силверман И. Роберт (US)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

ДЕЙТЕРИРОВАННЫЕ МОРФИНАНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

(57) 1. Соединение формулы (I)

Увеличить масштаб

или его фармацевтически приемлемая соль,

в которой R1 представляет собой -O-CD2CH3;

R2 выбирают из CH3 и CD3,

где любой атом, не обозначенный как дейтерий, присутствует в своей природной изотопной распространенности.

2. Фармацевтическая композиция, не содержащая пирогенов, включающая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.

3. Способ лечения пациента, страдающего заболеванием или состоянием, выбранным из эмоциональной неустойчивости; псевдобульбарного аффекта; аутизма; неврологических нарушений и нейродегенеративных заболеваний; повреждений мозга; нарушений, связанных с расстройством сознания; сердечно-сосудистых заболеваний; глаукомы; поздней дискинезии; рака; ревматоидного артрита; диабетической невропатии; ретинопатических заболеваний, заболеваний или нарушений, вызванных апоптозом, индуцированным гомоцистеином; заболеваний или нарушений, вызванных повышенными уровнями гомоцистеина; хронической боли; неустранимой боли; невропатической боли, симпатически опосредуемой боли; боли, связанной с дисфункцией желудочно-кишечного тракта; боли в ротовой полости; боли спины; центрального болевого синдрома; комплексного регионального болевого синдрома; эпилептических припадков; эпилептической гемиплегии; приобретенной эпилептиформной афазии (синдром Ландау-Клеффнера); тяжелой миоклонической эпилепсии раннего детского возраста (SMEI); эпилептической энцефалопатии раннего детского возраста; постинсультных судорог; фебрильных судорог; посттравматических судорог; звона в ушах; сексуальной дисфункции; трудноизлечимого кашля; дерматита; нарушений, связанных с аддикциями; синдрома Ретта (RTT); нарушений в работе голосовых связок вследствие неконтролируемых спазмов гортанных мышц; нейротоксичности метотрексата и усталости, вызванной раком, включающий стадию введения нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п.2.

4. Способ по п.3, где состояние представляет собой диабетическую невропатическую боль.

5. Способ по п.3, где состояние представляет собой эпилептический припадок.

6. Способ лечения пациента, страдающего от или подверженного состоянию, относящемуся к воздействию химических веществ, включающий стадию введения нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п.2.

7. Способ лечения пациента, страдающего от или подверженного боли, включающий стадию введения нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п.2.


наверх