Бюллетень ЕАПВ "Изобретения (евразийские заявки и евразийские патенты)"
Бюллетень 07´2016

  

(11) 

023959 (13) B1       Разделы: A B C D E F G H    

(21) 

201291247

(22) 

2011.05.13

(51) 

A61K 9/24 (2006.01)
A61K 9/20
(2006.01)
A61K 31/415
(2006.01)
A61K 31/40
(2006.01)
A61P 3/06
(2006.01)
A61P 3/00
(2006.01)

(31) 

10-2010-0045636; 10-2010-0053782

(32) 

2010.05.14; 2010.06.08

(33) 

KR

(43) 

2013.04.30

(86) 

PCT/KR2011/003549

(87) 

WO 2011/142621 2011.11.17

(71) 

(73) ХАНМИ САЙЕНС КО., ЛТД. (KR)

(72) 

Ким Йонг Ил, На Йоунг Дзун, Ким Мин Дзунг, Ким Йоунг-Хун, Парк Дзае Хиун, Воо Дзонг Соо (KR)

(74) 

Медведев В.Н. (RU)

(54) 

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ В ФОРМЕ ДВУХСЛОЙНЫХ ТАБЛЕТОК, СОДЕРЖАЩИХ ИНГИБИТОР HMG-CoA РЕДУКТАЗЫ И ИРБЕСАРТАН

(57) 1. Двухслойная таблетка с немедленным высвобождением ирбесартана или его фармацевтически приемлемой соли и аторвастатина в форме его кальциевой соли, где таблетка содержит:

a) первый слой, содержащий ирбесартан или его фармацевтически приемлемую соль; и

b) второй слой, содержащий аторвастатин в форме его кальциевой соли и основную добавку,

где основная добавка содержится только во втором слое и выбрана из группы, состоящей из NaHCO3, MgCO3 и их смесей, и

где состав характеризуется профилем растворения, при котором 80% или более ирбесартана и аторвастатина в форме его кальциевой соли высвобождается в течение 30 мин при тестировании с применением аппарата USP 2.

2. Таблетка по п.1, которая характеризуется профилем растворения, при котором 80% или более ирбесартана и аторвастатина в форме его кальциевой соли высвобождается в течение 15 мин при тестировании с применением аппарата USP 2.

3. Таблетка по п.1, где основная добавка содержится в количестве от 2 до 10 мас.ч. на основе 1 части по массе аторвастатина в форме его кальциевой соли.

4. Таблетка по п.1, где основная добавка содержится в количестве от 0,2 до 10 мас.ч. на основе 1 части по массе ирбесартана.

5. Таблетка по п.1, где второй слой состава дополнительно содержит водорастворимый разбавитель, выбранный из группы, состоящей из маннита, сахарозы, лактозы, сорбита, ксилита, глюкозы и их смесей.

6. Таблетка по п.1, где второй слой состава дополнительно содержит дезинтегранты, связывающие средства, носители, наполнители, смазочные средства, реологические модификаторы, замедлители кристаллизации, солюбилизаторы, красители, модификаторы рН, поверхностно-активные вещества, эмульгаторы, покрывающие средства или их смеси.

7. Таблетка по п.1, где первый слой состава дополнительно содержит связывающие средства, дезинтегранты, смазочные средства или их смеси.

8. Таблетка по п.7, где связывающие средства выбраны из группы, состоящей из альгиновой кислоты, альгината натрия, карбоксиметилцеллюлозы натрия, этилцеллюлозы, гидроксиэтилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, метилцеллюлозы, желатина, повидона, крахмала, пептизированного крахмала и их смесей.

9. Таблетка по п.7, где дезинтегранты выбраны из группы, состоящей из альгиновой кислоты, альгината натрия, карбоксиметилцеллюлозы натрия, микрокристаллической целлюлозы, порошковой целлюлозы, кроскармеллозы натрия, кросповидона, пептизированного крахмала, натрийкарбоксиметил крахмала, крахмала и их смесей.

10. Таблетка по п.7, где смазочное средство выбрано из группы, состоящей из стеарата кальция, глицерилмоностеарата, глицерилпальмитостеарата, стеарата магния, лаурилсульфата натрия, стеарилфумарата натрия, стеарата цинка или стеариновой кислоты, гидрогенизированного растительного масла, полиэтиленгликоля, бензоата натрия, талька и их смесей.

11. Таблетка по п.1, где состав содержит ирбесартан или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от 8 до 600 мг на указанную таблетку.

12. Таблетка по п.1, где состав содержит аторвастатин в форме его кальциевой соли в количестве от 0,5 до 100 мг на указанную таблетку.

13. Таблетка по п.1, где состав дополнительно содержит поверхностно-активные вещества в первом слое.

14. Таблетка по п.13, где поверхностно-активные вещества выбраны из группы, состоящей из лаурилсульфата натрия, полоксамера, полиэтиленгликоля и их смесей.

15. Способ получения двухслойной таблетки с немедленным высвобождением по любому из пп.1-14, включающий стадии:

(i) гранулирование ирбесартана или его фармацевтически приемлемых солей с получением гранул для первого слоя;

(ii) гранулирование смеси аторвастатина в форме его кальциевой соли и основной добавки с получением гранул для второго слоя;

(iii) прессование гранул для первого слоя и второго слоя в двухслойную таблетку,

где основная добавка содержится только во втором слое и выбрана из группы, состоящей из NaHCO3, MgCO3 и их смесей.


наверх